L-тироксин 150 Берлин-Хеми таблетки 150 мкг №50

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

L-ТИРОКСИН 150 БЕРЛИН-ХЕМИ

(L-THYROXIN 150 BERLIN-CHEMIE)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит левотироксина натрия 150 мкг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, декстрин, натрия крахмалгликолят (тип А), глицериды длинноцепочечные парциальные.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Тиреоидные гормоны. Код АТС Н03А А01.

Клинические свойства.

Показания.

- гипотиреоз;

- профилактика рецидива зоба после резекции зоба с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы;

- эутиреоидный зоб;

- тиреостатическая и заместительная терапия при злокачественной опухоли щитовидной железы, главным образом после тиреоидэктомии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Нелеченный гипертиреоз любого происхождения. Тиреотоксикоз. Нелеченная недостаточность коры надпочечников. Нелеченая гипофизарная недостаточность. Острый инфаркт миокарда. Острый миокардит. Острый панкардит. В период беременности одновременное применение левотироксина и любого тиреостатического средства противопоказано.

Способ применения и дозы.

Данные по дозировке следует рассматривать как рекомендации. Индивидуальная суточная дозировка препарата должна определяться на основании результатов лабораторных анализов и клинического обследования. При сохранении минимальной функции щитовидной железы следует применять наименьшую заместительную дозу.

Взрослые пациенты.

Гипотиреоз. Начальная доза составляет 25–50 мкг/сут, для чего применяют препарат в соответствии с меньшим содержанием действующего вещества, поддерживающая – 100–200 мкг/сут (повышение дозы на 25–50 мкг проводится с интервалами в 2–4 недели).

Профилактика рецидива зоба. 75-200 мкг/сутки.

Доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции. 75-200 мкг/сутки.

После тиреоидэктомии по поводу злокачественной опухоли. 150-300 мкг/сутки.

Дети старше 3 лет.

Для детей старше 3 лет с приобретенным гипотиреозом рекомендуемая начальная доза составляет 12,5-50 мкг/сут, для чего применяют лекарственные средства с соответствующим содержанием действующего вещества. Повышать дозу следует постепенно, каждые 2-4 недели, согласно результатам клинического обследования, а также с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы и уровня тиреотропного гормона (ТТГ) в крови до достижения дозы, что полностью обеспечивает заместительный эффект.

Больные пожилого возраста.

Особенно осторожными необходимо быть в начале лечения гормонами щитовидной железы больных пожилого возраста, больных ишемической болезнью сердца, больных тяжелой формой гипофункции щитовидной железы или в том случае, когда снижение функции щитовидной железы наблюдается длительное время. В приведенных случаях лечение следует начинать с тщательной осторожностью, применяя малую дозу – 12,5 мкг в сутки. Повышать дозу до уровня поддерживающей следует постепенно в течение длительного времени, добавляя 12,5 мкг препарата в сутки каждые 2 недели. Для этого следует применять другие препараты левотироксина с возможностью данной дозировки. Кроме того, необходимо увеличить частоту контроля уровня ТТГ в крови. Опыт показывает, что наименьшая доза является оптимальным решением при небольшой массе тела и большом узловом зобе.

Всю суточную дозу следует проглотить, не разжевывая таблетки, запросы небольшим количеством жидкости, например ½ стаканом воды. Принимают препарат натощак, как минимум за 30 минут до завтрака.

Благодаря особой форме таблетки можно разделить следующим образом: таблетку кладут на твердую поверхность насечкой для разделения вверх и надавливают на нее пальцем сверху в перпендикулярном направлении (см. рисунок 1).

Рис. 1

Продолжительность лечения:

- при гипотиреозе: как правило, на протяжении всей жизни;

- при профилактике рецидива зоба: от нескольких месяцев или лет или на протяжении всей жизни;

- при эутиреоидном зобе: от нескольких месяцев или лет или на протяжении всей жизни; для лечения эутиреоидного зоба требуемый период составляет от 6 месяцев до 2 лет, но если лечение препаратом не принесло желаемого результата за это время, следует рассмотреть другие терапевтические подходы;

- после тиреоидэктомии вследствие злокачественной опухоли щитовидной железы: обычно на протяжении всей жизни.

Побочные реакции.

