Инструкция Клосарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг №90

действующее вещество: losartan;

1 таблетка содержит лосартана калия 25 мг, 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай О3В 52014 желтый*.

*Опадрай О3В 52014 желтый: железа оксид желтый (Е 172), хинолиновый желтый (Е 104), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А01.

Фармакодинамика.

Лосартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, найденным во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также провоцирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лосартан селективно блокирует рецептор АТ1. В условиях ip vitro и ip vivo лоcартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты Е-3174 – блокируют все физиологически весомые воздействия ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.

Лосартан не оказывает ни агонистического, ни блокирующего действия на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, играющие важную роль в регулировании функций сердечно-сосудистой системы. Более того, лоcартан не подавляет АПФ (кининазу II) – фермент, способствующий распаду брадикинина. Соответственно, не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лосартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лосартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лосартан, так и его основной метаболит имеют более сродство к рецептору АТ1, чем к рецептору АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее лосартана (в пересчете на массу).

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После приема внутрь лосартан хорошо всасывается и подлежит метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лосартана составляет примерно 33%. Средние пиковые концентрации лосартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа соответственно.

Деление.

Лосартан и его активный метаболит на ≥99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лоcартана составляет 34 л.

Биотрансформация.

Приблизительно 14% лосартана при в/в или пероральном применении превращается в активный метаболит. После в/в и перорального применения лосартана калия, меченного 14 С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, связана с лосартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лосартана в его активный метаболит наблюдалась примерно в 1% случаев. Кроме активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.

Вывод.

Плазменный клиренс лоcартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лоcартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. Когда лоcартан применять перорально, примерно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а примерно 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лоcартана и его активного метаболита линейны при пероральных дозах лоcартана до 200 мг.

После перорального применения концентрации в плазме крови лоcартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным полувыведением приблизительно 2 часа и 6–9 часов соответственно. При дозе 100 мг 1 раз в сутки лосартан и его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в большом количестве. Лосартан и его метаболиты выводятся как с желчью, так и с мочой. После перорального применения/введения 14 С-меченого лоcартана приблизительно 35%/43% радиоактивно меченого лекарственного средства было обнаружено в моче и 58%/50% в фекалиях.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Концентрации лосартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значительно не отличаются от таких показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол.

Концентрации лосартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, тогда как концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин существенно не отличались.

Нарушение функции печени и почек.

При приеме внутрь пациентам с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лосартана и его активного метаболита в плазме крови оказывались соответственно в 5 и 1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола (см. «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Концентрации лосартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) лосартана у пациентов с нормальной функцией почек была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лосартан и его активный метаболит не могут быть выведены с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей.

Активный метаболит лосартана образуется у пациентов всех возрастов. Показатели фармакокинетики лосартана после перорального применения у новорожденных и детей дошкольного и школьного возраста были аналогичными.

Фармакокинетические показатели метаболита отличались больше в зависимости от возрастной группы. У детей дошкольного возраста и подростков такие отличия были статистически значимыми. Экспозиция у новорожденных и детей младше 2 лет была сравнительно высокой.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей от 6 лет. Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут – как часть антигипертензивной терапии (см. разделы «Фармакологические свойства», «Противопоказания» и «Особенности применения»). Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) считается невозможным из-за несовместимости, особенно при кашле, или противопоказано. Пациенты с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лосартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным. Также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения по поводу хронической сердечной недостаточности. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Повышенная чувствительность к лосартану или любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства. ІІ и ІІІ триместры беременности (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Тяжелые нарушения функции печени. Противопоказано одновременное применение лосартана с лекарственными средствами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 2 [см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»]).

Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект лосартана. Одновременное применение с другими лекарственными средствами, которые могут индуцировать побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лосартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбоксикислому метаболиту. Флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лосартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению концентрации активного метаболита в плазме крови на 40%. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличия в экспозиции при одновременном применении лосартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Как и при применении других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение лекарственных средств, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида) или могут повышать уровни калия (например, гепарин, лекарственные средства, содержащие соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ были сообщения об обратном повышении концентраций лития в сыворотке крови и его токсическом влиянии. Также сообщалось об очень редких случаях такого взаимодействия и при применении блокаторов рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение лития и лосартана требует осторожности. Если применение такой комбинации расценивается как необходимое, рекомендуется мониторировать сывороточные уровни лития на фоне одновременного приема этих лекарственных средств.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС; например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективный НПВС). Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВС может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие ОПН, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением фукции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует поддерживать адекватную гидратацию,

также может быть целесообразно мониторинг функции почек после начала одновременного применения препаратов, а также периодически на протяжении лечения.

