Инструкция Ксефокам рапид таблетки покрытые оболочкой 8 мг №6

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

КСЕФОКОМ РАПИД

(XEFOCAM® RAPID)

Состав:

действующее вещество: lornoxicam;

1 таблетка содержит 8 мг лорноксикама;

другие составляющие: кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат;

пленочная оболочка: пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками. Код АТС М01А С05.

Клинические свойства.

Показания.

Противопоказания.

- гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата;

– тромбоцитопения;

– повышенная чувствительность (симптомы подобные таким как при бронхиальной астме, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим нестероидным противовоспалительным средствам, включая ацетилсалициловую кислоту;

– тяжелая форма сердечной недостаточности;

– желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения;

– желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным приемом нестероидных противовоспалительных средств;

– активная пептическая язва или рецидивы пептической язвы/кровотечения в анамнезе (два или более доказанных эпизодов возникновения язвы или кровотечения);

– тяжелая форма печеночной недостаточности;

– тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л);

Способ применения и дозы.

Внутренне.

Для всех пациентов соответствующий режим дозировки должен основываться на индивидуальном восприятии лечения.

Острая боль. Рекомендованная дозировка составляет 8-16 мг (1-2 таблетки) в сутки. Начальная доза составляет 16 мг, через 12 ч следует применять еще 8 мг в первый день лечения. После первого дня лечения суточная дозировка не должна превышать 16 мг.

Таблетки Ксефокам® Рапид принимать, запивая достаточным количеством жидкости.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) в корректировке дозы не нуждаются, но следует с осторожностью применять препарат Ксефокам® Рапид в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижать дозу препарата Ксефокам Рапид и принимать 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу препарата Ксефокам Рапид и принимать 1 раз в сутки.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема максимально низкой дозы препарата.

Побочные реакции.

Частые побочные явления, общие для всех других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и связанные с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией и кровотечениями, зафиксированы летальные случаи, особенно у пациентов пожилого возраста. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, молота, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Наиболее частые побочные реакции, наблюдавшиеся от применения лорноксикама: тошнота, диспепсия, расстройства пищеварения, боли в животе, рвота и диарея.

Было зафиксировано возникновение отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности вследствие применения НПВС.

Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме препарата Ксефокам Рапид, по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1000 - <1/100), редко (>1/10000 – <1/1000), очень редко (1/10000).

Инфекции и инвазии.

Редко фарингиты.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, расстройства коагуляции, панцитопения.

Очень редко: экхимоз. Есть данные, что НПВС могут вызвать развитие тяжелых гематологических расстройств, таких как нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая и гемолитическая анемии.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности, лихорадка, озноб, анафилактоидные реакции, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ.

Нечасто потеря аппетита, изменения массы тела.

Со стороны эндокринной системы.

Редко гипонатриемия.

Психические расстройства.

Нечасто: инсомния, депрессия.

Редко: беспокойство, нарушение сознания, повышенная возбудимость, нарушение концентрации, изменения внимания, когнитивные расстройства.

Со стороны нервной системы.

Часто: легкая кратковременная головная боль, головокружение.

Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия, тремор, мигрень, гиперкинезия, гипоэстезия.

Очень редко: асептический менингит у больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Со стороны органов зрения.

Нечасто: конъюнктивит.

Редко: нарушение зрения, в т.ч. затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения, скотома, амблиония, диплопия, иридоциклит.

Со стороны органов слуха и лабиринта уха.

Нечасто: вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко: артериальная гипертензия, приливы, кровоизлияния, васкулит, гематомы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: риниты.

Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, боль в животе, кровоточивость десен, язвенный стоматит.

Редко: молота, рвота с примесями крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация пептических язв, геморрой, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Очень редко: токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница и ангионевротический отек, алопеция.

Редко: дерматиты, экзема, макулопапулезная сыпь, пурпура.

Очень редко: отек и буллезные реакции, изменения ногтей, псориаз, мультиформана эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: артралгия.

Редко: боли в костях и спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миальгия, синовит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко: никтурия, нарушение мочевыделения, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Очень редко: лорноксикам может вызвать ОПН у пациентов с уже существующими заболеваниями почек. Имеются случаи развития нефритов, нефротического синдрома, папиллярного некроза, вызванных приемом НПВС.

Общие нарушения.

Иногда: недомогание, отек лица.

Редко: астения.

Передозировка.

На сегодняшний день нет данных о передозировке препаратом Ксефокам® Рапид. При передозировке лорноксикамом возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). Тяжелые симптомы атаксии, переходящие к коме и судорогам, возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертывания крови.

При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. На сегодняшний день специфического антидота нет. Необходимо провести обычные неотложные мероприятия, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при его приеме сразу после передозировки Ксефокам® Рапид может привести к уменьшению всасывания препарата. Симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в ІІІ триместре беременности. Клинических данных о применении препарата Ксефокам® Рапид в I-II триместрах беременности и экскреции его в грудное молоко в период кормления грудью нет, поэтому препарат не применяют в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью клинических данных по эффективности и безопасности препарата.

