Кетонал крем 5 % туба 30 г

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

КЕТОНАЛ®

(KETONAL®)

Состав:

действующее вещество: кетопрофен;

1 г крема содержит кетопрофен 50 мг;

другие составляющие: метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) (Е 218), пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) (Е 216), пропиленгликоль, изопропилмиристат, парафин белый мягкий, полиэтиленгликоля 45 и додецилглитарол сополи агидрат, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета гомогенный крем.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код ATX M02A А10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), оказывающим анальгезирующее и противовоспалительное действие. Кетопрофен тормозит активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, в результате чего уменьшается синтез простагландинов, играющих главную роль в патогенезе воспаления и боли. Механизм противовоспалительного действия кетопрофена изучен не полностью. Он уменьшает кислородный метаболизм нейтрофилов и высвобождения лизосомальных ферментов, тормозит миграцию макрофагов и проявляет антибрадикининовую активность. Свойства такого типа позволяют сократить вторую фазу воспалительной реакции за счет уменьшения миграции макрофагов и гранулоцитов в синовиальную оболочку и образование клеточных фильтратов.

Фармакокинетика.

При местном применении абсорбция кетопрофена незначительна, что приводит к местному характеру действия препарата и отсутствию системных эффектов. Биодоступность кетопрофена в форме крема – около 5%. Степень связывания с белками крови – 99%. Активное вещество проявляется в синовиальной жидкости в терапевтических концентрациях; концентрация в плазме крови незначительна.

При трехкратном нанесении 70-80 мг кетопрофена в форме крема на поверхность колена максимальная концентрация в плазме крови (0,0182±0,118 мкг/мл) отмечается через 6 ч после применения препарата. Через 12 часов после последнего нанесения крема на кожу колена в суставных тканях воспроизводятся следующие концентрации кетопрофена: жировая ткань – 4,7 ± 3,87 мкг/г, оболочка сустава – 2,35 ± 2,41 мкг/г, синовиальная жидкость – 1 ,31±0,89 мкг/ч.

Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые медленно выводятся главным образом с мочой. Метаболизм кетопрофена не изменяется у пациентов пожилого возраста при выраженной почечной недостаточности или циррозе печени.

Клинические свойства.

Показания.

Посттравматические боли в мышцах и суставах, воспаление сухожилий.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим вспомогательным веществам препарата, салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным средствам. Известны реакции гиперчувствительности, например симптомы бронхиальной астмы, аллергического ринита или крапивницы после применения кетопрофена, других НПВС, ацетилсалициловой кислоты, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты. Любые реакции фотосенсибилизации в анамнезе. Наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии, возникших при применении кетопрофена, других вспомогательных веществ препарата, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ультрафиолетовых блокаторов (УФ) лучей или парфюмерных средств. Воздействие солнечного света (даже в туманный день), в том числе косвенные солнечные лучи и УФ-облучения в солярии в течение всего периода лечения и еще 2 недели после прекращения лечения препаратом. Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, хроническая диспепсия (дискомфорт и боль в верхней части живота), тяжелая почечная недостаточность. Повреждение кожи, сыпь, травмы кожи, раздражение, зуд, кожные инфекции, акне, ожоги. Крем нельзя наносить на пораженную кожу (экзема, дерматозы, открытые и инфицированные раны). Не использовать герметичные повязки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не рекомендуется одновременное применение других лекарственных средств для местного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВС, поскольку это может усиливать их действие так же, как и вызванные ими побочные реакции.

Несмотря на низкую степень абсорбции кетопрофена через кожу, его одновременное применение с высокими дозами метотрексата не рекомендуется из-за снижения экскреции метотрексата, в результате чего значительно повышается токсичность метотрексата. Кетопрофен может в значительной степени тормозить выведение метотрексата и солей лития и снижать эффект действия некоторых диуретиков, например тиазидов и фуросемида.

Поскольку концентрация препарата в плазме крови крайне низкая, проявления взаимодействия с другими препаратами (как и симптомы системного применения) возможны только при частом и длительном применении:

– с метотрексатом, сердечными гликозидами, солями лития, циклоспорином – усиление токсичности вследствие снижения их экскреции;

– с антикоагулянтами, антитромботическими средствами, с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, глюкокортикостероидами, пероральными гипогликемическими средствами, фенитоином;

– усиление действия вышеупомянутых препаратов; одновременное применение препарата с другими топическими формами (мази, гель), содержащие кетопрофен или другие НПВС, не рекомендуется;

– с гипотензивными средствами, диуретиками, мифепристоном – ослабление действия вышеперечисленных препаратов. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти 8 суток.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена связывание кетопрофена с белками плазмы крови уменьшается.

Одновременное применение пробенецида и кетопрофена приводит к снижению плазменного клиренса кетопрофена и степени его связывания с белками крови.

Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими кумарин.

Особенности применения.

Препарат применять только наружно. Если упущено время нанесения крема, при очередном применении препарата дозу не удваивать.

Несмотря на то, что системные побочные эффекты кетопрофена при местном применении практически отсутствуют, крем следует осторожно применять пациентам с нарушением функции почек, сердца или печени, с наличием пептической язвы или воспалениями кишечника в анамнезе, цереброваскулярным кровотечением или геморрагическим диатезом. Сообщалось об частных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек.