Если доза не переносится больным, что бывает очень редко, или в случае передозировки, особенно при слишком быстром повышении дозы в начале лечения, возможно возникновение таких симптомов, как тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, развитие стенокардии, тремор, ощущение внутреннего беспокойства, бессонница, гипергидроз, чувство жара, повышение температуры тела, потеря массы тела, рвота, понос, головная боль, слабость и судороги мышц, нарушение менструального цикла, псевдоопухоль головного мозга. При появлении указанных симптомов суточную дозу рекомендуют снизить или прекратить применение препарата на несколько дней. Были сообщения о случаях внезапной смерти, вызванной расстройствами сердечной деятельности у больных, долгое время применявших повышенные дозы левотироксина. При исчезновении побочных явлений лечение восстанавливают, аккуратно проводя подбор дозы препарата. Возможно появление аллергических реакций в виде крапивницы, бронхоспазма и отека гортани, а в отдельных случаях – анафилактического шока. В этом случае применение препарата следует отменить.

Передозировка.

При передозировке наблюдается учащенный пульс, учащенное сердцебиение, чувство тревоги, чувство жара, повышение температуры тела, повышенная потливость, аритмия, бессонница, тремор, увеличение частоты приступов стенокардии, беспокойство, потеря массы тела, рвота, понос, головная боль, слабость и судорог нарушение менструального цикла, псевдоопухоль мозга. Рекомендуется прекратить прием препарата и провести контрольные обследования. При развитии тяжелой тахикардии ее можно ослабить с помощью блокаторов бета-адренорецепторов. Тиреостатические средства при этом не применяют, поскольку функция щитовидки уже полностью подавлена. При экстремальных дозах (пробы самоубийства) может помочь плазмофорез. Были сообщения о случаях внезапной смерти, связанных с нарушением работы сердца, у больных, длительно применявших повышенные дозы левотироксина.

Применение в период беременности или кормления грудью. Лечение гормонами щитовидной железы необходимо проводить последовательно и адекватно, особенно во время беременности и кормления грудью. Несмотря на широкое применение препарата во время беременности, факт наличия опасности для плода до сих пор неизвестен. Количество гормонов щитовидной железы, выделяющейся в молоко во время кормления грудью, даже при терапии гормонами щитовидной железы в высоких дозах недостаточно для развития у младенцев гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ. Во время беременности у больных гипотиреозом может увеличиваться потребность в левотироксине, что обусловлено изменением уровня эстрогенов, поэтому функцию щитовидной железы нужно контролировать как во время, так и после беременности и при необходимости проводить корректировку заместительной дозы.

Во время беременности противопоказано применение левотироксина в качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза тиреостатическими препаратами. Тиреостатические лекарственные средства в отличие от левотироксина в значительных дозах проникают через плацентарный барьер, что может вызвать развитие гипотиреоза плода. Во время беременности запрещается выполнять тест на угнетение функции щитовидной железы.

Дети.

Данная лекарственная форма предназначена для применения детям старше 3 лет. Подробная информация о рекомендованных дозах и способе применения препарата приведена в разделе “Способ применения и дозы”.

Особенности применения.

Тиреоидные гормоны не способствуют снижению массы тела.

Назначение физиологических доз не приводит к снижению массы тела у больных с нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидное состояние). При превышении рекомендуемых доз возможно побочные реакции (см. раздел “Передозировка”). Перед началом проведения терапии гормонами щитовидной железы следует исключить следующие заболевания: ишемическая болезнь сердца (стенокардия), артериальная гипертензия, недостаточность гипофиза, недостаточность коры надпочечников, функциональная автономия щитовидной железы или нормализовать состояние больного. Следует обязательно избегать развития даже малейших состояний гипертиреоза, вызванного действием препарата, при ишемической болезни, сердечной недостаточности или тахиаритмиях. В таких случаях следует чаще проверять уровень тиреоидного гормона. При вторичном гипотиреозе следует выяснить, имеет ли место одновременная недостаточность коры надпочечников. В случае подтверждения этого необходимо сначала провести заместительную терапию (гидрокортизоном). При применении левотироксина для лечения гипотиреоза у женщин в период менопаузы, имеющих повышенный риск заболевания остеопорозом, во избежание повышения уровня левотироксина в крови выше физиологического содержания следует проводить более частый контроль функции щитовидной железы. Были сообщения о случаях возникновения гипотиреоза у больных, одновременно получавших севеламер и левотироксин, поэтому у таких больных нужно тщательно контролировать уровень

TSH

. Соблюдение дозы и частоты приема лекарственного средства должно контролироваться врачом у пожилых людей. При подозрении на аутоиммунный тиреоидит следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения. При превышении рекомендуемых доз возможно побочные явления (см. раздел “Передозировка”). После начала применения левотироксина или при изменении препарата рекомендуется скорректировать дозу препарата в соответствии с индивидуальной реакцией больного на этот препарат и данными лабораторных исследований. Препарат следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении левотироксина с холестирамином, холестиполом или колесевеламом, которые тормозят всасывание левотироксина, следует соблюдать интервал в 4-5 часов между их приемами. Всасывание левотироксина может уменьшаться при одновременном применении алюминиесодержащих антацидов, карбоната кальция или железосодержащих препаратов, поэтому его следует принимать не позднее чем за 2 часа до приема этих средств. Севеламер и лантан карбонат, возможно, тормозят биодоступность левотироксина, поэтому L-Тироксин 150 Берлин-Хеми следует применять за 1 час до или через 3 часа после их применения. Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-адреноблокаторы и йодсодержащие контрастные средства тормозят превращение Т4 в Т3. Амиодарон, из-за высокого содержания йода в нем, может вызывать как гипотиреоз, так и гипертиреоз. Особую осторожность следует проявлять при узловом зобе с возможной нераспознанной функциональной автономией щитовидной железы. Быстрое введение фенитоина может приводить к повышению концентрации в плазме свободного левотироксина, что в отдельных случаях может способствовать возникновению аритмий. Под действием салицилатов, дикумарола, фуросемида (в дозе 250 мг и более), клофибрата может возникать вытеснение левотироксина из мест связывания его с белками плазмы и, как следствие, усиление его действия. Сертралин и хлороквин/прогуанил снижают эффективность действия левотироксина и повышают уровень ТТГ в сыворотке крови. Барбитураты и другие лекарственные средства с ферментидующим действием на печень могут повышать печеночный клиренс левотироксина. В период применения противозачаточных средств, содержащих эстрогены, или во время терапии гормонами в период постменопаузы может увеличиться потребность в левотироксине. Продукты, содержащие сою, могут снижать всасывание левотироксина в кишечнике, поэтому в начале и особенно в конце соевой диеты может потребоваться корректировка его дозы. Под влиянием левотироксина может возникать недостаточность сахароснижающего действия инсулина и пероральных антидиабетических препаратов. Поэтому больным сахарным диабетом, которым назначен левотироксин, требуется регулярный контроль уровня сахара крови (особенно в начале терапии), а при необходимости – коррекция дозировки антидиабетических препаратов. Левотироксин может усиливать действие косвенных антикоагулянтов, поэтому необходимо регулярно контролировать показатели свертывания крови, а при необходимости провести уменьшение дозы антикоагулянтных препаратов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Cинтетический левотироксин, содержащийся в препарате L-Тироксин 150 Берлин-Хеми, по своему действию идентичен природному гормону, вырабатываемому щитовидной железой. После частичного превращения в лиотиронин (Т3), преимущественно в печени и почках, и перехода в клетки организма, он влияет на развитие, рост и обмен веществ.

Фармакокинетика. Всасывание перорального приема левотироксина происходит, главным образом, в тонком кишечнике и значительно зависит от галеновой формы препарата – максимально до 80% при приеме натощак. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 ч после приема. Действие препарата наблюдается через 3-5 дней после начала пероральной терапии. Объем распределения в организме определяют из расчета ½ л/кг. Левотироксин связывается с протеинами плазмы крови более чем на 99%. Метаболический клиренс составляет примерно 1,2 л плазмы в сутки, расщепление происходит главным образом в печени, головном мозге и мышцах. Из-за высокой степени связывания с протеинами плазмы гормоны щитовидной железы обнаруживаются в гемодиализате в незначительных количествах.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: круглые, слегка выпуклые таблетки от почти белого до слегка бежевого цвета, с насечкой для разделения с одной стороны и тиснением "150" - с другой.

Таблетку можно разделить на 2 равные части.

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 25 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Производство таблеток in bulk и контроль серии:

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Местонахождение. Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлин, Германия.

Упаковка, контроль и выпуск серии:

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Местонахождение. Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.