Моксонидин-Фармак таблетки покрытые оболочкой 0,4 мг блистер №30
Основные свойства
Характеристики
Торговое название | Моксонидин |
Действующее вещество | Моксонидин |
Дозировка | 0,4 мг |
Взрослым | Можно |
Способ введения | Внутрь, твердые |
Детям | Нельзя |
Количество в упаковке | 30 шт |
Беременным | Нельзя |
Кормящим | Нельзя |
Аллергикам | С осторожностью |
Производитель | Фармак АО |
Диабетикам | Можно |
Страна производства | Словацкая Республика |
Водителям | С осторожностью |
Форма | Таблетки, покрытые оболочкой |
Первичная упаковка | блистер |
Условия отпуска | По рецепту |
Инструкция Моксонидин-Фармак таблетки покрытые оболочкой 0,4 мг блистер №30
Состав
действующее вещество: моксонидин;
1 таблетка содержит моксонидина 0,4 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, лактоза безводная, кросповидон, магния стеарат;
оболочка таблетки: гипромелоза, диоксид титана (Е 171), макрогол, железа оксид красный
(Е 172), железа оксид желтый (Е 172).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
0,4 мг – таблетки покрыты пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, розового цвета, с риской с одной стороны (штрих нанесен для облегчения глотания и не предназначен для распределения на две равные дозы).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система (ЦНС) является местом антигипертензивного действия моксонидина. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолинчувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким родством с известными α2-адренорецепторами по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.
У человека применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II (АИИА) вместе с моксонидином пациентам с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня артериального давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению с свободной.
В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови – около 1 ч) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.
Деление. Степень связывания с белками плазмы крови, определенная in vitro, составляет примерно 7,2%.
Биотрансформация. В образцах плазмы крови человека был идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 1/10 активности моксонидина.
Вывод. В течение 24-часового периода с мочой экскретируется 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененного соединения и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют около 8% дозы. Меньше 1% выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет примерно 2,5 часа и 5 часов соответственно.
У больных с артериальной гипертензией по сравнению со здоровыми добровольцами фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась.
У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, скорее всего, из-за сниженного уровня метаболизма и/или несколько большей биодоступности. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.
Поскольку моксонидин не рекомендован для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой субпопуляции не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) – 30-60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме и период полувыведения примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ > 90 мл /мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения примерно в 3 раза выше. У этих больных не наблюдалось накопление моксонидина после многократного применения. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (СКФ < 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, AUC в плазме и период полувыведения примерно в 6 и 4 раза выше по сравнению с гипертензивными пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови только в 1,5-2 раза выше.
Основываясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин удаляется незначительно.
Доклинические данные по безопасности.
В доклинических данных не выявлено особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.
Исследования на животных выявили токсическое влияние на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не оказали влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Токсическое влияние на эмбриональное развитие наблюдалось у крыс при дозах ≥ 9 мг/кг/сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг/кг/сут. В процессе исследований пери- и постнатального развития у крыс отмечалось влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥ 3 мг/кг/сут.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
Синдром слабости синусового узла.
Брадикардия (в покое – ниже 50 уд./мин).
АВ-блокада ІІ и ІІІ степени.
Сердечная недостаточность.
Применение
Стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза – 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг – применяется в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента.
Моксонидин Ксантис можно принимать независимо от еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг/сут для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»).
Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Моксонидин Ксанти составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и при хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.
Дети.
Моксонидин Ксантис не рекомендуется применять детям из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной группе.
Побочные реакции
Наиболее частые побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых.
нескольких недель лечения.
Ниже приведены сгруппированные по классам систем организма и распределенные по частоте побочные реакции, наблюдавшиеся в течение плацебоконтролированных клинических исследований у 886 пациентов, применявших моксонидин: очень часто (≥ 1/10), часто ( ³ 1/100, < 1/10), нечасто (³ 1/1000, <1/100).
Системы органов | Очень часто | Часто | Нечасто |
Со стороны психики | бессонница | нервозность | |
Со стороны нервной системы | головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость | обморок* | |
Со стороны органов слуха и лабиринта | звон в ушах | ||
Со стороны сердечно-сосудистой системы | брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию) | ||
Со стороны желудочно-кишечного тракта | сухость во рту | диарея, тошнота/рвота/диспепсия | |
Со стороны кожи и подкожной ткани. | сыпь, зуд | ангионевротический отек | |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | боль в спине | боль в шее | |
Общие нарушения и реакции в месте введения | астения | отек |
* Частота не повышена по сравнению с плацебо.
Передозировка
Симптомы передозировки.
В отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за один раз, не приводила к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальную гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость, боль в верхнем участке живота. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях применения высоких доз препарата у животных, можно ожидать появления временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.
Необходимы меры при передозировке.
Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержания гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введения плазмозаменивающих растворов. При появлении брадикардии можно использовать атропин.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с моксонидиномным рекомендовано.
Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Препарат умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, которые выводятся путём тубулярной экскреции.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.