Инструкция Метронидазол таблетки 250 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТРОНИДАЗОЛ

(METRONIDAZOLE)

Состав:

действующее вещество: метронидазол;

1 таблетка содержит метронидазол, в пересчете на 100% содержание метронидазола 250 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхность которых плоские, края поверхностей скошены, с риской для разделения белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код ATX P01A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые позволяют отдифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), это следующие: S < 4 мг/л и R > 4 мг/ л.

Распространенность приобретенной резистентности у некоторых видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В этой связи полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобна той, что достигается после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме равна 100% и значительно не снижается при одновременном приеме пищи.

Деление. Приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл. Через 3 ч средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл.

Период полувыведения – 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное – не более 20%. Воображаемый объем распределения высок (примерно 40 л, т.е. 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и влагалищном секрете.

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазола происходит путём окисления в печени. Образуются два метаболита:

– главный спиртовой метаболит, обеспечивающий примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет примерно 11 часов;

– кислотный метаболит, присутствующий в меньшем количестве и обеспечивающий примерно 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к производным имидазола или к другим компонентам препарата -; младенческий возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой. Не рекомендуется применять препарат в сочетании с дисульфирамом или алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нерекомендуемые комбинации.

Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения метронидазолом и в течение, по крайней мере, еще одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамообразной реакции (антабусного эффекта) (горячие приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Дисульфирам: сообщалось о случаях делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсичному воздействию бусульфана.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и осуществлять наблюдение за уровнями МЧС (международное нормализованное соотношение). Рекомендуется корректировать дозу перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Взаимодействие с гепарином отсутствует.

5-фторурацил: снижение клиренса 5-фторурацила приводит к повышению токсичности 5-фторурацила.

Литий: у пациентов, одновременно применявших препараты лития и метронидазол, сообщалось о задержке лития, сопровождавшейся признаками возможного поражения почек. До начала применения метронидазола следует постепенно снизить дозу препарата лития или отменить его. У пациентов, получающих препараты лития одновременно с метронидазолом, в течение периода применения метронидазола следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

Циклоспорин: риск увеличения концентрации циклоспорина в сыворотке крови. При сопутствующем применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.

Фенитоин и фенобарбитал: на фоне применения фенобарбитала или фенитоина метаболизм метронидазола осуществляется с гораздо большей, чем в норме скоростью, поэтому период полувыведения сокращается примерно до 3 часов.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к тяжелым проявлениям токсического действия бусульфана.

Особые проблемы в отношении МЧС. Много случаев повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, лечившихся антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и состояние здоровья. Трудно определить влияние инфекционной патологии и ее лечения на уровень МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримоксазола и некоторых цефалоспоринов.

Воздействие на параклинические тесты. Следует помнить, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ошибочно положительному тесту Нельсона.

Особенности применения.

При приеме Метронидазола не следует употреблять алкоголь из-за возможности дисульфирамоподобной реакции (антабусный эффект) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Существует возможность персистирования гонококковой инфекции после элиминации Trichomonas vaginalis.

При наличии почечной недостаточности длительность периода полувыведения метронидазола не меняется. Соответственно нет необходимости в снижении дозы метронидазола. В то же время в организме таких пациентов сохраняются метаболиты метронидазола. Клиническое значение этого феномена пока неизвестно.

У пациентов, проходящих гемодиализ, через 8 часов процедуры происходит эффективное удаление метронидазола и его метаболитов из кровотока. Соответственно сразу после завершения процедуры гемодиализа необходимо повторно ввести дозу метронидазола.

Пациентам с почечной недостаточностью, которым проводят фракционный перитонеальный диализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, не следует изменять дозы Метронидазола.

Необходимо прекратить лечение Метронидазолом, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

Важно помнить о возможном риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или активными нарушениями центральной или периферической нервной системы.

Меры предосторожности при применении. Считается, что препарат не влечет за собой какого-либо риска канцерогенности у человека.

Если в анамнезе имеются гематологические расстройства или лечение осуществляется большими дозами метронидазола и/или длительное время, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.

Если развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения и риска. В случае длительного лечения следует наблюдать признаки развития побочных эффектов, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезия, атаксия, головокружение или судорожный криз).

Метронидазол следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной энцефалопатией.

Метаболизм метронидазола осуществляется в основном за счет окисления в печени. При наличии выраженной печеночной недостаточности может наблюдаться значительное понижение клиренса метронидазола. У пациентов с печеночной энцефалопатией возможна значительная кумуляция метронидазола. Высокие концентрации препарата в плазме крови, возникающие в результате такой кумуляции, могут частично обеспечивать симптоматику энцефалопатии. Таким образом, Метронидазол следует с осторожностью применять для лечения пациентов с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу следует снизить до трети от обычной; эту пониженную дозу можно принимать 1 раз в сутки.

Пациентам следует предупредить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (это обусловлено наличием метаболитов метронидазола).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Метронидазол можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

Метронидазол проникает в грудное молоко. Метронидазол не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку во время лечения метронидазолом может возникнуть спутанность сознания, головокружения, галлюцинации, судороги, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

При амебиазе Метронидазол принимать непрерывно 7 дней. Взрослым: 1,5 г/сут, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Детям от 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки за 3 приема.

При возникновении абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирацию гноя осуществляют одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг-1 г Метронидазол в сутки. Детям в возрасте 6-10 лет – 375 мг/сутки, 10-15 лет – 500 мг/сут. Для достижения назначенной дозировки применять метронидазол в соответствующей дозировке или в других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Метронидазол назначают на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Метронидазол назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может возникнуть необходимость в повышении суточной дозы.

750 мг или 1 г .

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) Метронидазола в сутки, детям в возрасте от 6 лет - 20-30 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Дети.

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям от 6 лет.

Передозировка.

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попытках и случайной передозировке.

Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию.

Лечение. Специфического антидота нет. При значительной передозировке следует применить симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: боли в эпигастрии; тошнота; рвота; диарея; воспаление слизистой ротовой полости; стоматит; вкусовые расстройства; анорексия; обложенный язык; случаи панкреатита, имеющие обратимый характер.

Со стороны кожи: длительная гиперемия, зуд, сыпь (в редких случаях – пустулезная сыпь), фебрильные проявления, крапивница, ангионевротический отек, единичные случаи анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , из-за чрезмерного развития фунгальной флоры)

Со стороны нервной системы: головная боль, сенсорные периферические нейропатии или транзиторные эпилептические припадки, судороги, головокружение, атаксия, сонливость, случаи энцефалопатии (например, спутанность сознания, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к свету, ригидность затылочных мышц, галлю расстройства зрения и подвижности) и подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата, асептический менингит.

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменение цветового зрения, невропатия зрительного нерва/неврит.

Со стороны психики: психотические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации, угнетенное настроение.

Со стороны системы крови: единичные случаи агранулоцитоза, нейтропении, тромбоцитопении и панцитопении; Лейкопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: поступали сообщения о повышении активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, иногда с желтухой, сообщалось о случаях печеночной недостаточности, требовавших проведение трансплантации печени, у пациентов лечились метронидазолом в сочетании с другими антибиотиками.

Остальные. Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 250 мг №10 в блистерах; №20 (№10×2) в блистерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Лубнифарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Петровского, 16, г. Лубны, Полтавская обл., Украина, 37500.