Инструкция Лизиноприл таблетки 10 мг №60
Состав
действующее вещество: лиссиноприл;
1 таблетка содержит дигидрат лизиноприла в пересчете на лизиноприл 10 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и штрихом.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТХ С09А А03.
Фармакодинамика
Лизиноприл снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме крови, одновременно повышая концентрацию брадикинина вазодилататора. Лизиноприл приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и АД, минутный объем сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений, также может усилиться почечное кровообращение.
Артериальное давление начинает снижаться через 1 час после приема препарата внутрь, максимальный гипотензивный эффект достигается через 6 часов. Продолжительность действия лизиноприла (около 24 ч) зависит от дозы. При продолжительном лечении эффективность препарата не снижается. При резком прекращении лечения больших перепадов АД (синдром отмены) не возникает.
Хотя первичное действие лизиноприла связано с системой ренин-ангиотензин-альдостерона, препарат эффективен и при артериальной гипертензии, протекающей с низким содержанием ренина.
Кроме непосредственного снижения АД, лизиноприл уменьшает альбуминурию за счет изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. В ходе контролируемых испытаний у больных сахарным диабетом не наблюдалось ни колебаний уровня сахара в крови, ни учащение гипогликемии.
Сыграет положительную роль в восстановлении функции поврежденного эндотелия у больных с гипергликемией.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме лизиноприла максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается через 7 часов. Ввиду количества, выделяемого с мочой, средняя скорость всасывания лизиноприла составляет примерно 25% при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60%. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается примерно до 16% у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла.
Распределение
Помимо связывания с ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ), лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Как показывают исследования на животных, лизиноприл в небольшом количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.
Вывод
Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно почками в неизмененном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часа. Клиренс лизиноприла составляет около 50 мл/мин у здоровых добровольцев. После вывода значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени на 30% (как определено при выделении с мочой). Не считая того, его выведение миниатюризируется и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится почками. Данное уменьшение имеет клиническое значение только тогда, когда уровень гломерулярной фильтрации менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой концентрация-время (AUC) увеличивается только на 13%. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раза по сравнению с нормой. Лизиноприл можно удалить диализом.
Сердечная недостаточность
При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается (AUC увеличивается примерно на 25%). Кроме того, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16% у пациентов с сердечной недостаточностью.
Дети
Фармакокинетический профиль лизиноприла был исследован у пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией, и у которых скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2. При приеме дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг стабильное значение концентрации лизиноприла в плазме крови, достигнутое в течение 6 ч, а также степень всасывания, основанная на выведении с мочой, составила примерно 28%. Значения отличались от значений, полученных у взрослых пациентов. Значения AUC и Cmax у детей в данном исследовании совпадают со значениями, полученными у взрослых.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста уровень лизиноприла, как правило, выше из-за нарушений функции почек; AUC примерно на 60% выше, чем у более молодых пациентов.
Показания
Эссенциальная гипертензия. Сердечная недостаточность (симптоматическое лечение). Острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) гемодинамически стабильных пациентов не позднее 24 часов после острого инфаркта миокарда). Лечение начальной нефропатии у пациентов, больных сахарным диабетом II типа, с артериальной гипертензией.Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предварительным лечением другими ингибиторами AПФ. Наследственный или идиопатический ангионевротический отек. Стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия с нарушением гемодинамики. Первичный гиперальдостеронизм. Стеноз почечной артерии (билатеральный или односторонний). Кардиогенный шок. Состояние с нестабильной гемодинамикой после острого инфаркта миокарда. Применение пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69). Уровень креатинина в сыворотке крови >220 мкмоль/л. Период беременности или женщины, которые планируют забеременеть (см. Применение в период беременности или кормления грудью).Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Калийсберегающие диуретики и калиевые добавки
Сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерена и амилорида), калия и калийсодержащих заменителей соли требует осторожности. В некоторых случаях гиперкалиемия может привести к нарушению функций почек. По этой причине данное сочетание препаратов можно назначать только при дальнейшем тщательном наблюдении врача и регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
Мочегонные средства
Одновременный прием мочегонных средств с лизиноприлом, как правило, оказывает гипотензивное действие. Следует проявлять особую осторожность при добавлении Лизиноприла к терапии пациентов, принимающих мочегонные средства, поскольку значительное снижение АД возможно вследствие уменьшения объема межклеточной жидкости и/или избыточного выведения хлорида натрия из организма. С учетом вышесказанного риск развития симптоматической гипотензии можно уменьшить, если прекратить прием мочегонных средств и увеличить объем жидкости или потребление соли до начала определения дозировки лизиноприла, а также в начале лечения низкими дозами ингибиторов АПФ.