Имеются данные, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с большей частотой возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия. с применением одного препарата, действующего на РААС (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Грейпфрутовый сок содержит компоненты, которые ингибируют ферменты CYP450 и могут снижать концентрацию активного метаболита лосартана, что может снизить терапевтический эффект. При приеме таблеток, содержащих лосартан, следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Гиперчувствительность.

Ангионевротический отек .

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком (отеки лица, губ, горла и языка) в анамнезе (см. «Побочные реакции»).

Артериальная гипотензия/водно-электролитный дисбаланс.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы лекарственного средства и после ее повышения, может возникать у пациентов с пониженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением употребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лосартаном или снижения начальной дозы лекарственного средства (см. «Способ применения и дозы»). Эти рекомендации касаются детей от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс.

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении лосартаном по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому следует тщательно мониторить концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых пищевых добавок, калийсодержащих заменителей соли или других лекарственных средств, которые могут приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (например, лекарственных средств, содержащих триметоприм), с лосартаном не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Нарушение функции печени.

Поскольку фармакокинетические данные указывают на существенное повышение концентрации лосартана в плазме крови больных циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Нет опыта применения лосартана пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лосартан нельзя принимать таким пациентам (см. раздел «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и «Фармакологические свойства»).

Лосартан не рекомендован для использования с нарушением функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции почек.

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, что связывалось с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от РААС, то есть у пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или уже имеющимися нарушениями функции почек).

Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Следует осторожно применять лосартан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек

Лосартан не рекомендуется детям с СКФ 2, поскольку нет соответствующих данных по применению (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В течение периода применения Лосартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается случаев, когда лосартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек.

Одновременное применение лосартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Трансплантация почки.

Нет опыта безопасности применения лосартана пациентам, которым только что проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении лекарственных средств, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому лосартан не рекомендован этой группе пациентов.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные болезни.

Как и при применении других антигипертензивных лекарственных средств, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лосартана пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лосартан следует применять с осторожностью к таким группам пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лосартан и β-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать лосартан пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность.

Не следует начинать лечение лосартаном в период беременности. Кроме случаев, когда продолжение терапии лосартаном расценивается как необходимо, у пациенток, которые планируют забеременеть, необходимо заменить лекарственное средство на альтернативные антигипертензивные средства, для которых была подтверждена безопасность их применения в период беременности. При диагностировании беременности следует немедленно прекратить прием лосартана и в случае необходимости начать лечение альтернативными лекарственными средствами (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Прочие оговорки.

Как установлено в отношении ингибиторов АПФ, лосартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями негроидной расы.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ингибирует функцию почек (включая развитие ОПН). В связи с этим двойная блокада РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае крайней необходимости двойной блокады РААС ее следует проводить под наблюдением специалиста и с тщательным мониторингом функции почек, электролитного баланса и артериального давления.

Не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II пациентам с диабетической нефропатией.

Ангионевротический отек кишечника.

Сообщалось об ангионевротическом отеке кишечника у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II, включая лосартан (см. раздел «Побочные реакции»). У этих пациентов наблюдались боли в животе, тошнота, рвота и диарея. Симптомы исчезали после отмены антагонистов рецепторов ангиотензина II. Если диагностирован ангионевротический отек кишечника, применение Лосартана необходимо прекратить и начать соответствующий мониторинг до полного исчезновения симптомов.

Вспомогательные вещества.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность.

Во время I триместра беременности применение лосартана не рекомендовано (см. раздел «Особенности применения»). Во время ІІ и ІІІ триместров беременности применение Лосартана противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Данные эпидемиологических исследований относительно риска тератогенного воздействия ингибиторов АПФ при их применении во время I триместра беременности не являются убедительными; однако нельзя исключить небольшое повышение такого риска. Поскольку данные контролируемых эпидемиологических исследований отсутствуют относительно риска, связанного с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут быть характерны для этого класса лекарственных средств. Кроме случаев, когда продолжение терапии АРАII расценивается как необходимо, у пациенток, которые планируют забеременеть, необходимо заменить эти лекарственные средства на альтернативные антигипертензивные средства, имеющие подтвержденный профиль безопасности использования в период беременности. В случае диагностики беременности следует немедленно отменить применение лосартана и в случае необходимости назначить альтернативную терапию.

Известно, что применение АРАИИ во время ІІ и ІІІ триместров беременности у человека приводит к фетотоксическому воздействию (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и вызывает неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если лосартан применялся с ІІ триместра беременности, тогда рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и состояния костей черепа ребенка.

За младенцами, матери которых принимали лосартан в период беременности, необходимо осуществлять тщательное наблюдение за выявлением артериальной гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Кормление грудью.

