Каптоприл таблетки 0,025 г блистер №20

Состав

действующее вещество: captopril;

1 таблетка содержит каптоприла, в пересчете на 100% вещество – 25 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с одним или двумя рисками, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентны.
Код АТХ С09А А01.

Фармакодинамика

Положительные эффекты ингибиторов АПФ проявляются главным образом в результате угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы. Ренин – это эндогенный фермент, синтезирующий почки и поступающий в общее кровообращение, где он превращает ангиотензиноген в ангиотензин-I, относительно неактивный декапептид. Затем ангиотензин-I превращается посредством АПФ, пептидилдипептидазы, в ангиотензин-II. Ангиотензин-II – это мощный вазоконстриктор, ответственный за сужение артериальных сосудов и повышение давления крови, а также за стимуляцию надпочечников продуцировать альдостерон. Подавление АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина-II в плазме крови, что уменьшает вазопрессорную активность и продуцирование альдостерона. Хотя снижение уровня последнего невелико, может произойти незначительное увеличение концентраций калия в сыворотке крови, параллельно с потерей натрия и жидкости. Отмена отрицательной оборотной связи ангиотензина II с продуцированием ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме крови.
Другой функцией преобразовательного фермента является деградация мощного вазодепрессивного кининпептидбрадикинина к неактивным метаболитам. Поэтому угнетение АПФ приводит к увеличению активности калликреин-кинин-системы, участвующей в расширении периферических сосудов путем активации простагландиновой системы; возможно, этот механизм вовлечен в гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и отвечает за определенные побочные реакции.
Снижение давления крови обычно происходит максимум через 60–90 мин после перорального введения индивидуальной дозы каптоприла. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Снижение давления крови может прогрессировать, и для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель терапии. Эффекты каптоприла и тиазидных диуретиков по снижению давления крови дополняют друг друга.
При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносных артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

Каптоприл является перорально активным препаратом, не требующим биотрансформации для выявления эффекта. Средняя минимальная абсорбция составляет около 75%. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 60–90 минут. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает абсорбцию примерно на 30–40%. Связывание с белками, в основном с альбумином, составляет примерно 25-30%. Воображаемый период полувыведения неизмененного каптоприла из крови составляет примерно 2 часа.

Более 95% всасываемой дозы выводится с мочой в течение 24 часов; 40–50% – это неизмененный препарат, остальное – это неактивные дисульфидные метаболиты (дисульфид каптоприла и дисульфид цистеина каптоприла). Нарушение функции почек может привести к накоплению препарата. Поэтому для пациентов с нарушением функции почек дозу следует уменьшить и/или продлить интервалы между приемами дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Исследования на животных указывают на то, что каптоприл не проникает в значительной степени через гематоэнцефалический барьер.

Период кормления грудью. Есть данные, что у женщин, принимавших перорально каптоприл 100 мг 3 раза в сутки ежедневно, средний пиковый уровень грудного молока составлял 4,7 мкг/л через 3,8 часа после приема дозы. Согласно этим данным максимальная суточная доза, которую может получить ребенок, составляет менее 0,002% суточной дозы матери. Каптоприл можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Клиренс путем гемодиализа составляет 4,8–7,2 л/ч в зависимости от применяемых фильтров. В течение 4-часового гемодиализа 30-40% каптоприла выводятся из крови, в то время когда выведение метаболитов несколько меньше.

Дисульфидные метаболиты каптоприла выводятся почками медленнее, чем каптоприл. Поскольку дисульфидные метаболиты в организме снова превращаются в каптоприл, то накопление каптоприла можно ожидать у пациентов с почечной недостаточностью. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью оказывает более сильный фармакодинамический эффект и пролонгированное действие. Поэтому у таких пациентов дозы каптоприла следует корректировать в соответствии с функцией почек.

У пациентов с нарушением функции печени ренин-ангиотензиновая система работает нормально. Поскольку каптоприл – это препарат, а не пролекарство, его эффект сравним с наблюдаемым у пациентов с гипертензией без нарушений функции печени.

У пациентов с сердечной недостаточностью выведение каптоприла замедляется. Поэтому пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить меньшей начальной дозой каптоприла, и дозы следует корректировать в соответствии с достигнутым терапевтическим эффектом.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста такая же, как у младших по возрасту здоровых добровольцев. Поэтому пациентам пожилого возраста с гипертензией и нормальной почечной функцией можно вводить обычные ежедневные дозы каптоприла.