Другие антигипертензивные средства
Прием других сопутствующих антигипертензивных препаратов может усиливать антигипертензивный эффект Лизиноприла.
Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может дополнительно снижать АД.
Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту в дозировке 3 г/сут)
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме того, сообщается о повышении уровня калия в сыворотке крови, вызванном НПВП и ингибиторами АПФ, что может привести к нарушению функции почек. Данное действие, как правило, обратимо, а его проявление возможно, прежде всего, у пациентов с предварительным нарушением функции почек.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты, β-блокаторы, нитраты
Лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитическими препаратами, β-блокаторами и/или нитратами под наблюдением врача.
Препараты лития
Ингибиторы АПФ могут снижать экскрецию лития, что может сопровождаться повышением токсичности. Учитывая данный факт, не рекомендован одновременный прием Лизиноприла с препаратами лития, однако если одновременный прием данных препаратов необходим, следует регулярно контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Противодиабетические средства
Одновременный прием противодиабетических средств с ингибиторами АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины, что повышает риск развития симптоматической гипогликемии. Однако повышение толерантности к глюкозе может снижать необходимую дозу инсулина или сульфонилмочевины. Данное взаимодействие, как правило, проявляется в первую неделю комбинированного лечения у пациентов с почечной недостаточностью.
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. По этой причине необходимо более тщательно контролировать АД пациента, для того чтобы установить, был ли достигнут желаемый терапевтический эффект.
Трициклические антидепрессанты, нейролептические средства, анестезирующие средства
Одновременный прием трициклических антидепрессантов, нейролептических средств или анестезирующих средств может усиливать гипотензивный эффект Лизиноприла.
Золото
Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и артериальную гипотензию, которые могут проявляться в тяжелой форме) вследствие инъекций золота (например натрия ауротиомалата) наблюдаются чаще у пациентов, одновременно принимающих лизиноприл.
Стрептокиназа
Лизиноприл следует с осторожностью назначать больным с острым инфарктом миокарда в течение 6-12 ч после применения стрептокиназы (риск развития артериальной гипотензии).
Одновременное применение лизиноприла с наркотическими средствами, анестетиками, алкогольными напитками и снотворными препаратами приводит к усилению гипотензивного эффекта.
Особенности применения
Значительное снижение АД, сопровождающееся симптоматической гипотензией, может возникать у пациентов с гиповолемией и/или уменьшением объема межклеточной жидкости, возникающих в результате лечения мочегонными средствами или в случае ограничения потребления пищевой соли и при других формах потери жидкости (повышенное потоотделение, длительное рвота, диарея, диализ), а также в случае сердечной недостаточности. При возникновении артериальной гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, как обязательную меру рекомендовано внутривенное вливание жидкости (вливание физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения, однако может возникнуть необходимость временного прекращения или снижения дозы.
При возможности следует устранить гиповолемию и/или уменьшение объема межклеточной жидкости до начала лечения лизиноприлом и тщательно проконтролировать влияние начальной дозы на артериальное давление. При нарушении мозгового кровообращения или ишемической болезни сердца резкое начальное снижение АД может быть причиной инсульта или инфаркта миокарда.
В случае развития острого инфаркта миокарда запрещено применять лизиноприл, если лечение сосудорасширяющими препаратами может ухудшить гемодинамический статус пациента (например, если систолическое АД составляет 100 мм рт. ст. или ниже) или в случае кардиогенного шока. Если систолическое АД 120 мм рт. ст. или ниже, низкие дозы (2,5 мг/сут) следует применять в течение первых 3 суток после инфаркта. При артериальной гипотензии поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. При стойкой артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа) следует прекратить лечение данным препаратом.
Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия
Как все сосудорасширяющие средства, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью с учетом предшествующей обструкции путей оттока.
Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл не рекомендуется назначать пациентам с митральным стенозом или затруднением оттока крови из левого желудочка (при аортальном стенозе или гипертрофической кадиомиопатии).
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы) и клинической реакции на лечение. Для таких пациентов рекомендуется постоянный мониторинг концентрации калия и креатинина в крови.
У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, возникающая после начала терапии ингибиторами АПФ, может вызвать нарушение функции почек. Сообщалось об острой почечной недостаточности, которая в таких случаях, как правило, обратима.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдалось увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, что обычно имело обратимый характер после прекращения терапии. Это особенно свойственно пациентам с почечной недостаточностью. Если также развивается реноваскулярная гипертензия, то риск возникновения тяжелой гипотензии и почечной недостаточности увеличивается. Лечение таких пациентов следует начинать под тщательным контролем с назначением низких доз препарата и тщательным титрованием дозы. Учитывая, что лечение диуретиками может быть фактором, способствующим возникновению вышеуказанных явлений, перед применением лизиноприла их прием необходимо отменить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения лизиноприлом.
Применение пациентам с трансплантированной почкой
Опыт применения лизиноприла пациентам, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует. Поэтому лечение лизиноприлом не рекомендуется.
Не следует начинать лечение при развитии острого инфаркта миокарда, если функция почек пациента находится в зоне риска (уровень креатинина в сыворотке крови выше 177 мкмоль/л и/или альбуминурия выше 500 мг/24 ч). В случае развитого при лечении нарушения функции почек (уровень креатинина в сыворотке выше 265 мкмоль/л или вдвое выше по сравнению с начальным уровнем) врач должен рассмотреть возможность прекращения лечения.
Повышенная чувствительность, ангионевротический отек
Редко сообщалось об ангионевротических отеках лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. Отек может развиваться в ходе лечения у 0,1–1,0% пациентов. В таком случае следует немедленно прекратить лечение, пациент должен находиться под контролем до полного исчезновения симптомов.
Даже при полном быстром исчезновении отека с лица и губ для облегчения симптомов можно использовать антигистаминные средства. Ангионевротический отек, поражающий гортань, может привести к летальному исходу. Поражение языка, голосовой щели или дыхательного горла может повлечь за собой обструкцию дыхательных путей, поэтому следует немедленно начать соответствующее лечение: 0,3-0,5 мл раствора эпинифрина 0,1% (0,3-0,5 мг эпинифрина) подкожно или 0, 1 мл внутривенно медленно, применение глюкокортикоидов, антигистаминных средств.
Оперативное вмешательство/анестезия
Во время полостной операции или общей анестезии с применением препаратов, провоцирующих развитие гипотензии, лизиноприл блокирует образование ангиотензина II на фоне компенсаторного выделения ренина. Развивающуюся артериальную гипотензию в результате действия данного механизма можно устранить с помощью пополнения объема жидкости.
Гемодиализ
Сообщается об анафилактоидных реакциях у пациентов, проходящих диализ с использованием полиакрилонитриловых мембран с высокой интенсивностью потока (например AN 69) и одновременно принимающих ингибитор АПФ. Следует избегать этого сочетания и обратить внимание на использование другого вида диализной мембраны или другого класса антигипертензивных средств.
Аферез липопротеинов низкой плотности (ЛНП)
Анафилактоидные реакции, представляющие угрозу жизни (такие как глубокая артериальная гипотензия, расстройство дыхания, рвота, аллергические кожные реакции), могут развиваться у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АПФ, во время ЛНП - афереза с применением сульфата декстрана. По этой причине во время афереза ЛНП ингибиторы АПФ, применяемые для лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности, следует временно заменить другими препаратами.