Особенности применения.

Препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

– Пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль/л). В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.

– Пациентам после обширных хирургических вмешательств с сердечной недостаточностью, принимающих диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.

– Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови.

– Пациентам с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени) после применения препарата в дозе 12-16 мг/сут рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами не обнаружено.

– При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.

– Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек, печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует предотвращать совместное применение лорноксикама с другими НПВС, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема максимально низкой дозы препарата.

При применении НПВС возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, которые могут иметь летальное последствие. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также пациентам пожилого возраста следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.

С осторожностью применять Ксефокам® Рапид для лечения пациентов, которые параллельно принимают препараты, увеличивающие риск возникновения язв и кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Для пациентов, нуждающихся в такой совместной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, ингибиторов протонной помпы) и проводить тщательный мониторинг.

У пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения побочных реакций при применении НПВС, в частности, желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении каких-либо побочных реакций со стороны пищеварительного тракта следует немедленно обратиться к врачу.

Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с АГ и/или сердечной недостаточностью, поскольку вследствие приема НПВС возможны отеки и задержка жидкости в организме.

Пациентам с неуправляемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, а также перед длительным применением препарат пациентам с повышенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) анализа

Сопутствующее лечение НПВС и гепарина увеличивают риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.

В связи с приемом НПВС, особенно в начале лечения, в редких случаях отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз. Лечение препаратом следует прекратить при первых симптомах (кожная сыпь, поражение слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВС, поскольку есть случаи развития бронхоспазма.

У пациентов, болеющих системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани, повышается риск возникновения асептического менингита.

Лорноксикам ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии нужно тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВС, Ксефокам® Рапид может вызвать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови или других печеночных показателей, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются длительное время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез циклооксигеназы, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.

Пациентам, болеющим ветряной оспой, не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При возникновении головокружения и/или сонливости при приеме препарата не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременный прием препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств:

– Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено).

– Антикоагулянты: нестероидные противовоспалительные средства могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения.

– Фенпрокоумон: снижается эффективность лечения фенпрокоумоном.

– Гепарин: нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы при применении одновременно с гепарином во время спинномозговой или эпидуральной анестезии.

– Ингибиторы АПФ: может снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

– Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.

– Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.

– Блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ: снижение гипотензивного эффекта.

–Дигоксин: понижение почечного клиренса дигоксина.

– Кортикостероиды: повышен риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.

– Антибактериальные средства группы хинолона: повышается риск возникновения эпилептических явлений.

– Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

– Другие НПВС: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

– Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.

– Ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

– Препараты лития: НПВС могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в сыворотке крови. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.

– Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо контролировать и контролировать функцию почек.

– Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид): может усиливаться гипогликемический эффект.

– Лорноксикам (как и другие НПВС, подвергающиеся метаболизму с участием цитохрома CYP2С9)

взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (например, с транилципромином и римфамицином).

– Такролимус: сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии нужно тщательно контролировать функцию почек.

– Пемерексед: НПВС могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, вследствие чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность, миелосупрессия.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством с анальгезирующими и противовоспалительными свойствами и относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы), что приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и ингибированию воспаления.

Лорноксикам не влияет на основные показатели (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия).

Обезболивающие свойства лорноксикама были представлены при проведении нескольких клинических исследований при разработке препарата.

Фармакокинетика.

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приема препарата. Сmax препарата Ксефокам® Рапид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выше, чем Сmax препарата Ксефокам®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой и эквивалентная Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения.

Абсолютная биодоступность Ксефокам® Рапид, таблетки покрытые пленочной оболочкой (рассчитана по площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. период полувыведения составляет 3-4 часа.

Данных относительно одновременного применения препарата Ксефокам Рапид с пищей нет. Однако на основе данных препарата Ксефокам может наблюдаться снижение Сmax и увеличение Тmax.

Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикам), не имеющего фармакологической активности. Лорноксикам подвергается метаболизму с участием цитохрома CYP2С9. В результате генетического полиморфизма есть люди с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 – через почки в виде неактивного соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получены данные об аккумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендуемых доз.

Период полувыведения составляет от 3-х до 4-х часов. После приема внутрь примерно 50% препарата выводится с калом, 42% – через почки, в основном, как 5-гидроксилорноксикам.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30-40%. Кроме того, нет других изменений в фармакокинетике лорноксикама.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, от белого до светло-желтого цвета.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.

По 6 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Такеда Фарма А/С, Дания/Takeda Pharma A/S, Denmark;

Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбург, Германия/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Местонахождение.

Лангебьерг 1, 4000, Роскильде Дания/Langebjerg 1, 4000, Roskilde, Denmark;

Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия.