Инструкция Метакартин раствор для инъекций 1 г/5 мл ампула 5 мл №5

действующее вещество: левокарнитин;

1 ампула (5 мл) раствора для инъекций содержит левокарнитина 1 г;

1 мл раствора для инъекций содержит левокарнитина 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16А А01.

Фармакодинамика

Левокарнитин присутствует как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитине пополняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мясных изделий), и путем эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Только L-изомер является биологически активным. Левокарнитин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза - пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах - окисление аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, в миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от достаточного количества этого вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и т.д., возможно уменьшение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Многие исследования на животных подтвердили положительное действие левокарнитина при индуцированных сердечных расстройствах, таких как острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и др.).

Фармакокинетика

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после перорального приема является ограниченным (< 10 %) и изменчивым.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнитин выводится, главным образом, с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в т. ч. новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Вторичную карнитиновую недостаточность следует заподозрить у пациентов, которым проводят гемодиализ в таких случаях:

сильные персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа; энергетический дефицит, имеющий значительное негативное влияние на качество жизни; мышечная слабость и/или миопатия; кардиопатия; анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина; потеря мышечной массы.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение Метакартина пациентам с сахарным диабетом, получающим лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Тератогенного действия в доклинических исследованиях препарата не выявлено. При применении наибольшей исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Учитывая последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, прерывание лечения Метакартином для матери кажется большим риском, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Левокарнитин - обычный компонент грудного молока человека.

Неизвестно.

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2-3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровни карнитина и ацилкарнитина как в плазме крови, так и мочи.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки за 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии Метакартином желательно проводить проверку уровня карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при соотношении ацилкарнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г следует вводить внутривенно струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует оценивать путем мониторинга уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и по состоянию пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить, его уровни непременно начнут снижаться снова. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы и по состоянию пациента.

Гемодиализ-поддерживающая терапия.

После насыщающего курса внутривенного введения левокарнитина применяют поддерживающую дозу - 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа Метакартин применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Дети

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не было. Большие дозы препарата могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови диализом.

Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта в случае приема внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщалось о случаях передозировки, угрожающих жизни.

Умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитина, включая быстротечную тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение Метакартина обычно переносится хорошо.

4 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

5 мл в стеклянной ампуле коричневого цвета; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

По рецепту.

Мефар Илач Сан. А.Ш. / Mefar Ilac San. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткой - Пендик/Стамбул, Турция / Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20, 34906 Kurtkoy - Pendik/Istanbul, Turkey.

Заявитель

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш., Турция / WORLD MEDICINE ILAС SAN. VE TIC. A.S., Турция.