Изиклин концентрат для орального раствора бутылка 176 мл с мерным стаканчиком №2

действующие вещества: 1 бутылка содержит: натрия сульфата безводного 17,510 г, магния сульфата, гептагидрата 3,276 г, калия сульфата 3,130 г;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (E 211), кислота лимонная безводная, кислота яблочная, сукралоза, плодово-ягодный ароматизатор (смесь природных и синтетических ароматизаторов, пропиленгликоль (E 1520), этанол разведенный, кислота уксусная и кислота бензойная (Е 210)), вода очищенная.

Концентрат для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: жидкость от прозрачной до несколько мутной с ароматом фруктовой смеси.

Осмотические слабительные средства. Комбинация минеральных солей.

Код АТХ А06A D10.

Фармакодинамика

Лекарственное средство является осмотическим слабительным средством. Механизм его действия преимущественно основывается на ограниченном и насыщаемом процессе активного переноса сульфата. Вследствие насыщения в процессе желудочно-кишечного переноса сульфат остается в кишечнике. Осмотический эффект неабсорбированных ионов при приеме вместе с большим количеством воды вызывает обильный водянистый стул. В ходе клинических исследований среднее время до появления частого стула составлял около 6,3 часа при интервале между дозами в 12 часов и около 2,8 часа при применении с интервалом в 1 час.

Фармакокинетика

Абсорбция сульфата является ограниченным и насыщаемым процессом активного переноса; абсорбированный сульфат выводится преимущественно почками. После клинического применения лекарственного средства с тем же содержанием сульфата, что и в лекарственном средстве Изиклин, у шести здоровых добровольцев в соответствии с режимом разделенных доз, то есть применение двух доз с интервалом в 12 часов, максимальная концентрация сульфата в сыворотке наблюдалась примерно через 16 часов после первой дозы и через 5 часов после второй дозы [Cmax: 499,5 мкмоль/л (CV: 33,03%) по сравнению с исходными значениями 141-467 мкмоль/л, среднее значение 335 мкмоль/л (CV: 34,4%)]. После этого концентрация в сыворотке снижалась с периодом полувыведения 8,5 часа (CV: 53,76%). Основным путем выведения сульфата было выделение с каловыми массами (около 70% принятой дозы).

Системное воздействие (AUC и Cmax) сульфата после принятия лекарственного средства также сравнивался у здоровых добровольцев, шести пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) и шести пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции печени (баллы по шкале Чайлда-Пью A (N = 5) и B (N = 1) соответственно). Нарушение функции почек привело к уменьшению выведения сульфата с мочой. Вследствие этого средние значения AUC и Cmax были примерно на 50% выше по сравнению с соответствующими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Нарушение функции печени не повлияло на системное действие сульфата. Концентрации сульфата в сыворотке вернулись к исходным значениям на 6 день после приема лекарственного средства во всех трех исследуемых группах. В этом исследовании применение лекарственного средства не привело к клинически значимой гиперсульфатемии у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Лекарственное средство назначают взрослым для очищения кишечника перед любой процедурой, что этого требует (например, визуализация кишечника, включая эндоскопию и радиологию, или хирургические процедуры).

Лекарственное средство не предназначено для лечения запоров.

Применение лекарственного средства противопоказано пациентам с такими состояниями:

гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ;

застойная сердечная недостаточность;

серьезные ухудшения общего состояния здоровья, в частности сильное обезвоживание;

активное воспалительное заболевание кишечника (например болезнь Крона, язвенный колит);

острые расстройства желудочно-кишечного тракта, требующие хирургической операции, в частности острый аппендицит;

известная или подозреваемая, или имеющаяся в анамнезе непроходимость или стеноз желудочно-кишечного тракта;

известная или подозреваемая перфорация стенки желудка или кишечника;

расстройства опорожнения желудка (например гастропарез, гастростаз);

известная или подозреваемая, или имеющаяся в анамнезе паралитическая кишечная непроходимость (илеус);

токсический колит или токсический мегаколон;

тошнота или рвота;

асцит;

тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин/1,73 м2).

Особые меры безопасности.

