Инструкция Магния сульфат-Дарница раствор для инъекций 250 мг/мл ампула 5 мл №10

действующее вещество: магния сульфат гептагидрат;

1 мл раствора содержит магния сульфата гептагидрата 250 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций, кислота хлористоводородная.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Растворы электролитов. Код АТХ В05Х А05.

Фармакодинамика

При парентеральном введении проявляет гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует процессы обмена, нейрон-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, проявляет в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, оказывает спазмолитическое действие. Снижает возбудимость дыхательного центра; при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.

Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленно входящего кальциевого потока и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.

Седативное и противосудорожное действие магния связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым угнетающим влиянием на центральную нервную систему.

Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности к сокращению миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний проявляет спазмолитическое действие при задержке мочевыведения, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, продолжительность их составляет 30 минут и 3-4 часа соответственно.

Фармакокинетика

Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2-3,5 ммоль/л.

Гипертонический криз; желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»); судорожный синдром; эклампсия; гипомагниемия; повышенная потребность в магнии;

в комплексной терапии преждевременных родов; стенокардии напряжения; при отравлении солями тяжелых металлов; тетраэтилсвинцом; растворимыми солями бария (антидот).

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства; артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада, состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, кахексия, нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность, миастения, злокачественные новообразования.

Ионы кальция обладают антагонистическим действием в отношении ионов магния, что приводит при одновременном их применении к снижению фармакологических эффектов магния сульфата. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотики, анальгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и к нарушению мышечной функции.

Барбитураты, наркотические анальгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.

Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.

Пропафенон - усиливается эффект обоих лекарственных средств и возрастает риск токсического эффекта.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.

При применении лекарственного средства следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза лекарственного средства не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевыводящих путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.

С осторожностью применять при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении лекарственного средства рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.

Внутривенное введение магния сульфата проводить медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы - тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.

При необходимости одновременного внутривенного введения магния сульфата и препаратов кальция их следует вводить в разные вены, при этом следует учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.

В период беременности магния сульфат применять с особой осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании во время родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения средств, стимулирующих роды.

При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Пациентов необходимо предупредить о необходимости быть осторожными при работе с потенциально опасными механизмами или при управлении автотранспортом, поскольку лекарственное средство оказывает седативное действие.

Назначать внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении лекарственное средство разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.

Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводить взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов.

При тяжелой гипомагниемии (< 0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу повышать до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводить частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл лекарственного средства (5 г магния сульфата) добавить к 1 л 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы и вводить в течение не менее 3 часов.

Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузии повторить в течение нескольких суток.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I-II стадии вводить ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения - 15-20 инъекций, при этом, вместе со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.

Гипертонический криз. Вводить по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно струйно медленно.

Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводить внутривенно 4-8 мл (1-2 г магния сульфата) в течение 5-10 минут, при необходимости инъекцию повторить (суммарное введение до 4 г магния сульфата).

Возможно введение сначала в дозе нагрузки 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл лекарственного средства, разведенного раствором 0,9 % натрия хлорида или 5 % глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение не менее 12 часов.

Ишемический инсульт. По 10-20 мл внутривенно в течение 5-7 суток.

Судорожный синдром. Взрослым назначать 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводить внутримышечно из расчета 0,08-0,16 мл/кг (20-40 мг/кг).

Токсикоз беременных. По 10-20 мл 1-2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).

При преэклампсии или эклампсии вводить внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно внутримышечно вводить по 10 мл в каждую ягодицу, или внутривенно 16 мл (4 г магния сульфата) в течение 3-4 минут. Далее продолжать вводить внутримышечно 16-20 мл (4-5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4-8 мл/час (1-2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжать до прекращения приступа. Максимальная суточная доза - 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек - 20 г/48 часов.

Обезболивание родов. По 5-10-20 мл внутримышечно, в случае необходимости комбинировать магния сульфат с анальгетиками.

Задержка мочевыведения. При задержке мочевыведения и свинцовой колике вводить внутримышечно 5-10 мл лекарственного средства или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 раз 25 % раствора магния сульфата (назначать также в виде клизмы).

Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводить внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 раз 25 % раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводить 4-8 мл внутривенно или промывать желудок 1 % раствором магния сульфата.

Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводить внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг в сутки, повышая дозу на 3-4-е сутки до 0,8 мл/кг в сутки, в течение 3-8 суток в комплексной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначать по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней.

Дети

Лекарственное средство может применять в педиатрической практике.

Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови:

снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л);

удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л);

потеря глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л);

угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л);

нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л);

остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.

Лечение: специфическим антидотом являются препараты кальция (кальция хлорид или глюконат), которые следует вводить внутривенно медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устранять введением внутривенно 5-10 мл 10 % раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корректирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, нарушение речи, тремор и онемение конечностей.

Со стороны психики: угнетение настроения, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости, приливы, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: мышечная слабость.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: атония матки.

Общие расстройства и реакции в месте введения: гипертермический синдром, озноб, усиленное потоотделение, гиперемия, отек, боль.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями арсеновой кислоты, бария, стронция, клиндамицином фосфатом, гидрокортизоном натрия сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2+ выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке. По 10 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“.

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.