Показания

Артериальная гипертензия. Сердечная недостаточность. Каптоприл назначают для лечения хронической сердечной недостаточности с понижением систолической функции желудочков, а также в комбинации с диуретиками и, при необходимости, с дигиталисом и бета-блокаторами. Инфаркт миокарда:
• для кратковременного (4 недели) лечения возможно назначение каптоприла в течение 24 ч после перенесенного инфаркта миокарда пациентам со стабильным состоянием;
• для длительной профилактики симптоматической сердечной недостаточности препарат показан пациентам с клинически стабильным состоянием с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%). Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I типа проявляется макропротеинурией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному веществу или другим ингибиторам АПФ; отек Квинке (в том числе в анамнезе, после применения ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический); двусторонний стеноз почечных артерий, воздействующий на гемодинамику, или стеноз артерии единственной почки, воздействующий на гемодинамику; порфирия; непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции; беременность; также противопоказано женщинам, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); одновременное применение каптоприла с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 60 мл/мин/1,73 м2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием. Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. При одновременном назначении из-за имеющейся гипокалиемии их следует применять с большой осторожностью и с нередким контролем концентрации калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предшествующее лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска развития значительной гипотонии (см. раздел «Особенности применения»). Гипотонический эффект можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличения потребления соли и жидкости или начав терапию низкой дозой каптоприла. Однако не выявлено никакого клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом или фуросемидом.

Другие антигипертензивные препараты. Одновременный прием каптоприла с другими антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия) является безопасным, и сопутствующий прием таких препаратов может повысить гипотензивный эффект каптоприла. Следует с осторожностью проводить лечение нитроглицерином, другими нитратами или другими препаратами.

Данные клинических испытаний показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена связана с более высокой частотой проявлений побочных реакций, таких как гипотензия, гипер включая острую почечную недостаточность) по сравнению с отдельным применением препаратов, действующих на РААС.

Лечение острого инфаркта миокарда. Каптоприл можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами пациентам с инфарктом миокарда.

Литий. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может привести к временному повышению уровня лития в сыворотке крови и интоксикации литием. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Поэтому не рекомендуется одновременный прием каптоприла с литием. Если такая комбинация препаратов необходима, следует осуществлять тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики. Сопутствующий прием определенных трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению АД крови (см. раздел «Особенности применения»). Возможна постуральная гипотензия.

Алопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты. Одновременное их применение с ингибиторами АПФ повышает риск лейкопении, особенно когда последние применялись в дозах, превышающих рекомендуемые.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Описано, что ингибиторы АПФ и НПВП оказывают дополнительное влияние на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может вызвать нарушение функции почек. Обычно этот эффект обратим. Редко возможна ОПН, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов. Длительное введение НПВП может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики. Могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, поэтому следует тщательно наблюдать показатели артериального давления у пациента.

Антидиабетические препараты. Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать антигликемический эффект инсулина и других пероральных антидиабетических препаратов (сульфонилмочевины) у пациентов с сахарным диабетом. Такой эффект встречается очень редко, но при его возникновении возникает необходимость снижения дозы антидиабетических препаратов при одновременном лечении ингибиторами АПФ.

Особенности применения

Двойная блокада РААС: комбинированное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и приводит к снижению функций почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена не рекомендована.

Если терапия двойной блокадой необходима, ее следует проводить под наблюдением врача с частой проверкой функций почек, уровня электролитов и артериального давления.

Нельзя одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II пациентам, больным диабетической нефропатией.

Артериальная гипотензия. Редко возможно возникновение артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией, у которых наблюдается уменьшенный объем крови и/или снижение количества натрия вследствие терапии диуретиками, ограниченного потребления пищевой соли, а также диареи, рвоты или гемодиализа. Перед назначением ингибиторов АПФ следует откорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК), а также решить вопрос о назначении самой низкой дозы препарата.

