Феринжект раствор для инъекций и инфузий 50 мг/мл во флаконах по 2 мл №1

Ферринжект раствор для инъекций и инфузий 50 мг/мл во флаконах по 2 мл №1

Состав

действующее вещество: железо в виде железа; карбоксимальтозы;

1 мл раствора содержит 180 мг железа карбоксимальтозы, что эквивалентно 50 мг железа;

другие составляющие : натрия гидроксид и кислота хлористоводородная (для корректировки рН), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и инфузий.

Основные физико-химические свойства: - непрозрачный водный раствор темно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антианемические средства. Препараты железа. Препараты железа для парентерального введения. Код АТХ В03А.

Фармакологические свойства

Механизм деяния.

После введения карбоксимальтозный комплекс железа преимущественно усваивается ретикулоэндотелиальной системой печени, костным мозгом и селезенкой. Железо используется главным образом для синтеза гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также железо хранится в печени как депонированное.

Фармакодинамика

Раствор препарата Феринжект содержит железо в стабильном состоянии - комплекс железа (III), состоящий из полинуклеарного ядра гидроксида железа (III) с углеводным полимером, поставляющим железо, пригодное к использованию и транспортировке железа в организме, и белки, депонирующие железо ( трансферрин и ферритин). В исследовании с 59 Fe- и 52 Fe-меченым препаратом Феринжект с участием 6 пациентов с железодефицитной анемией или почечной анемией было выявлено усвоение 61-99% железа эритроцитами через 24 дня после введения препарата. У пациентов с железодефицитной анемией использование составило 91-99%, а у пациентов с почечной анемией - 61-84%.

Фармакокинетика

Деление. После введения разовой дозы Феринжекта, содержащей от 100 до 1000 мг железа пациентам, с железодефицитной анемией пиковые уровни общего железа в сыворотке крови от 37 до 333 мкг/мл достигались в течение 15 минут и 1,21 часа соответственно. Объем распределения центрального компартмента соответствовал объему плазмы (около 3 л).

Позитрононемиссионная томография показала, что железо радиомеченого препарата Феринжект выводится из крови, попадает в костный мозг и ретикулоэндотелиальную систему печени и селезенки.

Метаболизм. Карбоксимальтозное железо главным образом поглощается ретикулоэндотелиальной системой печени, костного мозга и незначительно селезенкой и распадается на гидроксид железа и углеводы, причем железо связывается, формируя ферритин. Железо становится доступным для эритропоэза через трансферрин, если это необходимо. Углеводороды распада представляют собой мальтотетраозу, мальтотриозу, мальтозу и глюкозу.

Элиминация. Плазматический клиренс введенного железа быстрый, с конечным периодом полувыведения от 7 до 12 часов и средним содержанием препарата от 11 до 18 часов.

Кинетика у особых групп пациентов. Исследования с участием детей не проводились. Исследования с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Показания

Применение препарата показано пациентам при недостаточной эффективности, неэффективности или невозможности перорального приема железосодержащих препаратов, например, в связи с непереносимостью пероральных препаратов железа или при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта (таких как язвенный колит), когда пероральные препараты железа могут спровоцировать. болезни, или при резистентном к терапии железодефицитного состояния, когда есть подозрение, что препараты железа не применяются должным образом.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;

- анемия без подтвержденного дефицита железа;

- наличие признаков перенасыщения организма железом;

- и триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь, снижается (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Феринжект следует применять только тогда, когда диагноз железодефицитного состояния установлен и подтвержден соответствующими лабораторными исследованиями (например, определение уровня таких показателей, как уровень ферритина в плазме, насыщение трансферрина (TSAT), гемоглобин (Hb), гематокрит, количество эритроцитов, средний объем эритроцитов (MCV) и среднее содержание гемоглобина в эритроцитах (MCH).

Внутривенное применение препаратов железа может привести к возникновению реакций гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидных/анафилактических реакций), которые могут быть летальными.

Сообщалось о возникновении таких реакций даже в тех случаях, когда предварительное применение железа для парентерального введения проходило без осложнений. Лечение препаратом Феринжект должен назначать дежурный врач только после точного определения показания.

Ферринжект можно вводить только при условии, что медицинский персонал, имеющий навыки оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям, и при наличии помещения, оборудованного должным образом средствами для проведения реанимационных мероприятий. Перед каждым применением препарата Феринжект следует опросить пациента относительно предварительного побочных реакций, связанных с применением препаратов железа для внутривенного введения.

Типичными симптомами острых реакций гиперчувствительности являются: снижение АД, тахикардия (и даже анафилактический шок), респираторные симптомы (включая бронхоспазм, отек гортани и фарингеальный отек), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (включая абдоминальные). кожи (включая крапивницу, эритему, зуд).

Каждому пациенту следует обследовать проявления побочных реакций не менее чем через 30 минут после каждого внутривенного введения железосодержащих препаратов. При возникновении любых аллергических реакций или признаков непереносимости при введении препарата лечение следует немедленно прекратить.

Для экстренной терапии острых анафилактических/анафилактоидных реакций рекомендуется прежде всего адреналин, например 0,3 мг внутримышечно. И только затем антигистаминные препараты и/или кортикостероиды (имеют более позднее начало действия).

В редких случаях наблюдалась лихорадка или замедленные аллергические реакции (с задержкой на несколько часов или даже дней).

Высокий риск возникновения реакций гиперчувствительности у пациентов с аллергией, включая непереносимость лекарственного средства, тяжелое течение бронхиальной астмы в анамнезе, экземой и другими формами атопии, а также у пациентов с иммунологическими и воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревмат).

Парентерально вводимые железосодержащие препараты могут вызвать гипофосфатемию, которая в большинстве случаев является временной и протекает без клинических симптомов. Сообщалось об отдельных случаях гипофосфатемии, которые нуждаются в медицинской помощи, главным образом у пациентов с существующими факторами риска и после длительного воздействия высокой дозы железа (IV).

Следует избегать паравенозных утечек, поскольку попадание препарата Феринжект в место инъекции может приводить к возникновению боли, воспалению, некрозу тканей и окраске кожи в коричневый цвет. При паравенозной истечении препарата следует немедленно прекратить его введение.

Сообщалось об единичных случаях транзиторной гипофосфатемии, требующей лечения, особенно у пациентов с известными факторами риска.

Пациентам с нарушением функции печени препараты железа для парентерального введения следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Следует избегать парентерального введения железа пациентам с нарушенной функцией печени, причиной которой является перенасыщение железом, особенно при поздней кожной порфирии, и при любом остром нарушении со стороны печени.

Необходимо тщательно контролировать уровень железа во избежание перенасыщения железом.

Железо для парентерального введения применяют с осторожностью пациентам с острой или хронической инфекцией, бронхиальной астмой, экземой или атопическими аллергиями. Рекомендуется прекратить лечение препаратом Феринжект пациентам с продолжающейся бактериемией.

1 мл препарата Ферринжект может содержать до 5,5 мг (0,24 ммоль) натрия. Это необходимо учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. На сегодняшний день есть ограниченное количество клинических данных по применению препарата Феринжект. Следует оценивать соотношение риск/польза перед применением препарата в течение периода беременности, поскольку реакции гиперчувствительности могут нести определенный риск для матери и ребенка (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат Ферринжектпротивопоказано применять в I триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»). Возможно применение препарата во ІІ и ІІІ триместрах беременности только строго по показаниям. При применении препарата во ІІ и ІІІ триместрах беременности следует учитывать данные о массе тела до начала беременности для расчета необходимого количества железа во избежание передозировки. Во время применения препарата Феринжект следует наблюдать за беременными относительно возникновения и симптомов реакций гиперчувствительности.

