Инструкция Глимакс таблетки 4 мг блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ГЛИМАКС®

(GLIMAX®)

Состав:

действующее вещество: glimepiride;

1 таблетка содержит глимепирида 2 мг, 3 или 4 мг;

другие составляющие (таблетки по 2 мг): лактозы моногидрат, натрия крахмальгликолят (тип А), повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172);

другие составляющие (таблетки по 3 мг): лактозы моногидрат, натрия крахмальгликолят (тип А), повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

другие составляющие (таблетки по 4 мг): лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма.

таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидиабетические средства. Пероральные гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Код АТС А10В В12.

Клинические свойства.

Показания.

инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к глимепириду или к любому компоненту препарата, к производным сульфонилмочевины или другим сульфонамидам. Инсулинозависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, тяжелые нарушения функции почек и печени.

При тяжелом нарушении функции почек или печени необходимо перевести пациента на терапию инсулином.

Способ применения и дозы.

Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не компенсируется приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют взрослым. Таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в сыворотке крови и моче. Обычно Глимакс применяют 1 раз в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если нет завтрака, незадолго перед или во время первого основного приема пищи. Если пропущен очередной прием препарата, не следует увеличивать дозу при следующем приеме.

Монотерапия

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет адекватно контролировать уровень сахара, ее применяют как поддерживающую.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировку следует постепенно увеличивать (с интервалом в 1-2 нед) до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки. Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимакса в сутки, значит, болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Доза, более 4 мг/сут, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендуемая доза – 6 мг Глимакса в сутки.

Комбинация с метформином

Если максимальная суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом. Следуя предварительной дозе метформина, прием Глимакса следует начать с низкой дозы (1 мг), которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Комбинация с инсулином

Если максимальная суточная доза Глимакса не обеспечивает надлежащего гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительной дозе глимепирида, лечение инсулином следует начинать с самой низкой рекомендуемой дозы, которую можно постепенно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время терапии потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозировки также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.

Переход из пероральных гипогликемических средств на Глимакс®

На терапию глимаксом обычно можно перейти из других пероральных гипогликемических агентов. При таком переходе следует учитывать силу действия и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если антидиабетический препарат имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глимакса рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций в результате аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки. Доза может быть увеличена поэтапно с учетом реакции на препарат.

Переход из инсулина на ГлимаксÒ

В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, получающим инсулин, может быть показана замена его на Глимакс. Такой переход следует проводить только при тщательном медицинском контроле.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови: редко – тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, обычно исчезающие после прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от незначительных к серьезным с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда – шок. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями.

Метаболические нарушения: редко – гипогликемические реакции, возникающие в основном в начале лечения, могут принимать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции (симптомы гипогликемии приведены в разделе «

Передозировка

»). Возникновение этих реакций зависит от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозировки.

Со стороны органов зрения: из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко – тошнота, рвота, диарея, ощущение давления или переполнения желудка, боль в животе, иногда могут потребовать прекращения терапии.

Со стороны гепатобилиарной системы может наблюдаться повышение уровней ферментов печени; очень редко – нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, который может прогрессировать в печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции повышенной чувствительности – зуд, сыпь и крапивница; очень редко – повышенная чувствительность кожи к свету.

Лабораторные показатели: очень редко – снижение уровня натрия в сыворотке крови.

Передозировка.

Передозировка может приводить к гипогликемии, продолжающейся от 12 до 72 часов и после первого облегчения может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания препарата. Как правило, такие пациенты должны находиться в стационаре.

Симптомы гипогликемии: тошнота, рвота и боль в области желудка, головная боль, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, нарушения речи, афазия нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки обратной адренергической регуляции, как чрезмерная потливость, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение. Лечение состоит, прежде всего, в препятствовании абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воду или лимонад с активированным углем (адсорбент), показано применение слабительного средства. При тяжелой передозировке необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости сначала однократная внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем внутривенно капельно 10% раствор, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применяют в период беременности. Если пациентка, принимающая глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее можно скорее перевести на терапию инсулином.

Поскольку другие производные сульфонилмочевины обнаруживаются в грудном молоке, рекомендуется прекратить лечение глимепиридом из-за риска возникновения гипогликемии у новорожденного.

Дети.

Препарат не применяют.

Особенности применения.

правильная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, уменьшение массы тела имеют столь же важное значение для достижения оптимального контроля уровня сахара в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами недостаточного снижения уровня сахара в крови (гипергликемия) является увеличение частоты мочеотделения, сильная жажда, сухость во рту и сухая кожа.

Глимакс следует принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит каждый раз в другое время или пропускается вообще, прием препарата может вызвать гипогликемию.

Симптомы почти всегда можно быстро смягчить, если немедленно принять углеводы (сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.

Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что контрмеры вначале могут быть успешными, но, несмотря на это, симптомы гипогликемии могут появляться снова.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно может быть ослаблена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда – госпитализации.

Факторами, способствующими возникновению гипогликемии, являются: нежелание или (чаще пожилых пациентов) неспособность сотрудничать с врачом; недоедание, нерегулярное питание или пропущенный прием пищи, периоды голодания; изменение режима питания; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; умеренные нарушения функции почек и печени; передозировка Глимакса; определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, влияющие на метаболизм углеводов, или обратную регуляцию гипогликемии (например, нарушение функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств.

При лечении глимаксом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется контролировать количество гликозилированного гемоглобина.

При использовании препарата необходим регулярный контроль функции печени и формулы крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, в случае несчастных случаев, ургентных операций, инфекций, сопровождающихся лихорадкой) может быть показан временный перевод больного инсулином.

Нет данных о применении Глимакса пациентам с тяжелым нарушением функции печени или тем, кому показан диализ. Больных с серьезной почечной или печеночной недостаточностью следует перевести на прием инсулина.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствовать у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или у получающих одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. Если эффект недостаточно или снижено, рекомендуется комбинация с метформином или инсулином в случае длительной терапии.

При компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить препарат. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих гипо- или гипергликемии.

Препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Под влиянием препарата у пациентов могут ухудшаться такие функции, как концентрация внимания, скорость реакции, являющаяся результатом гипо- или гипергликемии, а также следствием нарушения функции зрения. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременный прием Глимакса с определенными лекарственными средствами может вызывать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или по назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов (например флуконазола) CYP2C9 этот метаболизм может изменяться. Флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида примерно вдвое.

Усиливают действие глимепирида при одновременном применении: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные антидиабетические препараты, некоторые сульфонамиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и p-аминосалициловая кислота, инсулин , хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринд, симзотофоли пирамид, фенирамидол, гуанетидин.

Снижают гипогликемический эффект глимепирида при одновременном применении: эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы и препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, кортикостероиды и глюкокортикоиды, производные фенотиазин отиновая кислота (высокие дозы) и ее производные, глюкагон, слабительные средства (длительное применение), фенитоин, диазоксид, барбитураты, рифампицин, ацетазоламид.

Антагонисты H2-рецепторов, b-блокаторы, клонидин и резерпин могут как потенцировать, так и ослаблять гипогликемический эффект. Под влиянием симпатолитика, таких как β-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым способом.

Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. глимепирид – пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина - клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и длится более 24 часов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается независимо от еды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч после приема. Объем распределения низкий (около 8,8 л), клиренс – около 48 мл/мин, связывание с белками плазмы – более 99%, период полувыведения – примерно 5-8 часов. После приема в высоких дозах период полувыведения увеличивается.

Глимепирид метаболизируется в печени к гидроксилированным производным, которые обнаруживаются как в моче (около 58% от разовой дозы препарата), так и в стуле (35-40%). При однократном приеме препарата и при применении в течение нескольких дней один раз в сутки значимой разницы в фармакокинетике не выявлено. Препарат не скапливается. Фармакокинетические параметры у пациентов всех возрастов и пола схожи.

Наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови у пациентов с нарушением функции почек.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг: светло-желтые, круглые, плоские таблетки, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 3 мг: белые, круглые, плоские таблетки, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 4 мг: слабо-розовые, круглые, плоские таблетки, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

по 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 или по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "Кусум Фарм".

Местонахождение.

Украина, 40030, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.