Лоратадин сироп 5мг/5мл банка 90 мл

действующее вещество: лоратадин;

1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сахарин натрия; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; сорбита раствор, который не кристаллизуется (содержит Е 420); метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); ароматизатор «Земляника лесная» (содержит: понсо 4 R (Е 124), азорубин Е 122)); вода очищенная.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость ярко-красного цвета с характерным запахом, кисло-сладкого вкуса.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Фармакодинамика

Лоратадин - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, в лабораторных исследованиях, в данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После разового приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и продолжается 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет период всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямопропорциональна дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73 до 76 %). Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет примерно 1 и 2 часа после применения соответственно.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.

Выведение. Примерно 40% введенной дозы выводится с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин, так и дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон - от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон - от 8,8 до 92 часов) - для его основного активного метаболита.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У больных с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к лоратадину или к другим компонентам препарата.

Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Дети.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Если установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Лоратадин содержит азокраситель (азорубин и понсо 4 R) и метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Лоратадин не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщали о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способ применения.

Применять перорально. Сироп можно применять независимо от употребления пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дозы для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависят от их массы тела.

Детям с массой тела более 30 кг - 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела до 30 кг - 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Не требует коррекции дозировки людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно уменьшение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные меры по удалению препарата, который не всосался из желудка: промывание желудка, применение измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей в возрасте от 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.

Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные случаи (≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие случаи (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Побочные эффекты

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 90 мл во флаконе или банке с дозирующим стаканчиком в пачке.

Без рецепта.

ООО «ГКП „Фармацевтическая фабрика“.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишовка, ул. Королева, б. 4.