Поскольку нет информации о применении лосартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать это лекарственное средство. Желательно альтернативное лечение лекарственными средствами с лучше изученным профилем безопасности кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношен.

Нет данных о влиянии лосартана на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы лекарственного средства.

Таблетки можно применять независимо от еды, запивая 1 стаканом воды.

Артериальная гипертензия.

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6 неделе от начала приема лекарственного средства. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы лекарственного средства до 100 мг 1 раз в сутки (утром).

Лосартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) (см. раздел и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сут).

Обычно начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Лосартан можно применять с другими антигипертензивными лекарственными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, лекарственными средствами центрального действия) (см. раздел «Особенности применения»), а также с инсулином и другими гипогликемическими средствами, например, и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность.

Обычно начальная доза лосартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу следует титровать с недельными интервалами (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до достижения максимальной дозы 150 мг/сут), в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.

Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Обычно начальная доза составляет 50 мг Лосартана 1 раз в сутки. В зависимости от изменения уровня АД к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лосартана до 100 мг 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентов.

Применение пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови.

Пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) следует учесть целесообразность применения лекарственного средства в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам с гемодиализом.

При назначении Лосартана пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении лекарственного средства в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лосартан противопоказан этой группе пациентов (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Дети.

Применение детям от 6 месяцев до 6 лет.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей в возрасте от 6 месяцев до 6 лет на сегодняшний день не установлены. Доступные в настоящее время данные представлены в разделе «Фармакологические свойства», но никаких рекомендаций по дозировке лекарственного средства дать нельзя.

Применение детям от 6 до 18 лет.

Для детей, которые могут глотать таблетки и имеющие массу тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень АД.

У пациентов с массой тела более 50 кг обычно разовая дозировка составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки у детей не изучалось.

Лосартан не рекомендован для применения детям младше 6 лет, поскольку данных о применении лекарственного средства этой группе пациентов недостаточно.

Лосартан не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации 30 мл/мин/1,73 м 2 , поскольку нет соответствующих данных по применению (см. раздел «Особенности применения»).

Лосартан также не рекомендуется применять детям с нарушением функции печени.

Применение пациентам пожилого возраста.

Как правило, нет необходимости в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения лекарственного средства в начальной дозе 25 мг для пациентов от 75 лет.

Дети.

Лосартан не рекомендуется для применения детям младше 6 лет, поскольку в отношении этой группы пациентов данные ограничены.

Симптомы .

Данные по передозировке лосартана ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии необходимо использовать поддерживающую терапию.

Лечение зависит от продолжительности прошедшего после приема лекарственного средства, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема внутрь лекарственного средства показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже часто следует контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лосартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Побочной реакцией, о которой чаще всего сообщалось, было головокружение.

Частота побочных реакций, указанных ниже, определена следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до

Таблица.

Частота побочных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при послерегистрационном применении лосартана

* В том числе отек гортани, голосовых связок, лица, губ, глотки и/или языка (что обусловливает обструкцию дыхательных путей); у некоторых пациентов в анамнезе наблюдался ангионевротический отек в связи с приемом других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.

** Включает пурпуру Шенляйна-Геноха.

║ Особенно у пациентов с внутрисосудистой гиповолемией, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов, получающих лечение диуретиками в высоких дозах.

† Эта побочная реакция была частой среди пациентов, получавших 150 мг лосартана, а не 50 мг.

‡ В клиническом исследовании, в котором приняли участие пациенты с сахарным диабетом II типа и нефропатией, гиперкалиемия (> 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9% пациентов, получавших таблетки лосартана, и у 3,4% пациентов, получавших плацебо.

• Как правило, эта побочная реакция исчезала после отмены лосартана.

Такие дополнительные побочные реакции у пациентов, получавших лосартан, возникали чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

У пациентов группы повышенного риска сообщали об изменениях функции почек, как следствие ингибирования РААС, в том числе о случаях почечной недостаточности; эти изменения функции почек могут быть обратны после отмены лекарственного средства (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить при температуре выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 25 мг, по 50 мг.

По 14 таблеток в блистере; по 1, по 2 или по 6 блистеров в картонной упаковке.

Таблетки по 100мг.

По 14 таблеток в блистере; по 1, по 2 или по 6 блистеров в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере; по 3, по 9 или по 10 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

ООО "КУСУМ ФАРМ" (для дозировки 25 мг, 50 мг, 100 мг).

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

или

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD (для дозировки 50 мг, 100 мг).

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.

или

Производитель.

ООО "ГЛЕДФАРМ ЛТД" (для дозировки 50 мг, 100 мг).

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Давыдовского Григория, 54.