Не наносить крем на слизистые, анальный или генитальный участок, а также на большие участки кожи, под окклюзионные повязки, на кожу вокруг глаз. Предотвращать попадание крема в глаза.

Не применять на поврежденных участках кожи (например, экзема, акне, инфекционный процесс или открытые раны).

Не следует применять крем вместе с другими местными средствами на одних и тех же участках кожи. Не следует превышать рекомендованное количество крема и длительность лечения, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и фотосенсибилизации.

Необходимо защищать от солнца (в том числе УФ-лучей в солярии) участки кожи, на которые нанесен препарат, во время лечения и в течение 2 недель после его окончания для уменьшения любого риска фотосенсибилизации. Участки, на которых используют крем, нужно защищать одеждой от солнечного света.

Следует немедленно прекратить применение препарата при появлении любых реакций со стороны кожи, в том числе кожных реакций после одновременного применения со октокриленсодержащими средствами (октокрилен входит в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душа, кремы, губные помады, омолаживающие кремы, средства для снятия макияжа, лаки для волос, для задержки их фотодеградации).

Необходимо тщательно вымыть руки после каждого нанесения крема. Если крем необходимо втирать в кожу длительное время, следует применять хирургические перчатки.

Местное применение большого количества крема может спровоцировать появление системных эффектов, включая приступы бронхиальной астмы и проявления гиперчувствительности, такие как контактный дерматит, крапивница и бронхоспазм.

Крем содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызвать реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм) или замедленного типа (контактный дерматит).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата противопоказано в ІІІ триместре беременности, в І и ІІ триместрах применение крема возможно только по назначению врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Все ингибиторы синтеза простагландинов, включая кетопрофен, вызывают токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек плода.

В конце беременности как у матери, так и у ребенка может продлиться время кровотечения.

НПВС могут вызвать задержку родов, поэтому применение препарата противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Кормление грудью необходимо прекратить на период лечения кетопрофеном.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Для наружного использования.

Крем следует нанести на кожу пораженного участка тонким слоем 2 раза в сутки и осторожно втереть. Количество крема зависит от размера пораженного участка. Препарат следует применять, как правило, не более 10 дней. Крем можно применять в сочетании с другими лекарственными формами (капсулы, таблетки, суппозитории). Общая максимальная суточная дозировка не должна превышать 200 мг кетопрофена, независимо от применяемой лекарственной формы.

Применять стягивающие и герметичные повязки не рекомендуется. После применения препарата следует вымыть руки, кроме случаев аппликации крема на руки.

Дети.

Данных нет, поэтому препарат не следует назначать данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: раздражение, эритема, зуд или усиление проявлений других побочных реакций.

Поскольку уровень кетопрофена, проникающего через кожу, в плазме крови низкий, то передозировка маловероятна. Развитие системных побочных реакций возможно при применении препарата длительно, в высоких дозах или на больших участках кожи. Если нанесен много крема на кожу, ее следует промыть водой.

При случайном применении кетопрофена внутрь препарат может вызвать сонливость, головокружение, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно проходят после соответствующего симптоматического лечения. Высокие дозы кетопрофена при системном применении могут вызвать брадипное, ком, конвульсии, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность и повышение или снижение АД.

Специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическое лечение вместе с поддержанием жизненно важных функций организма. Промывание желудка и прием активированного угля (первая доза следует назначать вместе с сорбитолом) рекомендуется, особенно в первые 4 часа после передозировки или при применении дозы, которая в 5-10 раз превышает рекомендованную.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксия, отмеченные при системном и местном применении кетопрофена, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: раздражение кожи, аллергические кожные реакции, гиперемия, зуд, сыпь, жжение, отеки, эритема, экзема, в том числе везикулярная, буллезная и фликтенулезная, способная распространяться и приобретать генерализованный характер; пурпурообразная, буллезная сыпь; повышенное потоотделение, крапивница, дерматит (контактный, эксфолиативный); фоточувствительность, включая серьезные кожные реакции от пребывания на солнце; пурпура, мультиформная эритема, дерматит, напоминающий лишай, некроз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. Были сообщения о локальных кожных реакциях, которые в дальнейшем могли выходить за пределы участка нанесения препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: изжога, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, диарея или запоры (при длительном применении).

Со стороны мочевыделительной системы: описан случай ухудшения функции почек у пациента с ХПН после местного применения кетопрофена. В редких случаях возникает интерстициальный нефрит.

В зависимости от проникающей способности действующего вещества, количества нанесенного крема, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, длительности применения препарата и применения герметичных повязок возможны другие побочные реакции гиперчувствительности, побочные реакции со стороны пищеварительного тракта и мочевыделительной системы. Пациенты пожилого возраста более подвержены появлению побочных реакций при применении нестероидных противовоспалительных средств.

Кетопрофен может вызвать приступы бронхиальной астмы у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или ее производным.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 г крема в тубе, по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ, Германия/Salutas Pharma GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ланге Герен 3, геммах ден лагепланен № 1-5, 39171 Сюлзеталь, район Остервединген, Саксония-Ангальт, Германия/Lange Gohren 3, gemass den Lageplanen Nr. 1-5, 39171 Сулзетал, OT Osterweddingen, Saxony-Anhalt, Германия.