Электролитные нарушения и обезвоживание

Учитывая потенциальный риск серьезных электролитных нарушений следует тщательно проанализировать соотношение риск-польза лекарственного средства, прежде чем начинать лечение пациентов с повышенным уровнем риска. При назначении лекарственного средства следует уделять особое внимание известным противопоказаниям и особым мерам предосторожности по применению, включая важность достаточного уровня гидратации.

Всем пациентам следует рекомендовать употреблять достаточно жидкости перед, во время и после применения лекарственного средства. Если у пациента развилась сильная рвота или признаки обезвоживания после применения лекарственного средства, следует принять меры по регидратации во избежание потенциальных рисков серьезных осложнений, связанных с жидкостными и электролитными нарушениями (таких как судороги или аритмии сердца). Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения перед процедурой лабораторных исследований (электролиты, креатинин и азот мочевины крови). Пациенту следует рекомендовать употреблять дополнительно воду или чистую жидкость в количестве, необходимом для поддержания надлежащего уровня гидратации.

Пациенты группы риска

У ослабленных пациентов, пациентов пожилого возраста, пациентов с клинически значимым нарушением функции почек, печени или сердца, а также пациентов, для которых существует риск электролитного дисбаланса, врачу следует рассмотреть возможность проведения исследования электролитов и функции почек перед и после применения лекарственного средства.

Пациентам с проявлениями обезвоживания или пациентам с электролитными нарушениями следует устранить их перед применением лекарственного средства для очищения кишечника. Кроме того, следует проявлять осторожность в отношении пациентов, которые либо находятся в состояниях с риском жидкостных и электролитных нарушений, либо принимают лекарственные средства, повышающие риск жидкостных и электролитных нарушений (включая гипонатриемию и гипокалиемию) или могут повышать риск потенциальных осложнений. Такие пациенты нуждаются в надлежащем наблюдении.

Существует теоретический риск удлинения интервала QT вследствие электролитного дисбаланса.

Применять с осторожностью

Пациентам с нарушением рвотного рефлекса, а также пациентам, склонным к отрыжке или аспирации. Такие пациенты нуждаются в наблюдении в течение применения лекарственного средства для очищения кишечника.

Пациентам с гипокинетическими расстройствами желудочно-кишечного тракта или наличием в анамнезе медицинских состояний или операций на желудочно-кишечном тракте, способствующих гипокинетическим расстройствам.

Гиперурикемия

Лекарственное средство может вызвать временное незначительное или умеренное повышение уровня мочевой кислоты. Перед применением лекарственного средства следует учитывать потенциальную возможность повышения уровня мочевой кислоты у пациентов, имеющих в анамнезе проявления подагры или гиперурикемии.

Ишемический колит

Осмотические слабительные средства могут вызывать афтозные язвы слизистой оболочки толстой кишки. В послерегистрационный период сообщалось о случаях ишемического колита, включая серьезные, требующие госпитализации. Пациентам, у которых после применения Изиклина возникают внезапные боли в животе, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением из прямой кишки, или другие симптомы ишемического колита, следует немедленно обратиться к врачу.

Дополнительная информация

Лекарственное средство не предназначено для приема в неразведенном виде. Непосредственный прием неразведенного раствора может повысить риск тошноты, рвоты, обезвоживания и электролитных нарушений. Содержимое каждой бутылки следует развести водой и принимать с дополнительной водой согласно рекомендациям с целью обеспечения переносимости лекарственного средства.

Лекарственное средство содержит 247,1 ммоль (или 5,684 г) натрия на бутылку. Информацию необходимо принимать во внимание пациентам, придерживающимся диеты с ограниченным содержанием натрия.

Лекарственное средство содержит 35,9 ммоль (или 1,405 г) калия на бутылку. Информацию необходимо принимать во внимание пациентам с нарушением функции почек или пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием калия.

Как и для любых других лекарственных средств для очищения кишечника:

Применять с осторожностью пациентам, принимающим блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или лекарственные средства, которые могут влиять на уровни электролитов.

Рекомендуется осторожность при применении лекарственных средств, в отношении которых известно, что они имеют свойство удлинять интервал QT.

Диарея является ожидаемым следствием; сопутствующие пероральные лекарственные средства, которые принимают в течение 1-3 часов от начала лечения и до завершения процесса очистки, могут быть вымыты из желудочно-кишечного тракта и не абсорбироваться должным образом. Терапевтический эффект от регулярно применяемых пероральных лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном или коротким сроком полураспада (таких как пероральные контрацептивы, противоэпилептические средства, противодиабетические средства, антибиотики, левотироксин, дигоксин и т.д.) может претерпеть особое влияние.

Данные по применению этого лекарственного средства беременным женщинам отсутствуют.

Применение лекарственного средства в течение беременности не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли лекарственное средство в грудное молоко.

Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев.

Кормление грудью следует прекратить, пока не пройдет 48 часов после приема второй дозы Изиклина.

Фертильность.

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взрослые

Для надлежащего очищения кишечника нужно применять содержимое 2 бутылок Изиклина. Перед применением содержимое каждой бутылки следует развести в воде с использованием прилагаемого стаканчика до получения общего объема около 0,5 л; после применения следует дополнительно принять 1 литр воды или прозрачной жидкости в течение 2 часов.

Разрешенные прозрачные жидкости: вода, чай или кофе (без молока или немолочных сливок), газированные или негазированные безалкогольные напитки, соки из протертых фруктов без мякоти (не красного или пурпурного цвета), бульон или суп, процеженный до прозрачности.

Общий объем жидкости, который необходимо принять для очищения кишечника, составляет около 3 литров, которые должны быть приняты перорально перед процедурой. Это лекарственное средство можно принимать разделенными дозами (в течение двух суток; при этом содержимое первой бутылки принимается вечером перед процедурой, а второй - на следующее утро) или же в течение одного дня, как описано ниже (см. «Способ применения») Точный режим дозирования и частоту приема определяет врач.

Если время проведения процедуры позволяет, режиму разделенных доз следует отдавать предпочтение перед односуточным режимом. Односуточный режим дозирования является потенциально полезным альтернативным режимом.

Способ применения

РЕЖИМ РАЗДЕЛЕННЫХ ДОЗ (двухсуточный)

День перед процедурой:

Рано вечером перед процедурой (например в 18:00):

Содержимое 1 бутылки лекарственного средства вылить в стаканчик, находящийся в упаковке, и развести водой до мерной линии (то есть около 0,5 л).

Пациент должен выпить этот разведенный раствор, запив его дополнительно двумя наполненными до мерной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л), в течение 2 часов.

День процедуры

Утром перед процедурой (через 10-12 часов после вечерней дозы):

Содержимое второй бутылки лекарственного средства следует вылить в стаканчик, который находится в упаковке, и развести водой до мерной линии (то есть около 0,5 л).

Пациент должен выпить этот разведенный раствор, запив его дополнительно двумя наполненными до мерной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л), в течение 2 часов.

Прием всего разведенного раствора лекарственного средства и дополнительной жидкости (воды или прозрачной жидкости) следует завершить:

- в случае отсутствия наркоза - по крайней мере за час до начала процедуры;

- в случае проведения наркоза - как минимум за 2 часа до начала процедуры, в соответствии с инструкциями анестезиолога.

ОДНОДОЗИРОВОЧНЫЙ РЕЖИМ ДОЗИРОВКИ (альтернативный режим дозирования, который может применяться в зависимости от индивидуальных клинических потребностей пациента)

Вечер перед процедурой:

Рано вечером перед процедурой (например в 18:00):

Содержимое одной бутылки лекарственного средства следует вылить в стаканчик, который находится в упаковке, и развести водой до мерной линии (около 0,5 л).

Пациент должен выпить этот разведенный раствор, запив его дополнительно двумя наполненными до мерной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л), в течение двух часов.

Примерно через 2 часа после начала приема первой дозы (например в 20:00):

Содержимое второй бутылки лекарственного средства следует налить в стаканчик, который находится в упаковке, и развести водой до мерной линии (около 0,5 л).