Пациенты с сердечной недостаточностью также находятся в группе риска возникновения симптоматической гипотензии при применении ингибиторов АПФ. Поэтому таким пациентам рекомендуется назначать более низкую начальную дозу каптоприла. Повышение дозы ингибиторов АПФ и диуретиков следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Чрезмерное снижение АД у пациентов с цереброваскулярной и ишемической болезнью сердца повышает риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта. При возникновении гипотонии пациенту необходимо предоставить горизонтальное положение (положить на спину), а при необходимости – увеличить ОЦК за счет введения 0,9% раствора натрия хлорида.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск гипотонии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки принимают ингибиторы АПФ. В таком случае возможно прекращение функции почек с незначительными колебаниями показателя уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется начинать лечение таких пациентов с малых доз каптоприла и под наблюдением врача, а во время лечения проводить титрование дозы и постоянно следить за функцией почек.

Нарушение функции почек. Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина
≤ 40 мл/мин) требуют корректировки дозирования в соответствии с клиренсом креатинина (см. «Способ применения и дозы»). При приеме каптоприла у таких пациентов следует постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Ангионевротический отек. Редко при лечении ингибиторами АПФ, в частности в течение первых недель лечения, возможно развитие ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых, языка, гортани и/или голосовой щели. Однако очень редко ангионевротический отек может развиваться вследствие длительного лечения ингибиторами АПФ. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение. Ангионевротический отек языка, голосовой щели и/или гортани может быть смертельным, поэтому необходимо немедленно купировать такие реакции, госпитализировать пациента и наблюдать за ним не менее 12–24 часов до полного исчезновения симптомов.

Кашель. Были сообщения о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Кашель характеризовался как непрерывный, сухой, непродуктивный, прекращавшийся после отмены терапии.

Печеночная недостаточность. Ингибиторы АПФ в редких случаях ассоциировались с синдромом, начинающимся с холестатической желтухи, прогрессирует к внезапному некротическому гепатиту и иногда приводит к летальному исходу. Механизм развития этого синдрома остается неясным. Поэтому если при лечении ингибиторами АПФ возникает желтуха или повышение уровня ферментов печени, то лечение следует немедленно прекратить и тщательно следить за состоянием пациента.

Гиперкалиемия. В течение лечения ингибиторами АПФ, включая каптоприл, у некоторых пациентов могут увеличиться уровни калия в крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин). Если одновременный прием вышеупомянутых препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови.

Стеноз аорты или митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия. Ингибиторы АПФ следует с осторожностью принимать пациентам со стенозом аорты или митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка. Следует избегать приема каптоприла при развитии кардиогенного шока и значительных гемодинамических нарушений.

Литий. Комбинация лития и каптоприла не рекомендована (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нейтропения/Агранулоцитоз. Были сообщения о возникновении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов нейтропения возникает редко.

Каптоприл следует осторожно применять пациентам с поражением сосудов при коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия), в случае сопутствующей терапии антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом или при комбинации этих факторов, особенно если уже есть нарушение функции почек. У некоторых из таких пациентов может развиться серьезная инфекция, иногда не реагирующая на интенсивную терапию антибиотиками.

Если таким пациентам применяют каптоприл, рекомендуется проводить контроль количества лейкоцитов в крови и проверять развернутую формулу крови до начала лечения, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения и периодически после этого. Для пациентов следует провести инструктаж о необходимости немедленного сообщения врачу о любых признаках инфекции (например, о воспалении горла, лихорадке) и анализе крови с развернутой лейкоцитарной формулой. Каптоприл и другой сопутствующий препарат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») следует немедленно отменить, если обнаружена или подозревается нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм3).

У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается в норму после прекращения приема каптоприла.

Протеинурия. Протеинурия может возникать у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ.

Уровень общего белка в моче более 1 г в день наблюдался примерно у 0,7% пациентов, принимавших каптоприл. Большинство из этих пациентов имели болезнь почек или принимали относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг/сут) или имелись оба эти фактора. Нефротический синдром наблюдается у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в течение 6 месяцев, независимо от приема каптоприла. У пациентов с протеинурией редко изменяются такие параметры функции почек, как уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов, перенесших заболевания почек, следует определять уровень белка в моче (тест-полосочный анализ первой порции утренней мочи) перед началом лечения и периодически после него.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых насекомых могут возникать у пациентов при одновременном приеме ингибиторов АПФ, что в редких случаях может представлять угрозу жизни. Такие реакции можно избежать путем временного прекращения терапии ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией, но реакции могут возникнуть снова при случайной повторной антигенной стимуляции препаратом. Поэтому рекомендуется с осторожностью проводить терапию ингибиторами АПФ у пациентов, проходящих следующие процедуры десенсибилизации.

