Инструкция Лидокаин спрей 10 % флакон 38 г + пластмасовый клапан-дозатор №1

действующее вещество: лидокаин;

1 флакон содержит лидокаина 3,8 г; 1 доза содержит лидокаина 4,8 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропиленгликоль, масло мяты перечной.

Спрей.

Основные физико-химические свойства: бесцветный спиртовой раствор с ароматом ментола.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ D04A B01.

Фармакодинамика

Лидокаин - мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков - что является обязательным для образования раздражителя - через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, происходящей в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, что сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика

После местного применения Лидокаин проникает в ткани и оказывает местное обезболивающее действие.

Эффект Лидокаина развивается в пределах 1 мин и длится от 5 до 6 мин. Субъективные симптомы нечувствительности прекращаются медленно в пределах 15 мин.

Лидокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую оболочку и пораженную кожу, но плохо всасывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество активного вещества, которое попадает в кровоток, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится препарат (кожа или слизистая оболочка), а также от экспозиции.

Трансдермальное применение 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтические уровни препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в сыворотке крови достигается в пределах 1 часа после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в терапевтическом диапазоне в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, которое применяется в любом случае, не превышает 300-350 мг.

Лидокаин метаболизируется в печени. Он сначала дезалкилируется, а затем гидролизуется. Как неизмененный препарат, так и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.

Стоматология и челюстно-лицевая хирургия

Анестезия места введения препарата перед местной анестезией, анестезия при вскрытии поверхностного абсцесса, удалении подвижных молочных зубов и фрагментов костей, наложении швов на слизистые оболочки. Анестезия десен для фиксирования коронки зуба или мостовидного зубного протеза. Препарат применяется при мануальном или инструментальном удалении зубного камня или при иссечении увеличенных межзубных сосочков для уменьшения или подавления гиперчувствительного глотательного рефлекса. При снятии оттиска зубного ряда или при размещении рентгеновской пленки препарат можно применять только тогда, когда используются эластичные оттискные материалы.

Детям Лидокаин, спрей, можно применять при френэктомии и удалении кист слюнных желез.

Удаление поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки.

Отоларингология

В случае лечения носовых кровотечений перед электрокаустикой, резекцией перегородки и резекцией носовых полипов. Применять также перед тонзиллэктомией для подавления рвотного рефлекса и обезболивания места инъекции.

Как дополнительная анестезия перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или перед проколом гайморовой пазухи.

Анестезия перед промыванием гайморовой пазухи.

Эндоскопические и инструментальные исследования.

Анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастродуоденальный зонд, зонд Сенгстакена).

Замена трахеотомической трубки.

Акушерство и гинекология.

Анестезия промежности для выполнения эпизиотомии. Удаление швов. Анестезия операционного поля при вагинальных операциях или операциях на шейке матки.

Дерматология

Анестезия кожи и слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; в стоматологии применение препарата противопоказано перед использованием гипса из-за опасности аспирации.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Лидокаина пациентам, получающим антиаритмические средства ІВ типа (например токаинид, мексилетин), из-за риска кумулятивного токсического действия.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Концентрация лидокаина в сыворотке крови увеличивается при одновременном применении с такими препаратами: аминазин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Специальных исследований, относительно взаимодействий лидокаина с антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном) не проводилось, но рекомендуется соблюдать осторожность из-за усиления влияния на работу сердца у пациентов с нарушением со стороны сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

При трансбукальном применении возможно развитие дисфагии и последующая аспирация, особенно у детей. Из-за нечувствительности языка и слизистой оболочки щеки существует риск их травмы вследствие прикуса.

Лидокаин быстро всасывается через слизистые оболочки (особенно слизистую оболочку трахеи), а также через травмированную кожу. Это следует учитывать, особенно тогда, когда препарат наносится на большие участки, или если его применяют детям.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на пораженные слизистые оболочки и/или инфицированные участки.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и функции почек, шоковом состоянии, особенно если возможно всасывание значительного количества препарата, что зависит от примененной дозы и площади участка, который обрабатывается.