Десенсибилизация, вызванная ядом насекомых, относится к анафилактоидным реакциям у некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Данных реакций, создающих угрозу жизни, можно избежать с помощью преждевременного отказа от применения ингибиторов АПФ.
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия могут развиться при лечении ингибиторами АПФ пациентов с артериальной гипертензией. Данные патологии редко наблюдались у пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложнений. Нейтропения и агранулоцитоз исчезали после прекращения лечения ингибиторами АПФ. Лизиноприл следует применять с особой осторожностью пациентам с нарушением функции почек, в частности при заболеваниях, поражающих сосудистую систему обеих почек и соединительные ткани (например в случае системной красной волчанки или склеродермии), а также при сопутствующей иммуносупрессивной терапии (например, кортикостероидами, цитотоксическими) , антиметаболитами). Применение ингибиторов АПФ таким пациентам может сопровождаться развитием особо острых инфекций, которые в некоторых случаях не реагируют на интенсивное лечение антибиотиками.
У таких пациентов следует периодически проверять уровень лейкоцитов в крови во время лечения Лизиноприлом, а также следует предупредить пациента о необходимости сообщать о возникновении каких-либо инфекций.
Протеинурия
Есть единичные случаи развития протеинурии у пациентов, особенно с пониженной функцией почек или после приема высоких доз лизиноприла. В случае клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут) препарат следует применять только после оценки терапевтической пользы и потенциального риска и при постоянном контроле клинических и биохимических показателей.
Этнические особенности (раса)
Ингибиторы АПФ являются причиной развития ангионевротического отека чаще у темнокожих пациентов, чем у светлокожих.
Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, эффективность лизиноприла повышается у темнокожих пациентов, вследствие наличия среди них большого количества больных низкорениновой гипертензией по сравнению со светлокожими.
Печеночная недостаточность
Очень редко ингибиторы АПФ могут ускорять развитие холестатической желтухи или гепатита, что может привести к быстрому развитию некроза, а иногда и летальному исходу. Первопричина этого процесса неизвестна. Если у пациентов, принимающих Лизиноприл, развивается желтуха или выраженное повышение активности печеночных ферментов, следует прекратить применение препарата и продолжить лечение альтернативными лекарственными средствами.
Гиперкалиемия
Лечение лизиноприлом может сопровождаться развитием гиперкалиемии, в частности при почечной и/или сердечной недостаточности. Пополнение калия или лечение с применением калийсберегающих мочегонных средств в целом не рекомендуется, поскольку оно может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если одновременный прием вышеперечисленных препаратов обязателен, рекомендуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови.
У пациентов пожилого возраста одинаковые дозы могут сопровождаться повышением его концентрации в крови, по этой причине следует определять дозу с особой осторожностью и с учетом состояния функции почек пациента. Несмотря на это, между молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста не выявлено существенных различий в гипотензивной эффективности лизиноприла.
Кашель
Сообщается о возникновении кашля в период лечения ингибиторами АПФ. Кашель, как правило, сухой, без мокроты, прекращался после прекращения лечения.
Сахарный диабет
Необходим более тщательный контроль уровня глюкозы в первый месяц лечения ингибиторами АПФ дополнительно к предварительному лечению инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами.
Препараты лития
Не рекомендуется сочетать препараты лития и лизиноприла.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможность возникновения головокружения и развития утомляемости, лизиноприл может повлиять на способность вождения и работу с другими механизмами, особенно в начале лечения. Поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами до установления индивидуальной реакции на препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Период беременности
Лекарственное средство противопоказано для применения беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.
Известно, что длительное влияние ингибиторов АПФ во время ІІ и ІІІ триместров беременности стимулирует появление фетотоксичности (снижение почечной функции, маловодие, задержку окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). При воздействии ингибиторов АПФ во время ІІ триместра беременности рекомендуется контролировать функцию почек и кости черепа с помощью УЗИ.
Младенцев, матери которых принимали лизиноприл, следует тщательно проверять на наличие артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Период кормления грудью
Поскольку информация о возможности применения лизиноприла при кормлении грудью отсутствует, прием лизиноприла не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Принимать 1 раз в сутки, в одно и тоже время, независимо от приема пищи.
Эссенциальная гипертензия
Начальная дозировка. Рекомендуемая начальная дозировка обычно составляет 10 мг. У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (особенно при реноваскулярной артериальной гипертензии, избыточном выведении натрия хлорида и/или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение. Поэтому в начале лечения такие пациенты должны находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью также следует уменьшить начальную дозу (см. таблицу).
Поддерживающая доза. Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигнут желаемый терапевтический эффект, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 80 мг.
Если больные принимают диуретические средства, за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом прием этих средств следует прекратить. Если это невозможно, начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг/сут, при этом рекомендуется обеспечить наблюдение врача за больным после приема первой дозы, поскольку возможно развитие симптоматической гипотензии (максимальное действие проявляется через 6 часов после приема препарата).
В начале лечения лизиноприлом может развиться артериальная гипотензия. Это наиболее вероятно у пациентов, уже применяющих диуретики. Поскольку у этих пациентов может наблюдаться дегидратация и/или избыточное выведение хлорида натрия, препарат необходимо применять с осторожностью.
Сердечная недостаточность
Лизиноприл можно применять одновременно с диуретиками и препаратами дигиталиса. При этом предварительно, если это возможно, дозу диуретика следует снизить. Начальную суточную дозу лизиноприла, равную 2,5 мг, можно постепенно увеличить до поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки.
Рекомендуемый коэффициент увеличения дозы через 2 нед составляет не более 10 мг.
Максимальная суточная доза лизиноприла – 35 мг/сут.
Перед началом лечения лизиноприлом и во время лечения препаратом следует регулярно контролировать АД, показатели функции почек, концентрацию калия и натрия в крови, чтобы избежать развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.
Диабетическая нефропатия
Суточная доза для инсулиннезависимых больных с сахарным диабетом, страдающих артериальной гипертензией, составляет 10 мг за один прием в сутки. Если необходимо, дозу можно увеличить до 20 мг/сут с целью достижения оптимального диастолического давления (должен быть ниже 90 мм рт. ст.).
Острый инфаркт миокарда
В случае применения лизиноприла в первые 24 часа после инфаркта миокарда начальная доза препарата должна составлять 5 мг/сут, через 24 часа повторно назначают 5 мг, через 48 часов – 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг/сут. Продолжительность курса лечения – 6 недель. При необходимости лечение проводят по обычной в таких случаях схеме, например назначают тромболитические препараты, ацетилсалициловую кислоту и β-блокаторы.
При низком систолическом давлении (≤ 120 мм рт. ст.) или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда показано применение низкой дозы (2,5* мг/сут), после чего, если позволяет состояние больного, можно продолжать лечение большей дозой. В случае развития артериальной гипотензии (систолическое давление ≤ 100 мм рт. ст.) рекомендуется уменьшить поддерживающую дозу до 5 мг/сут, при необходимости - с промежуточным сокращением до 2,5* мг/сут.
Показанием для прекращения лечения лизиноприлом является продолжающаяся артериальная гипотензия, когда через 1 час после применения препарата систолическое давление остается ниже 90 мм рт. ст.
При развитии сердечной недостаточности необходимо соблюдать инструкцию по дозировке, изложенную в соответствующем разделе.
* При необходимости применения дозы 2,5 мг следует применять лизиноприл в соответствующей дозировке или лекарственной форме.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется почками, начальная дозировка зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависит от клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.
Клиренс креатинина (мл/мин) | Начальная доза (мг/сутки) |
31-70 10-30 < 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе)* | 5-10 2,5-5 2,5* |
* Прием лизиноприла можно прекратить на время проведения диализа.
Дозу и частоту приема лекарственного препарата определяют по параметрам снижения АД.
Максимальная доза лизиноприла составляет 40 мг/сут.
Применение пациентам пожилого возраста
В ходе исследований не выявлено различий в эффективности или безопасности лечения лизиноприлом в зависимости от возраста. Поскольку в пожилом возрасте часто наблюдается понижение функции почек, следует определять дозу, принятую при почечной недостаточности.
Применение пациентам с трансплантатом почки
Опыта применения лизиноприла пациентам непосредственно после пересадки почки отсутствует, следовательно, лечение Лизиноприлом таким пациентам не рекомендуется.
Дети
Препарат не используют детям.
Передозировка
Данные по передозировке людей ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать артериальную гипотензию, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение. Терапия симптоматическая. Кроме общих мер, направленных на выведение лизиноприла из организма (промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата калия в течение 30 минут после приема лизиноприла), необходим контроль за жизненными показателями и их корректировка в отделении интенсивной терапии. Необходим непрерывный контроль уровня электролитов и концентрации креатинина в сыворотке крови.
Рекомендуемым лечением при передозировке является введение стандартного солевого раствора и пополнение объема жидкости. Если в результате данных мер не был достигнут желаемый результат, необходимо внутривенное введение катехоламина. Следует также принимать во внимание лечение ангиотензином II.
Брадикардию можно снизить путем приема атропина. Следует рассмотреть возможность установки кардиостимулятора при развитии стойкой к лечению брадикардии.
Лизиноприл можно удалить из общего кровотока с помощью гемодиализа. При диализе следует избегать применения полиакрилнитриловых мембран с высокой плотностью потока.
Побочные реакции
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и кратковременны, прекращение лечения необходимо в крайних случаях.
Со стороны системы крови: подавление деятельности костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: аутоиммунное заболевание, ангиоэдем.
Со стороны эндокринной системы синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, расстройство вкуса, обморок.
Со стороны психики: изменение настроения, нарушение сна, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда возможен как осложнение чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов с высоким риском; ортостатические явления (включая артериальную гипотензию); нарушение мозгового кровообращения возможно как осложнение чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов с высоким риском; феномен Рейно.
При применении лизиноприла пациентам с острым инфарктом миокарда возможны, особенно в первые 24 ч, атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степеней, тяжелая артериальная гипотензия и/или нарушение функции почек, в редких случаях – кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы: кашель, воспаление слизистой носа, бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительного тракта: рвота, диарея, тошнота, боли в животе, диспепсия, сухость во рту, панкреатит, интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи: сыпь, зуд, гиперчувствительность/ангионевротический отек (лицо, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), крапивница, алопеция, псориаз, повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидерсональный некролиз, синдром , полиморфная эритема, псевдолимфома кожи (комплекс симптомов, который может включать в себя как одно, так и несколько проявлений: ощущение жара, боли в мышцах, суставах, артрит, васкулит, эозинофилия, лейкоцитоз и/или положительная реакция на антинуклеарные антитела, ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), фотосенсибилизация.При развитии тяжелой кожной реакции следует прекратить лечение лизиноприлом и немедленно обратиться к врачу.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, уремия, ОПН, олигурия/анурия.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: боль в груди, утомляемость, астения.
Лабораторные показатели: повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени, гиперкалиемия, повышение гематокрита, понижение уровня гемоглобина, повышение уровня сывороточного билирубина, гипонатриемия.
Относительно безопасности препаратов, содержащих лизиноприл, также сообщалось о таких побочных реакциях: нарушение равновесия, дезориентация, нарушение обоняния, глоссит, обмороки, мышечные спазмы, одышка, инфекции верхних дыхательных путей, уменьшение аппетита, запор, гиперемия кожи, протеинурия.
Данные по безопасности, полученные в ходе клинических исследований, показывают, что лизиноприл в целом хорошо переносится педиатрическими пациентами, страдающими артериальной гипертензией, а профиль безопасности в данной возрастной группе сравним с профилем группы взрослых пациентов.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО "АСТРАФАРМ".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6