Пациент должен выпить этот разведенный раствор, запив его дополнительно двумя наполненными до мерной линии стаканчиками воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л), в течение 2 часов.

Прием всего разведенного раствора лекарственного средства и дополнительной жидкости (воды или прозрачной жидкости) следует завершить:

- в случае отсутствия наркоза - по крайней мере за час до начала процедуры;

- в случае проведения наркоза - как минимум за 2 часа до начала процедуры, в соответствии с инструкциями анестезиолога.

Ниже описаны необходимые шаги для обоих видов режима:

Шаги 1-6 должны занять около 2 часов и должны быть повторены для режима разделенных доз.

После процедуры

С целью восстановления жидкости, потерянной в течение подготовки к процедуре, пациентам следует рекомендовать принять достаточное количество жидкости после процедуры с целью поддержания надлежащего уровня гидратации.

Пищевые ограничения

В день перед процедурой разрешен легкий завтрак. После этого пациенту вместо обеда, ужина и любых других приемов пищи следует употреблять только прозрачные жидкости, пока не будет проведена процедура. Следует избегать красных и пурпурных жидкостей, молока и алкогольных напитков.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

В целом различий по безопасности или эффективности для пациентов пожилого возраста и других пациентов в течение клинической разработки лекарственного средства не наблюдалось. Потребности в модификации дозы для пациентов пожилого возраста нет, однако для этой популяции следует принимать особые меры предосторожности, как и для любой другой популяции с повышенным уровнем риска.

Пациенты с нарушением функции почек

Для этой популяции нет достаточных данных. Потребности в модификации дозы для пациентов с нарушением функции почек от незначительной до умеренной степени нет, однако для этой популяции следует принимать особые меры предосторожности, как и для любой другой популяции с повышенным уровнем риска. Лекарственное средство не следует применять пациентам с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Для этой популяции нет достаточных данных. Потребности в модификации дозы для пациентов с нарушением функции печени нет, однако для этой популяции следует принимать особые меры предосторожности, как и для любой другой популяции с повышенным уровнем риска.

Дети

Безопасность и эффективность лекарственного средства для детей (то есть пациентов в возрасте до 18 лет) пока не установлены. Данные по применению детям отсутствуют.

В случае передозировки или неправильного применения (например неразведение лекарственного средства и/или недостаточное употребление воды) ожидаемыми являются тошнота, рвота, диарея и электролитные нарушения. Обычно достаточно проведения консервативной пероральной регидратации. При маловероятном серьезном нарушении обмена веществ вследствие передозировки следует провести внутривенную регидратацию.

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до ≤1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В таблице приведены побочные реакции по данным клинических исследований и отдельных случаев. Кроме того, указаны побочные реакции, о которых сообщалось в ходе послерегистрационного надзора.

Временное повышение уровня мочевой кислоты наблюдали во время клинических испытаний. Для пациентов с проявлениями подагры или с гиперурикемией в анамнезе см. «Особые меры безопасности».

Не было различий в данных по безопасности между населением пожилого возраста и другими пациентами во время клинической разработки. Однако следует относиться к пациентам пожилого возраста, как и к любой группе высокого риска (см. «Особые меры безопасности»).

Для пациентов с нарушением функции почек или печени см. «Противопоказания» и  «Особые меры безопасности».

Сообщения о побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

После первого открывания бутылки и/или разведения в воде раствор следует использовать немедленно.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Не требует особой температуры хранения.

Не следует хранить после первого открывания бутылки и/или разведения.

Несовместимость.

Лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Около 176 мл концентрата для орального раствора в бутылке с навинчивающейся крышкой, недоступной для открытия детьми, с многослойной системой уплотнения; по 2 бутылки в комплекте с одним стаканчиком с мерной линией в картонной коробке.

По рецепту.

БОФУР ИПСЕН ИНДУСТРИ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Рю Эте Виртон 28100 Дрьо, Франция.

Заявитель

ИПСЕН КОНСЬЮМЕР ХЕЛСКЕА

Акционерное общество упрощенного типа

Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя

65 Набережная Жорж Горс 92100 Булонь-Бийанкур, Франция