Инструкция Контролфлекс раствор для инъекций 2мг/мл 2 мл №5

действующее вещество: thiocolchicoside;

1 мл раствора для инъекций содержит тиоколхикозида 2 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная или концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтого цвета.

Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Другие средства центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М0ЗВ Х05.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид представляет собой полусинтетическое сульфидное производное вещество колхикозида с фармакологической активностью миорелаксанта.

В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину. В авторадиографических исследованиях тиоколхикозид вытесняет связи [3Н] стрихнина, преимущественно в стволе головного и спинного мозга крысы. В электрофизиологических исследованиях на нативных или рекомбинантных ГАМК-рецепторах тиоколхикозид не показал эффекта, но антагонизировал ГАМК-индуцированные хлоридные каналы.

Тиоколхикозид не оказывал существенного влияния на индуцированные глицином мотонейронные каналы в срезах спинного мозга молодых (10-дневных) крыс.

Было показано, что in vivo тиоколхикозид противодействует индуцированному стрихнином лингво-мандибулярному рефлексу у анестезированных самцов кроликов. Эти результаты согласуются с гипотезой о глицинергическом механизме действия.

В модели на животных две внутрибрюшные инъекции тиоколхикозида снижали рефлекс напряжения у спастических крыс, а инъекции 10 мг/кг внутрибрюшинно или 1 мг/кг внутримышечно, или 10 мг/кг перорально снижали на 60 % постсинаптический рефлекс у здоровых крыс. Тиоколхикозид не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения тиоколхикозида максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 30 минут и составляет 113 нг/мл для дозы 4 мг и 175 нг/мл для дозы 8 мг. Значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) составляют 283 нг/ч/мл и 417 нг/ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается при более низкой концентрации Cmax 11,7 нг/мл, достигаемой через 5 часов после введения дозы, и AUC 83 нг/ч/мл. Доступных данных относительно неактивного метаболита SL59.0955 нет.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет приблизительно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения (Т1/2) тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс - 19,2 л/ч.

Для ад’ювантной терапии мучительных мышечных контрактур, сопровождающих острые патологии позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС противопоказано применять:

пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

в случае в’ялого паралича, мышечной гипотонии;

в течение всего периода беременности;

в период кормления грудью;

женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие средства контрацепции.

Информация о взаимодействии тиоколхикозида с другими лекарственными средствами отсутствует.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

В случае возникновения диареи лечение препаратом КОНТРОЛФЛЕКС необходимо прекратить (см. раздел «Побочные реакции»).

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, которые сопровождаются риском возникновения эпилептических судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о случаях вазовагального обморока. Необходимо наблюдать за пациентом после внутримышечного введения лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу тиоколхикозида 16 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.

Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом во время деления клеток) в концентрациях, приближенных к таковым при применении 8 мг 2 раза в сутки перорально, которые влияли подобным образом на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. Для профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или его длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске при применении в период беременности и необходимости использования надлежащих мер контрацепции.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о нарушении функции печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, которые сопутствующе применяли нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или парацетамол, были зарегистрированы серьезные случаи нарушения функции печени (например, фульминантный гепатит). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу в случае появления признаков нарушения функции печени (см. раздел «Побочные реакции»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность

Информация по применению тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС противопоказано беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

Годование грудью

Применение тиоколхикозида противопоказано в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на крысах, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышавшей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты проявляют анеугенную активность при различных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности у человека.

Данные о влиянии тиоколхикозида на управление автотранспортом или работу со сложными механизмами отсутствуют.

Клинические исследования показали, что тиоколхикозид не влияет на психомоторные навыки. Однако может возникнуть сонливость, что необходимо учитывать при вождении или работе со сложными механизмами.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (т.е. 8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Не следует превышать рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Лекарственное средство не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Случаи передозировки не наблюдались у пациентов, применявших тиоколхикозид.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и применение симптоматической терапии.

Частота возникновения побочных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющейся информации).

С стороны иммунной системы: нечасто – крапивница; очень редко – гипотензия; частота неизвестна – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

С стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – эритема после внутримышечного введения, зуд, аллергические реакции.

С стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременная спутанность сознания; частота неизвестна – вазовагальная обморок, возникающий в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

С стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея (см. раздел «Особенности применения»), боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

С стороны гепатобилиарной системы и желчевыводящих путей: частота неизвестна – нарушение функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Уведомление о подозреваемых побочных реакциях

Уведомления о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через государственную систему фармаконадзора.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах, по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ООО НВФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 93400, Луганская обл., г. Северодонецк, ул. Промышленная, д. 24-в

Заявитель

ООО НВФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение заявителя

Украина, 01013, г. Киев, ул. Стройиндустрии, 5.