Корвалазид капли оральные флакон 25 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Корвалазид

(CORVALAZID)

Состав:

действующие вещества: этиловый эфир -бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, мяты масло;

1 мл препарата содержит этилового эфира -бромизовалериановой кислоты (в пересчете на 100% содержание) 20,0 мг; фенобарбитала (в пересчете на 100% содержание) 18,26 мг; мяты масла (Mentha oil) 1,42 мг;

другие составляющие: этанол 96 %; натрия цитрат; лимонная кислота моногидрат; вода очищена.

Лекарственная форма.

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость со специфическим ароматным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Cнодирующие и седативные препараты. Барбитураты в сочетании с другими компонентами. Код ATX N05C B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Корвалазид – успокаивающее и спазмолитическое средство, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты оказывает рефлекторное успокаивающее и спазмолитическое действие, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы, снижением явлений торможения в нейронах. овых центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкие мышцы сосудов.

Фенобарбитал подавляет активирующее влияние центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, тем самым уменьшая потоки возбуждающих воздействий на кору головного мозга и подкорковые структуры. Уменьшение активирующих воздействий в зависимости от дозы вызывает успокаивающий, транквилизирующий или снотворный эффекты. Корвалазид уменьшает возбуждающее влияние на сосудодвигательные центры, коронарные и периферические сосуды, снижая общее артериальное давление, снимая и предупреждая спазмы сосудов, особенно сердечных.

Мяты масло содержит большое количество эфирных масел, в том числе около 50% ментола и 4-9% эфиров ментола. Они способны раздражать холодовые рецепторы полости рта и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и мозга, снимая спазмы гладкой мускулатуры, оказывать успокаивающий и легкий желчегонный эффект. Мяты масло оказывает антисептическое и спазмолитическое действия, может устранять метеоризм. Раздражая рецепторы слизистой желудка и кишечника, усиливает перистальтику кишечника.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь всасывание начинается уже в подъязычном участке, биодоступность составляющих высока (около 60-80%). Особенно быстро (через 5–10 минут) эффект развивается при держании во рту (сублингвальное всасывание) или приеме на комочке сахара. Действие развивается через 15–45 минут и длится 3–6 часов.

Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Приблизительно 35% его связывается с белками плазмы крови, часть, не связанная с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне рН. Оборотная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Приблизительно 30% фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени.

При продолжительном применении активное вещество накапливается в плазме крови, а также происходит индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром выделяется из организма очень медленно. Если препарат применяется длительно, возникает его накопление в центральной нервной системе, что приводит к хронической интоксикации бромом.

У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия сокращается за счет ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У больных пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм Корвалазида снижен, поэтому период полувыведения у них удлиняется, что требует уменьшения дозы и удлинения интервалов между приемами препарата.

Клинические свойства.

Показания.

Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; нарушение засыпания, бессонница; в комплексной терапии гипертонической болезни и вегетососудистой дистонии; выраженные спазмы коронарных сосудов; тахикардия; неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха, психосоматическая тревожность, состояния возбуждения с отчетливыми вегетативными проявлениями; спазмы кишечника, обусловленные нейровегетативными расстройствами (как спазмолитическим препаратом).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, брома; тяжелая сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени и/или почек, печеночная порфирия. Острое нарушение мозгового кровообращения.

Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости, при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, при выраженной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, сахарном диабете, депрессии, миастении. Противопоказан в период беременности и кормления грудью, а также детям (возраст до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Препараты центрального угнетающего типа действия усиливают действие Корвалазида, что может сопровождаться угнетением дыхания. Действие лекарственного средства усиливается на фоне применения вальпроевой кислоты, алкоголя.

Корвалазид усиливает действие антигипертензивных лекарственных средств, седативного эффекта психотропных средств, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза. Одновременный прием с нейротропными и другими средствами, подавляющими центральную нервную систему, вызывает сонливость.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся ферментами печени (включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные ритмичные, антигипертензивные лекарственные средства).

