Инструкция Лоратадин таблетки 0,01 г блистер №10
Состав
действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина в пересчете на 100% вещество (0,01 г) 10 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, с фаской и риской или без риска.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X13.
Фармакодинамика
Лоратадин – трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физического обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значительного влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует захват норепинефрина и фактически не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца.
Исследования по проведению кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развитие толерантности к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и сохранность.
Более 10 000 пациентов (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо и таким же эффективным, как клемастин, в отношении улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо.
Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сходной при применении лоратадина и плацебо.
Дети. Около 200 детей (от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались. Эффективность у детей была похожа на эффективность у взрослых.
Фармакокинетика
Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Деление. Лоратадин активно связывается (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73% до 76%). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет примерно 1 и 2 часа соответственно.
Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч соответственно после применения препарата.
Вывод. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не в значительной степени отличался от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активный метаболит – не изменялся существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичны у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Показания
Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы и аллергического ринита.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При применении одновременно с алкоголем эффекты лоратадина не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, что в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
Сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе ЭКГ).
Дети. Исследование взаимодействия с другими препаратами проводилось только с участием взрослых пациентов.
Особенности применения
Лоратадин следует с осторожностью применять для пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять данный препарат.
Применение Лоратадина необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В общем, препарат не влияет или влияет незначительным образом на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Однако пациенту необходимо проинформировать, что редко сообщалось о случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных отрицательных эффектов, относящихся к репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.
Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.
фертильность. Данные о влиянии лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способ применения и дозы
Перорально. Таблетки можно применять независимо от еды.
Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозировки пожилым людям.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Дети
Эффективность и безопасность применения лоратадина детям младше 2 лет не установлена. Лоратадин, таблетки, назначать детям с массой тела более 30 кг.
Передозировка
Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головных болях. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированных углей в виде водной суспензии. Также можно произвести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.
Побочные реакции
Краткая характеристика безопасности профиля. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших ). Побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоэдем.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны гепатобилиарной системы: патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: усталость.
Срок годности
4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ПАО «Формак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.