Лидокаин спрей 10 % флакон 38 г + пластмасовый клапан-дозатор №1

Состав

действующее вещество: lidocain;

1 флакон содержит лидокаин 3,8 г; 1 доза содержит лидокаина 4,8 мг;

другие составляющие: этанол 96 %, пропиленгликоль, масло мяты перечной.

Лекарственная форма

Спрей.

Основные физико-химические свойства: бесцветный спиртовой раствор с ароматом ментола.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты местной анестезии. Код ATX D04A B01.

Фармакодинамика

Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков – обязательных для образования раздражителя – через нейронные мембраны.

Лидокаин ингибирует активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, происходящую в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства, прежде всего, угнетают болевую чувствительность, сопровождающуюся угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться посредством нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика

После местного применения Лидокаин проникает в ткани и оказывает местное обезболивающее действие.

Эффект Лидокаина развивается в пределах 1 мин и длится от 5 до 6 мин. Субъективные симптомы нечувствительности прекращаются медленно в пределах 15 мин.

Лидокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую и пораженную кожу, но плохо всасывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится препарат (кожа или слизистая), а также от экспозиции.

Трансдермальное применение 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтический уровень препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в сыворотке крови достигается в пределах 1 ч после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в терапевтическом диапазоне в течение 7–8 часов. Количество активного вещества, применяемого в любом случае, не превышает 300–350 мг.

Лидокаин метаболизируется в печени. Он сначала дезалкилируется, а затем гидролизуется. Как неизмененный препарат, так и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.

Показания

Стоматология и челюстно-лицевая хирургия

Анестезия места введения препарата перед местной анестезией, анестезия при вскрытии поверхностного абсцесса, удаление подвижных молочных зубов и фрагментов костей, наложение швов на слизистые. Анестезия десен для фиксирования коронки зуба или мостовидного зубного протеза. Препарат применяется при мануальном или инструментальном удалении зубного камня или при срубании увеличенных межзубных сосочков для уменьшения или угнетения гиперчувствительного глотательного рефлекса. При снятии оттиска зубного ряда или при размещении рентгеновской пленки препарат можно применять только при использовании эластичных оттискных материалов.

Детям Лидокаин, спрей, можно применять при френэктомии и удалении кист слюнных желез.

Удаление поверхностных доброкачественных опухолей слизистой.

Отоларингология

При лечении носовых кровотечений перед электрокаустикой, резекцией перегородки и резекцией носовых полипов. Применять также перед тонзиллэктомией для угнетения рвотного рефлекса и обезболивания места инъекции.

Как дополнительная анестезия перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или проколом гайморовой пазухи.

Анестезия перед промыванием гайморовой пазухи.

Эндоскопические и инструментальные изыскания.

Анестезия глотки перед введением разных трубок через нос или рот (гастродуоденальный зонд, зонд Сенгстакена).

Замена трахеотомической трубки.

Акушерство и гинекология.

Анестезия промежности для выполнения эпизиотомии. Удаление швов. Анестезия операционного поля при влагалищных операциях или операциях на шейке матки.

Дерматология

Анестезия кожи и слизистых при малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; в стоматологии применение препарата противопоказано перед использованием гипса из-за опасности аспирации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо соблюдать осторожность при применении Лидокаина пациентам, получающим антиаритмические средства ИС типа (например, токаинид, мексилетин), из-за риска кумулятивного токсического действия.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами класса IA (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Концентрация лидокаина в сыворотке крови увеличивается при одновременном применении со следующими препаратами: аминазин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Специальных исследований относительно взаимодействий лидокаина с антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном) не проводилось, но рекомендуется соблюдать осторожность из-за усиления влияния на работу сердца у пациентов с нарушением сердечно-сосудистой системы.

Особенности применения

С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

При трансбукальном применении возможно развитие дисфагии и последующая аспирация, особенно у детей. Из-за нечувствительности языка и слизистой щеки существует риск их травмы вследствие прикуса.

