Инструкция Инопранол сироп 250 мг/5 мл флакон 120 мл

Состав

действующее вещество: инозин пранобекс;

5 мл сиропа содержат 250 мг инозина пранобекса;

другие составляющие: сахароза (сахароза), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, ароматизатор «Слива», вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, вязкая, бесцветная или слегка желтоватого цвета, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Прочие противовирусные средства. Инозин пранобекс.

Код ATX J05A X05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инопранол – противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Инозин пранобекс нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т ₁ -хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках.

Инозин пранобекс моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функционирование супрессорных CD8+ лимфоцитов и вспомогательных лимфоцитов CD4+, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и дополнительных поверхностных маркеров комплимента. Усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулируя экспрессию рецепторов IL-2. Инозин пранобекс существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает продуцирование интерлейкина-4 в организме. Усиливает действие нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксиса и фагоцитоза моноцитов и макрофагов. Инозин пранобекс ингибирует синтез вируса за счет следующих потенциальных механизмов:

• встраивание инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки;
• угнетение присоединения адениловой кислоты к вирусной и-РНК;
• молекулярная реорганизация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц, что почти втрое увеличивает их плотность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта в кровь.

Деление. При применении инозин пранобекса животным меченный радиоизотопами материал обнаруживали в следующих органах (в порядке снижения активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, тестикулы, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. При пероральном применении людям 1 г меченного радиоизотопами инозина пранобекса обнаруживали следующие плазменные уровни 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетиламидобензойной кислоты соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). В ходе клинических исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма инозина носит нелинейный характер и может варьировать в пределах 10% в течение 1–3 часов.

Вывод. Суточная экскреция с мочой 4-ацетиламидобензойной кислоты и ее основного метаболита в условиях равновесия при ежедневном применении 4 г лекарственного средства составляла примерно 85% принятой дозы. 95% радиоактивного 1-диметиламино-2-пропанола в моче выявляли в виде неизмененного 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксида). Период полувыведения составляет 3,5 часа для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 минут для 4-ацетиламидобензойной кислоты. Основными метаболитами инозина пранобекса в организме человека являются N-оксид для 1-диметиламино-2-пропанола и орто-ацилглюкуронид для 4-ацетиламидобензойной кислоты. Поскольку инозин метаболизируется пуриновой деградацией к мочевой кислоте, экспериментальные исследования с меченым радиоизотопами инозином пранобексом с участием людей являются неинформативными. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальные – в виде обычных метаболитов – ксантина и гипоксантина.

Биодоступность. Количества в моче при равновесном состоянии 4-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляли > 90% ожидаемых значений раствора. Количество 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составляли > 76%. Плазменные значения AUC 1-диметиламино-2-пропанола были ≥ 88%, 4-ацетамидобензойной кислоты — ≥ 77%.

Показания

Лекарственное средство Инопранол показано для лечения пониженного или нефункционального клеточного иммунитета и для лечения клинической симптоматики при таких заболеваниях:

• первичные и вторичные вирусные респираторные инфекции;
• вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна - Барр;
• генитальные кондиломы (Соndyloma acuminata) – внешние поражения (за исключением меатальной (внутри анального канала) и перианальной локализации) – как монотерапия или как вспомогательное средство к обычному местному или хирургическому лечению;
• инфекции кожи и слизистых, вульвовагинальные (субклинические) инфекции или инфекции, вызванные ВПЧ (вирус папилломы человека), связанные с эндоцервиксом - в составе комплексной терапии;
• вирусный гепатит – в составе комплексной терапии;
• корь со сложным течением или с осложнениями;
• подострый склерозивный паненцефалит – в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства, обострение подагры, гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Инозин пранобекс не следует применять во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

С осторожностью следует назначать лекарственное средство Инопранол с ингибиторами ксантиноксидазы (например, с аллопуринолом) или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлями. , этакриновая кислота).

При одновременном применении с зидовудином (азидотимидином) повышается образование нуклеотида вследствие увеличения биодоступности зидовудина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием препарата.

Особенности по применению

Во время лечения Инопранолом возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, особенно у мужчин и пациентов пожилого возраста, однако обычно эти показатели остаются в пределах нормы (до 8 мг/дл и 420 мкмоль/л соответственно).

Увеличение уровня мочевой кислоты происходит в результате катаболического метаболизма инозинового компонента действующего вещества в мочевую кислоту и не является результатом изменений ферментной активности или почечного клиренса, вызванных применением лекарственных средств. Поэтому лекарственное средство необходимо применять с особой осторожностью у больных с подагрой, гиперурикемией, уролитиазом в анамнезе, а также при пониженной функции почек. У этих пациентов во время лечения следует регулярно контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

При длительном применении лекарственного средства Инопранол существует риск развития нефролитиаза. У каждого пациента во время длительного лечения следует проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функции печени, показателей крови и почечной функции.

У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таких случаях терапию Инопранолом следует прекратить.

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство Инопранол содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).

Это лекарственное средство содержит 6,5 г сахарозы (сахарозы) в 10 мл, поэтому его следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом. Может быть вредоносным для зубов.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарственное средство.

В 10 мл сиропа содержится 1 ммоль натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся натриевой диеты.

Применение в период беременности или кормления грудью

Влияние инозин на развитие плода и фертильность у людей не изучалось. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Лекарственное средство не следует применять во время беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Инопранол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Однако, принимая решение об управлении автомобилем или работе с другими механизмами, необходимо учитывать, что лекарственное средство может привести к головокружению или другим побочным реакциям со стороны нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять перорально.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести заболевания, состояния пациента.

Суточную дозу следует равномерно распределить на приемы в течение суток.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сутки (20 мл сиропа 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых – 80 мл сиропа (4 г инозина пранобекса).

Дети от 1 года: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределенных на 3–4 приема согласно нижеприведенной таблице:

^* Для отмеривания дозы следует использовать дозировочное устройство с мерной шкалой, входящей в комплект лекарственного средства.

Продолжительность лечения

Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет 5–14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания следует продолжать еще 1–2 дня или дольше в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Вирусные заболевания с длительным течением. Лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Рецидивирующие заболевания. На начальной стадии лечения придерживаются тех же рекомендаций, что и в случае острых заболеваний. В процессе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо восстановить прием суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях, и следует продолжать принимать эту дозу в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические болезни. Лекарственное средство назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела согласно следующим схемам:

бессимптомные заболевания - принимать в течение 30 дней с перерывом в 60 дней;

заболевание с умеренно выраженными симптомами - принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;

заболевания с тяжелыми симптомами – принимать в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

Дозировка для особых показаний

Наружная генитальная кондилома (Соndyloma acuminata) или ВПЧ-инфекции, связанные с эндоцервиксом: применять по 3 г/сут в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии с нижеследующими схемами:

• для лечения пациентов группы низкого риска (пациенты без иммунодефицита или пациенты с низким риском рецидива) в течение 3 месяцев препарат применяют непрерывно 14–28 дней с последующим двухмесячным периодом без лечения, в течение которого поражения уменьшаются или исчезают;

или

• для лечения пациентов из группы высокого риска* (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) в течение 3 месяцев лекарственное средство применяют 5 дней в неделю 2 недели подряд каждый месяц или 5 дней в неделю каждую вторую неделю. При необходимости курсы лечения можно повторить несколько раз.

* Факторы высокого риска возникновения рецидивов или дисплазии шейки матки у пациентов с папилломавирусной инфекцией половых органов, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• папилломавирусная инфекция половых органов, продолжающаяся более 2 лет или имеющая 3 и более рецидивы в анамнезе;
• иммунодефицит, вызванный:
• рецидив ими или хроническими инфекциями;
• заболеваниями, передающимися половым путем;
• противоопухолевой химиотерапией;
• хроническим алкоголизмом;
• плохо контролируемый сахарный диабет;
• атопия (наследственная предрасположенность к гиперчувствительности);
• длительное применение контрацептивов (дольше 2 лет);
• уровень фолатов в эритроцитах ≤ 660 нмоль/л;
• несколько сексуальных партнеров или смена постоянного сексуального партнера;
• частые влагалищные половые контакты (≥ 2–6 раз в неделю);
• анальный секс;
• наличие в анамнезе пациента кожных бородавок в детстве;
• возраст > 20 лет;
• хроническое курение.

При подостром склерозивном паненцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза - 60-80 мл/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярным наблюдением за состоянием здоровья пациента и просмотром дальнейшего лечения. Рекомендуемая суточная дозировка может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях.

Дети. Лекарственное средство применять детям от 1 года.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Передозировка может вызвать повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Единственным побочным действием инозина пранобекса, возникающего чаще всего как у взрослых, так и у детей, является временное повышение (обычно в пределах нормы) уровней мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, которые возвращаются к начальным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.

Частота побочных реакций указана по такой классификации: очень частые (³ 1/10), частые (от ³ 1/100 до < 1/10), редкие (от ³ 1/1000 до < 1/100), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

После первого вскрытия упаковки срок годности лекарственного средства 6 месяцев при хранении при температуре не выше 25 °С.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 120 мл препарата во флаконе, по 1 флакону с дозировочным устройством в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.