Молсикор таблетки 2 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДИЛАСИДОМ®

(DILASIDOM®)

Состав:

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка по 2 мг содержит молсидомина 2 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S (Е 110); повидон К-25; магния стеарат;

1 таблетка по 4 мг содержит молсидомина 4 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; сахароза; крахмал картофельный; кошениль красная А (Е 124); повидон К-25; стеарат магния.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферические вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Код АТС C01D X12.

Клинические свойства.

Показания.

− Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).

− Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания.

− Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

− Глаукома, особенно закрытоугольная.

− Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.

− Кардиогенный шок.

− Артериальная гипотония.

− Совместное применение молсидомина и силденафила.

Способ применения и дозы.

Дозировка и частота приема препарата устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни.

В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.

Увеличение дозы препарата следует делать постепенно, чтобы предотвратить побочные реакции в виде стойких головных болей у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от еды.

Обычно следует назначать 1-2 мг препарата 3-4 раза в сутки (3-8 мг молсидомина в сутки).

При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина в сутки).

Побочные реакции.

Наблюдаются следующие побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс;

Со стороны ЦНС – головная боль, возникающая с начала лечения и исчезающая при продолжении лечения; головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость;

Со стороны желудочно-кишечного тракта – анорексия, тошнота, рвота;

Со стороны кожи – покраснение лица; аллергические реакции, включая сыпь на коже.

Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм.

Передозировка.

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышающей обычную разовую и если прошло не более часа, следует промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных по безопасности препарата применение Диласидома при лечении беременных женщин противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети.

Не применять детям.

Особенности применения.

Предостережения и специальные меры по применению

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения АД, однако у пациентов с артериальной гипотензией, у пациентов пожилого возраста с пониженным объемом циркулирующей крови и пациентов, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Особого внимания при лечении препаратом нуждаются пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные с предрасположенностью к гипотензивным реакциям.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозировку молсидомина при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95% метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата с учетом индивидуальной реакции пациентов на препарат.

Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Учитывая, что препарат содержит сахарозу, его нельзя применять при лечении больных редким наследственным нарушением, связанным с непереносимостью фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефиците сахаразы-изомальтазы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, управляющих автомобилем или работающих с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Совместное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивающие картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности необратимой гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредвиденно резкого снижения АД с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомина после лечения силденафилом, это можно сделать только через 24 часа после завершения приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ 5), отвечающую за метаболический распад циклического гуазинмонофосфата (цГМФ). В то же время, молсидомин трансформируется, в результате чего активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафила и молсидомина и приводит к резкому снижению АД.

Препарат можно применять одновременно с бета-адренорецепторами и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому запрещается употребление алкоголя при лечении препаратом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Молсидомин является производным сидноимина. Активный метаболит молсидомина – линсидомин (SIN 1А) – сочетание, которое снижает тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывает антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объему сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда и, как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение в лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90%. Начало действия выявляется примерно через 20 минут после приема, время действия после применения разовой дозы составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация в крови выявляется примерно через 30-60 минут. Биодоступность составляет около 65%, с белками плазмы крови связывается на 11%. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментным путем к активному метаболиту – сиднонимину 1 (SIN-1), который неферментативным путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрил (SIN 1А) – линсидомина.

Неизвестно, проникает ли молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Прежде молсидомин выделяется с мочой - 90-95% (2% в неизмененном виде) и калом - 3 - 4%. Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, а SIN-1 – 170 л/ч. Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени – около 13,1 ч). Период полувыведения линсидомина метаболита составляет 1-2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулируется в организме.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета (по 2 мг) или неоднородного розового цвета (по 4 мг), круглые, плоские с обеих сторон с фаской, с распределительной чертой с одной стороны.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А. Польша/

Pharmaceutical Works “POLPHARMA” SA Польша

Местонахождение производителя.

Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповского 1, 39-460 Новая Демба, Польша / Production Department in Nowa Deba, 1 Szypowskiego Str., 39-460 Nowa Deba, Польша.