Лидокаин быстро всасывается через слизистые (особенно слизистую трахеи), а также через травмированную кожу. Это следует учитывать, особенно когда препарат наносится на большие участки, или если его применяют детям.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на пораженные слизистые и/или инфицированные участки.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и функции почек, шоковом состоянии, особенно если возможно всасывание значительного количества препарата, что зависит от применяемой дозы и площади обрабатываемого участка. .

Ослабленным больным, пациентам пожилого возраста, тяжелобольным и детям следует применять меньшие дозы препарата в соответствии с их возрастом и общим состоянием.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи или слизистой.

Лидокаин в форме спрея может иметь порфириногенный эффект у пациентов с острой порфирией, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны ЦНС (возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Применение в период беременности или кормления грудью

Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось, однако Лидокаин применяли в течение длительного времени, и он не причинял вред здоровью пациента.

В доклинических исследованиях не выявлено токсического влияния Лидокаина на развитие плода.

При отсутствии более безопасного метода лечения Лидокаин, спрей, можно применять также в период беременности.

Лидокаин экскретируется в грудное молоко, однако при применении обычных терапевтических доз выделенное количество препарата так мизерно, что он не наносит вред ребенку, который находится на грудном кормлении.

Способ применения и дозы

Для наружного использования.

Снимите колпачок, подсоедините клапан-дозатор и перед первым применением заполните насос флакона раствором (нажмите несколько раз на насос до появления в воздухе аэрозоля).

Если флакон со спреем не использовался в течение длительного времени, помпу, возможно, придется заполнить повторно.

Доза препарата зависит от показаний и размера поверхности, подлежащей анестезии.

При каждом распылении 1 порции спрея на поверхность выбрасывается 4,8 мг лидокаина (1 доза).

Чтобы избежать высоких концентраций препарата в плазме крови, важно применять наименьшую дозу, которая обеспечивает удовлетворительный эффект.

Ориентировочные дозы при разных показаниях:

Обычно достаточно 1–2 распылений, хотя в акушерстве применяют 15–20 распылений и более (максимальная доза 40 распылений/70 кг массы тела).

С помощью пропитанного Лидокаином спреем 10% ватного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.

Применение детей.

В стоматологии или челюстно-лицевой хирургии Лидокаин, спрей, можно применять детям путем нанесения тампоном, что позволяет избежать риска вдыхания препарата и ощущения жжения, обычно выступает как побочный эффект препарата. Детям младше 2 лет можно применять препарат таким же способом.

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике.

Угнетая фарингеальный рефлекс и достигая гортани и трахеи (риск аспирации), лидокаин угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к возникновению бронхопневмонии.

Детям младше 2 лет желательно наносить препарат с помощью пропитанного Лидокаином ватного тампона.

Лидокаин, спрей, не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией детям до 8 лет.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, беспокойство, обеспокоенность, беспокойство,

Лечение.

При необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Судороги, возникающие вследствие передозировки, следует устранять сукцинилхолином.

(1 мг/кг массы тела) и/или диазепама (1 мг/кг массы тела внутривенно). Поскольку сукцинилхолин может привести к остановке дыхания, с ним могут работать только специалисты, имеющие опыт проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.

Можно также применять барбитураты короткого действия, тиопентал.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости) следует назначать атропин (внутривенно 0,5–1 мг) и симпатомиметики.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Дозировка для детей должна соответствовать их возрасту и массе тела.

Побочные реакции

Местные эффекты

При применении Лидокаина может возникнуть ощущение жжения, которое после анестезирующего эффекта исчезает (в пределах 1 минуты).

В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и понижение чувствительности.

Аллергические реакции

Из них: сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в тяжелейших случаях – шок.

При появлении реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Системные эффекты

Если Лидокаин, спрей, применяется в соответствии с инструкцией, частота развития системных эффектов очень низкая, поскольку количество активного вещества, которое может достичь кровообращения, очень мало. При применении высоких доз и при быстром всасывании лидокаина или повышенной чувствительности, идиосинкразии или снижении переносимости могут развиться следующие побочные эффекты:

со стороны ЦНС: возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 38 г спрея во флаконе.

1 флакон + 1 пластиковый клапан-дозатор в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

9900, г. Керменд, ул. Матяш Кирай, 65, Венгрия.