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков и анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов.

Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала.

При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение содержащих фенобарбитал препаратов с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Препарат повышает токсичность метотрексата.

Нежелательно взаимодействие с ламотригином, тифоидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми (группа азолов), гризеофульвином, глюкокортикоидами, пероральными контрацептивами из-за возможности ослабления действия указанных выше препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя.

Наличие в составе лекарственного средства фенобарбитала может привести к риску развития токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса - Джонсона, наиболее вероятным в первые недели лечения. Во время приема следует внимательно следить за кожными реакциями (например, прогрессивная кожная сыпь, часто с волдырями, повреждение слизистой). При наличии вышеуказанных симптомов лечение необходимо прекратить.

Наилучшие результаты в лечении синдрома Стивенса – Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдались при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого подозреваемого в возникновении данных симптомов препарата. Лучшие прогнозы в лечении связаны с долгосрочным прекращением применения подозреваемого препарата.

Если после приема препарата развился синдром Стивенса Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, ни в коем случае не следует применять препарат в дальнейшем.

Не рекомендуется длительное применение препарата из-за опасности развития медикаментозной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития отравления бромом.

Если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома.

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, постоянной головной боли, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, остром и хроническом болевом синдроме, острой интоксикации лекарственными средствами.

Вреден для больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат содержит фенобарбитал и этанол, поэтому может вызвать нарушения координации, скорости психомоторных реакций, сонливость и головокружение в период лечения. В этой связи не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, в том числе управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Корвалазид принимают внутрь независимо от еды 2–3 раза в день по 15–30 капель, разводя водой или капая на сахар. При необходимости (выраженная тахикардия, спазм коронарных сосудов) разовую дозу можно увеличить до 40–50 капель. При бессоннице и нарушении засыпания можно увеличить разовую дозу до 30 капель на ночь за 30 минут до сна.

Дети.

Опыт лечения детей отсутствует, поэтому препарат не следует использовать в педиатрической практике.

Передозировка.

Передозировка возможна при частом или длительном применении препарата, что связано с кумулированием его составляющих. Длительное и постоянное применение может вызвать зависимость, абстинентный синдром, психомоторное возбуждение.

Симптомы.

Острое (от легкого до средней тяжести) отравление барбитуратами:

головокружение, усталость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить. Возможные реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжелое отравление:

глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала учащенное, затем замедленное дыхание, учащенное сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, , понижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза.

Если не лечить отравления, возможна смерть в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.

При продолжительном применении возможно отравление бромом.

Симптомы: угнетение нервной системы, спутанность сознания, депрессия, атаксия, апатия, ринит, простуда, конъюнктивит, акне или пурпура, слезотечение.

Лечение.

Случаи острого отравления препаратом следует лечить так же, как и отравление другими снотворными средствами и барбитуратами в зависимости от тяжести симптомов отравления. Больного следует перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение нуждаются в стабилизации и нормализации. Дыхательная недостаточность компенсируется путем проведения искусственного дыхания, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. Если прошло много времени с момента приема препарата, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением большого количества раствора столовой соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначают десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции.

В отдельных случаях возможны следующие побочные реакции:

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении – нарушение функции печени;

со стороны нервной системы: слабость, атаксия, астения, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, утомляемость, замедленность реакций, головные боли, когнитивные нарушения, снижение концентрации внимания; в редких случаях возможны сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек;

со стороны кожи и слизистых оболочек: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз, ринит, конъюнктивит, акне или пурпура, слезотечение;

со стороны системы крови: анемия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

со стороны системы дыхания: затрудненное дыхание;

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Сообщалось о сокращении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получающих длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, посредством которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не обнаружен.

Указанные явления проходят при понижении дозы или прекращении приема препарата.

Срок годности

. 2 года и 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 25 мл во флаконе в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель.

ООО «ГКП «Фармацевтическая фабрика».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя.

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королева, б. 4.