Ослабленным больным, пациентам пожилого возраста, тяжелобольным и детям нужно применять меньшие дозы препарата в соответствии с их возрастом и общим состоянием.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи или слизистой оболочки.

Лидокаин в форме спрея может иметь порфириногенный эффект у пациентов с острой порфирией, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы (возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось, однако Лидокаин применяли в течение длительного времени, и он не наносил вреда здоровью пациента.

В доклинических исследованиях не было выявлено токсического влияния Лидокаина на развитие плода.

В случае отсутствия более безопасного метода лечения Лидокаин, спрей, можно применять также в период беременности.

Лидокаин экскретируется в грудное молоко, однако при применении обычных терапевтических доз выделенное количество препарата такое мизерное, что оно не наносит вреда ребенку, который находится на грудном кормлении.

Для наружного применения.

Снимите колпачок, присоедините клапан-дозатор и перед первым применением заполните помпу флакона раствором (нажмите несколько раз на помпу до появления в воздухе аэрозоля).

Если флакон со спреем не использовался в течение длительного времени, помпу, возможно, придется повторно заполнить.

Доза препарата зависит от показаний и размера поверхности, которая подлежит анестезии.

При каждом распылении 1 порции спрея на поверхность выбрасывается 4,8 мг лидокаина (1 доза).

Для того чтобы избежать высоких концентраций препарата в плазме крови, важно применять наименьшую дозу, которая обеспечивает удовлетворительный эффект.

Ориентировочные дозы при различных показаниях:

Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяют 15-20 распылений и более (максимальная доза 40 распылений/70 кг массы тела).

С помощью пропитанного Лидокаином, спреем 10%, ватного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.

Применение детям.

В стоматологии или челюстно-лицевой хирургии Лидокаин, спрей, можно применять детям путем нанесения тампоном, что позволяет избежать риска вдыхания препарата и ощущения жжения, которое обычно выступает как побочный эффект препарата. Детям в возрасте до 2 лет можно применять препарат таким же образом.

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике.

Подавляя фарингеальный рефлекс и достигая гортани и трахеи (риск аспирации), лидокаин подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к возникновению бронхопневмонии.

Детям в возрасте до 2 лет желательно наносить препарат с помощью пропитанного Лидокаином ватного тампона.

Лидокаин, спрей, не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией детям в возрасте до 8 лет.

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, беспокойство, судороги, шок, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение.

В случае необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Судороги, которые возникают вследствие передозировки, следует устранять с помощью сукцинилхолина

(1 мг/кг массы тела) и/или диазепама (1 мг/кг массы тела внутривенно). Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, с ним могут работать только специалисты, имеющие опыт проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.

Можно также применять барбитураты короткого действия, тиопентал.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости) следует назначать атропин (внутривенно 0,5-1 мг) и симпатомиметики.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Дозировка для детей должна соответствовать их возрасту и массе тела.

Местные эффекты

При применении Лидокаина может возникнуть ощущение жжения, которое после появления анестезирующего эффекта исчезает (в пределах 1 минуты).

В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и снижение чувствительности.

Аллергические реакции

В том числе: высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в чрезвычайно тяжелых случаях - шок.

В случае появления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Системные эффекты

Если Лидокаин, спрей, применяется в соответствии с инструкцией, частота развития системных эффектов чрезвычайно низкая, поскольку количество активного вещества, которое может достичь кровообращения, очень мало. При применении высоких доз и в случае быстрого всасывания лидокаина или при повышенной чувствительности, идиосинкразии, или снижении переносимости могут развиться такие побочные эффекты:

со стороны центральной нервной системы: возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, остановка сердца.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 38 г спрея во флаконе.

1 флакон + 1 пластмассовый клапан-дозатор в картонной коробке.

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

9900, г. Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия.