Инструкция Ибупрофен таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ИБУПРОФЕН

(IBUPROFEN)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

1 таблетка содержит 200 мг ибупрофена в пересчете на 100% сухое вещество;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; пленочное покрытие: гипромелоза, коповедон, полиэтиленгликоли, каприлокапроилполиоксиглицериды, декстросодержащие вспомогательные вещества, диоксид титана (Е 171), специальный красный (Е 129).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с выпуклой поверхностью. На поперечном разломе видно ядро, окруженное слоем пленочной оболочки.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ибупрофен – производное фенилпропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющегося предшественником простагландинов, играющих главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через угнетение синтеза простагландинов), так и центральным механизмом, реализуемым за счет угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Ибупрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При применении внутрь ибупрофен практически полностью всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Одновременный прием пищи замедляет скорость поглощения пищеварительной системы. Хорошо связывается с белками крови.

90-95%. Препарат медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большую концентрацию, чем в плазме крови. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени. Период полувыведения составляет 2-3 часа. 80% применяемой дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – в неизмененном виде); Остальные 20% выводятся кишечником также в виде метаболитов.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия головной боли, зубной боли, дисменореи, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также признаках простуды и гриппа.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ибупрофену (или к другому компоненту препарата) и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

· Реакции гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), наблюдавшиеся ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.

· желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПВС, в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более четких эпизода обострения язвенной болезни или кровотечения). Выражены нарушения функции почек и/или печени, тяжелая сердечная недостаточность.

· цереброваскулярные или другие кровотечения.

· нарушение кроветворения или свертывания крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

аспирином: поскольку это может увеличить риск побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг/сут) назначал врач;

анальгетиками и селективными ингибиторами ЦОГ-2: из-за риска повышения побочных реакций.

С осторожностью следует применять ибупрофен в сочетании с:

антигипертензивными средствами (ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина II) и диуретиками: НПВС могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек почечную недостаточность, обычно имеющую обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВС.

Сердечными гликозидами: возможно усугубление сердечной недостаточности, снижение гломерулярной фильтрации и повышение уровня сердечных гликозидов в плазме крови.

Препаратами лития происходит снижение элиминации лития.

Метотрексатом: потенциальное повышение уровня метотрексата в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: повышение риска нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует применять раньше, чем через 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.

Кортикостероид: повышение риска образования язв желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянтами (например, варфарином): НПВС могут усиливать их действие.

Хинолоновыми антибиотиками: возможно развитие судорог.

Антитромбоцитарные препараты и ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности. Есть информация о повышенном риске гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных лиц, больных гемофилией, при одновременном лечении зидовудином и ибупрофеном.

Аминогликозиды: возможно уменьшение их экскреции.

Пробенецид, сульфинпиразон: одновременное применение с ибупрофеном может вызвать задержку выведения последнего из организма.

Холестирамином: при одновременном назначении возможно уменьшение поглощения ибупрофена в желудочно-кишечном тракте. Клиническая значимость неизвестна.

Антидеприсантами, клопидогрелем, прасугрелем, гепарином, пентоксифиллином, экстрактами лекарственных трав (например, гинкго билоба): возможно увеличение риска кровотечений при применении с НПВС, в том числе ибупрофеном.

Ингибиторы CYP2C9: возможность фармакокинетического взаимодействия: увеличение времени воздействия (экспозиции) ибупрофена (CYP2C9 субстрата). Следует учитывать уменьшение дозы ибупрофена при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как вориконазол, флуконазол), особенно при высоких дозах ибупрофена.

Алискиреном, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, клонидином, метилдопой, нитратами: НПВС противодействуют их гипотензивному эффекту.

Препараты группы сульфонилмочевины и фенитоина: возможно усиление эффекта.

Особенности применения.

Побочные эффекты, касающиеся применения ибупрофена и всей группы НПВС в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в кратчайшие сроки.

Ибупрофен с осторожностью следует применять при лечении пациентов, имеющих в анамнезе артериальную гипертонию, умеренную или среднюю степень сердечной недостаточности с задержкой жидкости или отеками, зафиксированными в связи с применением нестероидных противовоспалительных средств.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно при высоких дозах (2400 мг/сут) и длительное время, может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

В целом, результаты эпидемиологических исследований не показывают, что низкие дозы ибупрофена (например, ≤ 1200 мг ежедневно) ассоциируются с повышенным риском артериальных тромботических событий, в частности инфаркта миокарда. Пациентам с наличием факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного анализа соотношения риск/польза.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, хроническим бронхитом, могут особенно остро реагировать на препарат (приступы астмы, отек слизистой носа).

Ибупрофен может маскировать признаки инфекции.

Следует предотвращать назначение ибупрофена с сопутствующим применением нестероидных противовоспалительных средств, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, из-за возможности аддитивных эффектов.

Пациенты с системной красной волчанкой и другими диффузными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита как проявления реакции гиперчувствительности. Асептический менингит наблюдался и у пациентов, не имевших этих хронических заболеваний.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может привести к снижению дозозависимого синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, применяющие диуретики, ингибиторы АПФ и пожилые люди. У таких пациентов почечную функцию необходимо контролировать.

Осторожно следует применять ибупрофен пациентам со значительной степенью обезвоживания.

Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами обычно приводит к нормализации состояния пациента.

Применение ибупрофена может привести к нарушениям фертильной функции у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим сложности с зачатием или обследуемым по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения ибупрофена.

Пожилые лица имеют повышенный риск развития побочных реакций на нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальное последствие.

Риск гастроинтестинальных кровотечений, язв, перфораций желудочно-кишечного тракта возрастает при повышении дозы нестероидных противовоспалительных средств, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно осложненные кровотечением или перфорацией. Таким пациентам следует назначать лечение, начиная с низких доз препарата. Кроме того, таким пациентам, а также пациентам, сопутствующим низким дозам аспирина, следует назначать комбинированную терапию с протекторными средствами (например, вместе с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) для предупреждения ульцерогенного действия ибупрофена.

Необходимо осторожно назначать Ибупрофен лицам, применяющим препараты, которые могут повысить риск развития язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений, таких как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты.

Возникновение язв желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений у больных, получающих Ибупрофен, требует немедленного прекращения лечения этим препаратом.

Нестероидные противовоспалительные средства следует назначать с осторожностью пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Крайне редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, связанных с применением НПВС, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых приводили к летальному исходу. В большинстве случаев эти реакции проявляются у пациентов в первый месяц лечения.

Применение Ибупрофена необходимо прекратить при первых проявлениях кожных высыпаний, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

Ибупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может оказывать влияние на агрегацию тромбоцитов и может быть показан для профилактики тромбообразования.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Возможен повышенный риск выкидыша, врожденных пороков плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. НПВС не следует применять в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Во время III триместра беременности возможны такие влияния на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниоза. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

Ибупрофен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применение препарата на период лечения кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении согласно рекомендованным дозам и длительности лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при применении НПВС, следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для кратковременного перорального применения.

Следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени для лечения симптомов боли – не более 5 суток или 3 суток – симптомов лихорадки. При необходимости применения препарата более 5 дней (если симптомы не исчезают) следует обратиться к врачу.

Препарат назначать взрослым и детям с массой тела более 20 кг (возраст от 6 лет). Обычно применять в расчете от 20 до 30 мг/кг массы тела в сутки. Не превышать 30 мг/кг массы тела в день.

Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возрастом от 6 до 11 лет) 200 мг (1 таблетка), повторная доза при необходимости через 6 часов, но в любом случае не применять более 600 мг (3 таблетки) в сутки.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг применять по 200-400 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов при необходимости. Таблетки запивать водой. Не принимать более 6 таблеток в течение 24 часов.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальной дозировке.

Пациенты с нарушением функции почек и печени легкой или умеренной степени тяжести не нуждаются в корректировке дозы.

Дети.

Не применять детям с массой тела менее 20 кг и младше 6 лет.

Передозировка.

Применение препарата детям в дозе более 400 мг/кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы. При передозировке препаратом Ибупрофен возможны: головные боли, головокружение, заторможенность, потеря сознания, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, слабость, а также боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, тошнота, рвота. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы, проявляющиеся в виде сонливости, нистагма, нарушении зрения, возбужденного состояния и дезориентации или комы, судорог. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, ОПН, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.

Лечение. Симптоматическое должно включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями жизненно важных функций к нормализации состояния. В течение 1 ч после применения опасной потенциально токсической дозы ибупрофена показано промывание желудка; применяется активированный уголь; при необходимости – коррекция электролитного баланса. При частых и длительных судорогах назначать внутривенно диазепам.

Пациенты должны быть под контролем не менее 4 часов. Необходим контроль функции почек, печени. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции.

Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, обострение язвенного колита и болезни Крона, мелена, гематемезис; возможно развитие эрозивно-язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта (язвенный стоматит, пептическая язва, перфорация, гастроинтестинальное кровотечение, что может привести к летальному исходу), гастрит, панкреатит.

Нервная система: головокружение, нарушение сна, сонливость, нарушение зрительного и слухового восприятия, неврит зрительного нерва, головные боли, раздражительность, нервозность, судороги, парестезии. Асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанные диффузные заболевания соединительной ткани) с симптомом ригидности затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры, дезориентацией, запятой.

Система кроветворения: возможны тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, понижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, панцитопения, эозинофилия, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых являются:

лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симтомы, тяжелая форма истощения, невыясненное кровотечение и кровоподтеки.

Мочевыделительная система: возможны нарушения функции почек с развитием гиперкалиемии, гиперурикемии, азотемии, токсическая нефропатия в различных формах, в том числе интерстициальный нефрит, цистит, гематурия, нефротический синдром, нефритический синдром, папиллярный некроз, тубулярный некроз, гло клиренса креатинина, уменьшение мочеотделения (олигурия), полиурия, отеки.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка, зуд, в том числе крапивница, пурпура, отек Квинке, отек лица, языка, гортани, сывороточная болезнь, волчанковидный синдром, васкулит Шенлей.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему).

Сердечно-сосудистая система: отеки, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, аритмии (синусовая тахикардия, синусовая брадикардия), артериальная гипертензия, сердечная недостаточность. С применением ибупрофена, особенно в больших дозах (2400 мг/сут) и длительного времени, может быть связан незначительный риск возникновения артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

Органы чувств: звон в ушах, потеря слуха, нечеткость зрения, амблиопия, изменение цветового восприятия, конъюнктивит, диплопия, катаракта.

Психические нарушения: депрессия, тревожность, психомоторное возбуждение, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, галлюцинации.

Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, повышение уровня сывороточных трансаминаз, печеночная недостаточность, гепатит, гепатонекроз, гепаторенальный синдром, желтуха.

Другое: ощущение недомогания, усталости, сухость глаз и слизистой полости рта, язвы десен, ринит, снижение аппетита, гинекомастия, альвеолит, ацидоз, алопеция, реакции светочувствительности.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 таблеток в блистере. По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г . Киев, ул. Мира, 17.