Молсикор таблетки 2 мг блистер №30

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомина 2 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S (Е 110); повидон К-25; магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета, круглые, плоские с обеих сторон с фаской, с распределительной риской с одной стороны.

Вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Молсидомин. Код АТХ C01D X12.

Фармакодинамика.

Молсидомин является производным сиднонимина. Активный метаболит молсидомина - линсидомин (SIN 1А) - сочетание, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда и, как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их крупные ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов молсидомин не вызывает тахифилаксии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90 %. Начало действия проявляется примерно через 20 минут после приема, время действия после применения разовой дозы составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация в крови обнаруживается примерно через 30-60 минут. Биодоступность составляет примерно 65%, с белками плазмы крови связывается на 11%. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментным путем до активного метаболита - сиднонимина 1 (SIN-1), который неферментативным путем трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1А) - линсидомина.

Неизвестно, проникает ли молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Прежде всего молсидомин выделяется с мочой - 90-95 % (2 % - в неизмененном виде) и калом - 3-4 %. Общий клиренс составляет 40-80 л/г, а SIN-1 - 170 л/г. Период полувыведения препарата составляет 1,6 часа, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени - примерно 13,1 часа). Период полувыведения метаболита линсидомина составляет 1-2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулируется в организме.

Профилактика и длительное лечение стенокардии, когда другие препараты противопоказаны, не переносятся или оказались недостаточно эффективными, а также для пациентов пожилого возраста.

Из-за отсроченного начала действия лекарственное средство Молсикор не подходит для купирования острого приступа стенокардии.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Глаукома, особенно закрытоугольная.

Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.

Острая недостаточность кровообращения, включая кардиогенный шок, сосудистый коллапс.

Артериальная гипотония.

Совместное применение молсидомина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5, например силденафила, варденафила, тадалафила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например, риоцигуат) противопоказано из-за риска артериальной гипотензии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Беременность и период кормления грудью.

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Совместное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивающие картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При применении лекарственного средства Молсикор не следует применять силденафил из-за возможности необратимой артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и препаратов для лечения эректильной дисфункции, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы-5 как действующее вещество, такие как силденафил, варденафил или тадалафил, противопоказано из-за возможности непредвиденного внезапного снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомина после лечения силденафилом это можно сделать только через 24 часа после завершения приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия препаратов для лечения эректильной дисфункции, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы-5 как действующее вещество, и молсидомина. Препараты для лечения эректильной дисфункции, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы-5 как действующее вещество, подавляют фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ 5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфата (цГМФ). В то же время молсидомин трансформируется, в результате чего активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом препаратов для лечения эректильной дисфункции, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы-5 как действующее вещество, и молсидомина и приводит к внезапному снижению артериального давления.

Препарат можно применять одновременно с бета-блокаторами и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому запрещается употребление алкоголя во время применения препарата.

Алкалоид спорыньи. Существует возможное фармакодинамическое взаимодействие между донорами азотной кислоты и алкалоидами спорыньи, что может привести к антагонистическому воздействию лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного использования доноров оксида азота и алкалоидов спорыньи.

Одновременное применение молсидомина и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например, риоцигуата), которая является рецептором оксида азота, противопоказано, так как комбинация может приводить к повышенному риску артериальной гипотензии.

Предостережения и специальные меры при применении

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако пациентам с артериальной гипотензией, пациентам пожилого возраста со сниженным объемом циркулирующей крови и пациентам, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение и корректировать дозу в соответствии с состоянием пациента.

Во время терапии препаратом Молсикор необходимо учитывать, что артериальное давление в состоянии покоя, в частности систолическое, может уменьшаться. В этом случае гипертоническое начальное давление реагирует значительно сильнее, чем нормотензивное или гипотензивное давление.

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном (стенозирующем) перикардите, тампонаде полости перикарда, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (недостаточности левого желудочка).

Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивным реакциям.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20-50 %) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения, что требует корректировки дозы лекарственного средства.

Вообще не рекомендуется модифицировать дозировку молсидомина при лечении пациентов с нарушениями функции почек. Но учитывая, что 90-95% метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата, учитывая индивидуальную реакцию пациентов на препарат.

Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

В случае установления непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Из-за наличия в составе лекарственного средства красителя оранжево-желтый S (Е 110) возможны аллергические реакции.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных о безопасности препарата применение лекарственного средства Молсикор при лечении беременных женщин противопоказано.

Молсидомин проникает в грудное молоко. В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, управляющих автомобилем или работающих с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска.

Дозировка препарата устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни, а также реакции пациента на лечение.

Препарат можно применять независимо от приема пищи через равные промежутки времени, запивая достаточным количеством жидкости.

Обычно принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалент 4 мг молсидомина/сутки). В некоторых случаях является достаточным прием по 1/2 таблетки 2 раза в сутки (эквивалент 2 мг молсидомина/сутки). При необходимости дозу можно увеличить по 1-2 таблеток 3 раза в сутки (эквивалент 6-12 мг молсидомина/сут) до максимальной суточной дозы - по 2 таблетки 4 раза в сутки (эквивалентно 16 мг молсидомина/сут).

Особые группы пациентов. Некоторым пациентам, например с нарушением функции печени или почек, или пациентам с застойной сердечной недостаточностью, или пациентам, которые лечатся другими вазодилататорами (см. раздел «Особенности применения»), может быть целесообразным назначение более низкой начальной дозы.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом.

Дети.

Не применять препарат детям.

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, слабость, сонливость, головокружение, сопровождающиеся тошнотой и рвотой, в тяжелых случаях - состояния коллапса и шока.

Лечение: форсированный диурез. В случае приема дозы, значительно превышающей обычную разовую и если прошло не более часа, следует промыть желудок. При необходимости нужно проводить симптоматическое лечение. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна.

Данные клинических исследований

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (например, кожные аллергические реакции, включая высыпания на коже, бронхоспазм, астма).

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головная боль, возникающая в начале лечения и обычно исчезающая при продолжении лечения.

Редко: головокружение.

Частота неизвестна: быстрая утомляемость, общая слабость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций (в большинстве случаев - в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: артериальная гипотензия. Терапия лекарственным средством Молсикор может приводить к снижению артериального давления, редко - к развитию коллапса или шока. В этих случаях может потребоваться снижение дозы или отмена лекарственного средства.

Нечасто: рефлекторная тахикардия, ортостатическая дисрегуляция.

Частота неизвестна: коллапс.

Со стороны пищеварительной системы

Редко: тошнота.

Частота неизвестна: потеря аппетита, анорексия, рвота, диарея.

Со стороны кожи

Частота неизвестна: покраснение кожи лица, крапивница.

Данные послерегистрационного наблюдения

Во время послерегистрационного наблюдения для лекарственных средств, содержащих молсидомин, наблюдались следующие побочные реакции:

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактический шок.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

По 30 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Металовца 2, 39-460 Нова Демба, Польша.

Заявитель

ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед, Мальта.