Были сообщения о возникновении у пациентов анафилактоидных реакций в течение диализа с применением мембран с высокой проницаемостью/афереза липопротеинами низкой плотности с декстрин-сульфатом. Следует принять решение о применении другого типа диализа, мембран или препаратов другой группы для таких пациентов.

Хирургическое вмешательство/анестезия. При серьезном хирургическом вмешательстве при применении анестезии у пациентов может возникать артериальная гипотензия. При снижении АД рекомендовано пополнение ОЦК.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, в течение первого месяца сопутствующего применения ингибиторов АПФ следует тщательно проверять уровень гликемии в крови.

Этнические особенности. Как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл является менее эффективным антигипертензивным препаратом для пациентов негроидной расы, возможно из-за большей распространенности низкорениновой эссенциальной гипертензии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, что требует повышенного внимания, поскольку возможно снижение скорости реакции, особенно в начале лечения или при изменении дозировки препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя. Данные эффекты появляются индивидуально и зависят от особенностей организма пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.
Эпидемиологические выводы относительно риска тератогенности под влиянием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в течение I триместра беременности неоднозначны. Нельзя исключать некоторого повышения риска. Если продолжение терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента не считается необходимым, то пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, имеющее утвержденный профиль безопасности применения в период беременности.
Известно, что применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента во время II и III триместра беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функций почек, олигогидрамниоз, ретардацию окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, гипотензию, гипертензию).
Если применение ингибитора АПФ произошло во ІІ триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функций почек и черепа.
За младенцами, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Период кормления грудью. Каптоприл противопоказан в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Дозировку следует корректировать в зависимости от характера заболевания пациента (см. раздел «Особенности применения») и реакции артериального давления в ответ на лечение.

Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза каптоприла составляет 25–50 мг/сут, распределенных на 2 приема. Через 2–4 недели лечения можно проводить титрование дозы в зависимости от достигнутого артериального давления до 100–150 мг/сут, распределенных на 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования 1 раз в сутки можно применять, когда добавляется сопутствующий антигипертензивный препарат, как тиазидный диуретик.
Пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию желательно начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. При назначении каптоприла в дозе менее 12,5 мг следует применять другие препараты каптоприла с возможностью такой дозировки. Начало такого лечения следует проводить под тщательным контролем с последующим приемом препарата 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг/сут в 1 или 2 приема.

Сердечная недостаточность
Лечение сердечной недостаточности каптоприлом следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Начальная доза – 6,25–12,5 мг 2 или 3 раза в день. Титрование до поддерживающей дозы (75–150 мг/сут) следует осуществлять на основе ответа пациента на лечение, клинического статуса и переносимости до максимальной дозы 150 мг/сут в 2 приема. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами не менее 2 нед, с целью оценки реакции пациента на лечение.

Инфаркт миокарда

Краткое лечение: лечение каптоприлом следует начинать в стационаре как можно раньше после появления симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Следует ввести пробную дозу 6,25 мг, затем через 2 часа следует ввести дозу 12,5 мг, а через 12 часов ввести дозу 25 мг. Со следующего дня каптоприл следует вводить в дозе 100 мг/сут в 2 приема в течение 4 недель при отсутствии побочных гемодинамических реакций. В конце 4-недельного лечения следует провести повторную оценку состояния пациента для принятия решения по лечению на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.

Длительное лечение: если прием каптоприла не начат в течение первых
24 ч стадии острого инфаркта миокарда, рекомендуется начинать лечение в период между 3-м и 16-м днями после инфаркта с момента, когда обеспечены необходимые условия лечения (стабильная гемодинамика и лечение любой остаточной ишемии). Лечение следует начинать в больнице со строгим контролем (в частности, артериального давления) до достижения дозы 75 мг/сут. Начальная доза препарата должна быть низкой (см. раздел «Особенности применения»), в частности, если у пациента нормальное или низкое давление в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем применять дозу 12,5 мг 3 раза в сутки в течение 2 дней, затем дозу 25 мг 3 раза в сутки при отсутствии побочных гемодинамических реакций. Рекомендованная доза для эффективной кардиозащиты в течение длительного лечения составляет 75–150 мг ежедневно в 2 или 3 приема. В случае симптоматической гипотензии, как и при сердечной недостаточности, дозировку диуретиков и/или других сопутствующих сосудорасширяющих препаратов можно снизить с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости дозу каптоприла следует корректировать в соответствии с клиническими реакциями пациента. Каптоприл можно применять в сочетании с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I типа: каптоприл применяют в дозе 75–100 мг/сут в 2 приема. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами.

Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится главным образом почками, то дозу следует снизить или увеличить интервал между приемами пациентов с нарушением функций почек. При необходимости сопутствующей терапии диуретиком для пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек следует отдавать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным.
Для пациентов с нарушением функций почек рекомендуются следующие суточные дозы во избежание накопления каптоприла в организме.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м²)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
> 40	25–50	150
21–40	25	100
10–20	12,5	75
< 10	6,25	37,5

Пациенты пожилого возраста: как и при лечении другими антигипертензивными средствами, терапию каптоприлом следует начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки, поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение как функции почек, так и других органов и систем.

Дозу следует титровать в зависимости от реакции АД на препарат, при этом назначать такую минимальную дозу, которая может адекватно контролировать давление.

Дети: эффективность и безопасность применения каптоприла детям недостаточно изучены. Применение каптоприла детям следует начинать под тщательным контролем. Рекомендуемая начальная дозировка – 0,3 мг/кг массы тела. Для пациентов, нуждающихся в особой осторожности (дети с почечной недостаточностью, недоношенные новорожденные, новорожденные и младенцы – в связи с незрелостью мочевыделительной системы), начальная доза должна составлять лишь 0,15 мг/кг массы тела. Обычно каптоприл применяют детям 3 раза в день, но интервал между введением следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на введение препарата.

Способ применения
Каптоприл принимают внутрь до, во время и после еды.
Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время в течение каждого дня. Если прием таблетки пропущен, ее следует принять как можно скорее; однако, если осталось всего несколько часов до приема следующей дозы, следует принять следующую дозу по расписанию и не принимать пропущенную дозу. Не следует принимать две дозы каптоприла одновременно.

Дети

Эффективность и безопасность каптоприла для детей недостаточно изучена. Применять каптоприл детям нужно под пристальным наблюдением врача.

Передозировка

Проявляется выраженной артериальной гипотензией с возможным развитием шока, ступора, брадикардии, электролитного дисбаланса и почечной недостаточности.

Лечение. Для предупреждения всасывания большой дозы каптоприла нужно как можно скорее промыть желудок, применить сорбенты и сульфат натрия в течение 30 минут после приема каптоприла. В случае симптомов артериальной гипотензии пациенту следует предоставить горизонтальное положение и немедленно провести коррекцию объема плазмы и солевого баланса.

Возможно применение ангиотензина-II. Брадикардию или чрезмерные общие реакции следует лечить путем введения атропина. Следует рассмотреть вариант применения кардиостимулятора. Эффективный гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы, бледность лица, остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель и одышка. Сухой кашель обычно проходит через несколько недель после прекращения лечения каптоприлом. Также могут наблюдаться бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, стоматит/ появление афтозных язв, глоссит, пептическая язва, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, холестаз, включая желтуху, гепатит, включая некротизирующий гепатит, повышение уровня ферментов печени и билирубина. Нарушение функции печени обычно происходит после прекращения лечения каптоприлом.

Неврологические расстройства: нарушение вкуса, головокружение, сонливость, головные боли, парестезии, цереброваскулярные проявления, атаксия, включая инсульт и потерю сознания.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (в частности у пациентов с нарушением функции почек), анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: аутоиммунные заболевания и/или положительный тест на антинуклеарные антитела.

Нарушения метаболизма и пищеварительного процесса: анорексия, ацидоз, гипогликемия.

Психические нарушения: нарушение сна, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, алопеция, ангионевротический отек (см. раздел «Особенности применения»), крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции и эксфоли.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, полиурию, олигурию и частое мочеиспускание, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: боль в груди, утомляемость, слабость, лихорадка.

Со стороны лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия (чаще наблюдается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным приемом диуретиков), повышенный уровень мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, а также снижение уровня гемоглобина, гематокрита и повышение скорости. , эозинофилия, повышенный титр антинуклеарных антител Каптоприл может вызвать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.

Ангионевротический отек лица, век, языка, периферические отеки встречались примерно у одного на 1000 пациентов.
Интерстициальный ангионабряк наблюдался у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.