Инструкция Кетотифен таблетки 0,001 г блистер №10

Состав

действующее вещество: кетотифен;

1 таблетка содержит кетотифена (в виде кетотифена гидрофумарата) – 1 мг (0,001 г);

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Кетотифен. Код ATX R06A X17.

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и оказывает выраженный антигистаминный эффект. Это небронходилатирующее противоастматическое средство. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов искусствами, с блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата в тучных клетках. Угнетает эффекты ТАФ (тромбоцитоактивирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и сокращает их продолжительность и интенсивность, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг. Связывается с белками плазмы крови примерно на 75%. Объем распределения – 2,7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация) к таким метаболитам: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной N-оксид кетотифена и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным – 21 час. Около 1% выделяется в неизмененном состоянии с мочой в течение 48 часов, 60-70% - в виде метаболитов.

Показания

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетотифену или другим компонентам лекарственного средства.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск побочных действий, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих ЦНС (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Особенности применения

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может длиться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предварительное лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительно.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10–14 дней до проведения тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение Кетотифеном, дозу постепенно следует уменьшать в течение 2–4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении Кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может привести к тромбоцитопении, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует от пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводили. Хотя нет никаких доказательств какого-либо тератогенного действия, рекомендации по применению препарата в период беременности не могут быть предоставлены.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому принимающим препарат матерям не следует кормить грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдается значительный седативный эффект, наступающий в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 таблетке в сутки вечером.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать скорейшего наступления терапевтического эффекта.

Дети от 6 месяцев до 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).

Дети от 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: нет особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Продолжительность лечения

Лечение длительное, при этом терапевтический эффект получается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

Сопровождающая бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может снизить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно в течение 2–4 недель во избежание рецидивов астматических симптомов.

Дети

Применять детям от 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может потребоваться более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся так же хорошо, как и более низкие.

Передозировка

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость – к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, у детей – обратная кома, симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение: общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства из пищеварительного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может оказывать благоприятное действие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно использовать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции

Ниже описанные побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте. Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10) 000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя произвести оценку).

Инфекции и инвазии:

нечасто – цистит.

Со стороны иммунной системы:

очень редко – тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;

с неизвестной частотой – кожная сыпь.

Метаболические нарушения:

редко – увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения:

часто – психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой – дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головокружение; редко – седативный эффект; очень редко – судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – сухость во рту; с неизвестной частотой – боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы:

очень редко – повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

с неизвестной частотой – дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36