Кормление грудью . Существует небольшой клинический опыт применения препарата при кормлении грудью. Одно клиническое исследование показало, что риск воздействия на ребенка маловероятен при применении в терапевтических дозах, согласно ограниченным данным о применении препарата во время кормления грудью.

Фертильность . Клинические данные о влиянии препарата Феринжектна фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Соответствующие исследования отсутствуют. Воздействие на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятно.

Способ применения и дозы

Разовая дозировка препарата Феринжект не должна превышать 1000 мг железа (20 мл) в сутки или 20 мг железа (0,4 мл) на кг массы тела. Максимальная общая доза препарата Феринжект составляет 1000 мг железа (20 мл препарата) в неделю.

Для пациентов с хроническими заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг железа.

Общую кумулятивную дозу препарата (мг железа) следует рассчитывать для каждого пациента индивидуально и не превышать ее. Общая кумулятивная доза препарата рассчитывается индивидуально по формуле:

Общий дефицит железа (мг) = общая кумулятивная доза (мг) =

= масса тела (кг) × (нормальный уровень Hb – уровень Hb) [г/дл] × 2,4 + депонированное железо (мг).

Для пациентов с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb составляет 13 г/дл (8,1 ммоль/л) и количество депонированного железа – 15 мг/кг массы тела.

Для пациентов с массой тела 35 кг и более: нормальный уровень Hb составляет 15 г/дл (9,3 ммоль/л) и количество депонированного железа – 500 мг.

Для пересчета Hb (мМ) в Hb (г/дл) следует умножить показатель Hb (mM) на коэффициент 1,61145.

Коэффициент 2,4 = 0,0034 ´ 0,07 ´ 10000 (содержание железа в Hb @ 0,34 %/объем крови @ 7 % от массы тела/коэффициент 10000 = перевод «г/дл» в «мг/л »).

Общий дефицит железа (мг) и общий объем препарата Феринжект (мл) у пациентов с массой тела менее 35 кг с нормальным уровнем Hb 13 г/дл и у пациентов с массой тела 35 кг и более и нормальным уровнем Hb 15 г/дл рассчитывается посредством формулы Ганзони и таблицы 1.

Таблица 1

У пациентов с избыточной массой тела расчет следует производить с учетом соотношения нормальная масса тела/объем крови.

При массе тела ≤ 66 кг рассчитанную общую кумулятивную дозу следует округлить в меньшую сторону до ближайших 100 мг железа.

При массе тела >66 рассчитанную общую кумулятивную дозу следует округлить в большую сторону до ближайших 100 мг железа.

Ферринжект можно вводить внутривенно в однократной дозе до 1000 мг железа. Для доз от 200 до 500 мг железа время введения препарата составляет 100 мг железа/мин. Для доз от 500 до 1000 мг железа время введения должно составлять 15 минут.

Феринжект вводится исключительно внутривенно в неразбавленном виде путем болюсной инъекции или в неразбавленном виде непосредственно в венозную часть диализатора во время процедуры гемодиализа или в виде инфузии.

Для инфузий препарат следует разводить только стерильным 0,9% м/об раствором натрия хлорида (см. План разведения препарата Феринжект).

Ферринжект нельзя вводить внутримышечно или подкожно.

Во время применения препарата Феринжект следует наблюдать за пациентами относительно возникновения симптомов гиперчувствительности. Необходимо обеспечить проведение соответствующей неотложной терапии (см. раздел «Особенности применения»).

План разведения препарата Феринжект.

Каждый флакон препарата Ферринжект предназначен только для разового использования.

Перед применением препарата необходимо визуально проверить флаконы на наличие осадка и повреждений. Используйте только флаконы с однородным раствором без осадка.

План разведения раствора железа карбоксимальтозы для внутривенной инфузии представлен в таблице 2.

Таблица 2

Примечание. Для обеспечения стабильности раствора Феринжектразведение до концентрации менее 2 мг железа/мл (не включая объем флакона Феринжект) не допускается.

Дети. Эффективность и безопасность применения Феринжекта детям и подросткам не исследовались, поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой возрастной категории.

Передозировка

Передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться как гемосидероз. Мониторинг лабораторных параметров железа, таких как насыщение трансферрина и ферритина сыворотки крови позволяет определить уровень накопления железа. При передозировке рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: часто (1/100 к ≥1/1000) и очень редко (1/1000 к ≥1/10000). К другим частым нежелательным реакциям относятся тошнота, локальная реакция в месте введения, переходная гипофосфатемия, головная боль, гиперемия, головокружение, гипертензия.

К наиболее важным серьезным побочным реакциям, возникновение которых ассоциировалось с применением препарата Феринжект, относятся реакции гиперчувствительности, которые являются редким явлением.

Нижеследующие побочные реакции зафиксированы при проведении постмаркетинговых и клинических исследований.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакция гиперчувствительности.

Реакция гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидная/анафилактическая реакция) представляет собой очень серьезную побочную реакцию, которая может привести к летальному исходу (см. раздел «Особенности применения»). Симптомы включают циркуляторный коллапс, артериальную гипотензию, тахикардию, респираторные симптомы (бронхоспазм, отек гортани, фарингеальный отек и др.), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (абдоминальная боль, рвота), симптомы со стороны кожи (крапивня). .

Метаболизм и нарушение питания 1 .

Редко: транзиторная гипофосфатемия.

Со стороны психики.

Очень редко: чувство тревоги 3 .

Со стороны нервной системы .

Часто: головная боль, головокружение.

Редко парестезия, дисгевзия.

Очень редко: потеря сознания 2 , вертиго 3 .

Со стороны сердца.

Редко тахикардия.

Со стороны сосудистой системы.

Часто: артериальная гипертензия, гиперемия.

Редко: артериальная гипотензия.

Очень редко: потеря сознания 3 , головокружение 3 , флебит в месте инфузии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Редко: одышка.

Очень редко: бронхоспазм 3 .

Со стороны пищеварительного тракта .

Часто: тошнота.

Редко: рвота, диспепсия, абдоминальная боль, запор, диарея.

Очень редко: метеоризм.

Со стороны печени и желчного пузыря

Редко: повышение уровня аланин-аминотрансферазы (АлАТ), повышение уровня аспартат-аминотрансферазы (АсАТ), повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (γ-ГТ), повышение уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ), повышение щелочной фосфатазы (ЛФ).

Очень редко: повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: зуд, крапивница, эритема, сыпь (включает следующие реакции: сыпь, эритематозная сыпь, генерализованная, макулезная, макулопапулезная, зудящая).

Очень редко ангионевротический отек 3 , дерматит 2 , бледность 3 , отек лица 2 .

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Редко: миалгия, боли в спине, артралгия, мышечные спазмы, боли в конечностях.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто: боль в месте инъекции 2 (включая такие симптомы, как боль, гематома, изменение цвета (потенциально продолжительная), экстравазация, раздражение, флебит и парестезия в месте инъекции/инфузии).

Редко гипертермия, боль в груди, периферический отек, озноб, боль.

Очень редко: повышение потливости, лихорадка 3 .

___________

1 На основании результатов лабораторных исследований.

2 Побочные реакции, зафиксированные исключительно в постмаркетинговых исследованиях.

3 Побочные реакции, зафиксированные в постмаркетинговых и клинических исследований.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость

Ферринжектможно смешивать только со стерильным 0,9% раствором хлорида натрия. Совместимость с контейнерами, изготовленными из материалов, кроме полиэтилена и стекла, не изучена.

Упаковка

По 2 мл или 10 мл во флаконе. По 1 или 5 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Вифор (Интернешнл) Инк., Швейцария/Vifor (International) Inc., Switzerland.

Адрес

Рехенштрассе, 37, 9014 Ст. Галлен, Швейцария/Rechenstrasse 37, 9014 St. Галлен, Швейцария.