Инструкция Эргокальциферол раствор масляный оральный 1,25 мг/мл флакон 10 мл

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ

(ERGOCALCIFEROL)

Состав:

действующее вещество: ergocalciferol;

1 мл раствора содержит эргокальциферол (витамин D2) 1,25 мг (50 000 МЕ);

вспомогательное вещество: подсолнечное масло.

Лекарственная форма.

Раствор оральный, масляный.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты витамина D и его аналогов. Код АТС А11С С01.

Клинические свойства.

Показания.

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, обусловленных нарушением обмена кальция (разные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функций паращитовидных желез (тетания), туберкулеза кожи и костей, псориазе, системной красной волчанке (СК и слизистых.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- гипервитаминоз D;

- активная форма туберкулеза легких;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- острые и хронические заболевания печени и почек;

- органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;

- повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче;

- саркоидоз;

- мочекаменная болезнь.

Способ применения и дозы.

Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МЕ. Препарат применяют в виде капель, 1 капля из глазной пипетки или дозирующего устройства содержит около 1400 МЕ.

Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического течения Эргокальциферол (витамин D2) назначают по 1400-5600 МЕ/сут.
30-45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки переходят на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МЕ* в сутки до достижения ребенком 3-летнего возраста. В летние месяцы делают перерыв в приеме препарата.

Для профилактики рахита (у новорожденных и детей грудного возраста) Эргокальциферол назначают беременным и кормящим матерям. При беременности с 30-32 нед препарат принимать в дозе 1400 МЕ/сут в течение 6-8 недель. Матерям-кормилицам принимать Эргокальциферол в суточной дозе 500-1000 МЕ* с первых дней кормления и до начала назначения Эргокальциферола ребенку.

В целях профилактики доношенным детям препарат назначают с 3-й недели жизни. Недоношенным и детям, которые находятся на искусственном вскармливании, близнецам, детям, которые находятся в неблагоприятных экологических (в том числе и бытовых) условиях, препарат назначают со 2-й недели жизни.

Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать разными методами:

● физиологический метод – ежедневно доношенным детям, в течение 3-х лет, за исключением 3-х летних месяцев, Эргокальциферол назначают по 500 МЕ* в сутки (курсовая доза в год – 180000 МЕ);

● курсовой метод – ежедневно ребенку назначают Эргокальциферол по 1400 МЕ в течение 30 дней на 2-6-10 месяце жизни, в дальнейшем – до 3-летнего возраста по 2-3 курса в год с интервалами между ними в 3 месяца (курсовая доза в год – 180000 МЕ).

Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена до 1000 МЕ*, которая назначается ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем – по 1400-2800 МЕ/сут в течение месяца 2-3 раза в год с интервалами между курсами 3-4 месяца.

В регионах с длительной зимой профилактику осуществляют до 3-5 лет ребенка.

Лечение препаратом проводят под контролем уровня Са++ в моче.

При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначают в соответствии с комплексными схемами лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулезной волчанки у взрослых – 100000 МЕ. При этом заболевании детям до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначают после еды в суточных дозах от 25000 до 75000 МЕ (суточная доза принимается за 2 приема). Курс лечения – 5-6 месяцев.

* - при возможности такой дозировки.

Побочные реакции.

При длительном применении высоких доз возможны следующие проявления побочных реакций:

- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, крапивница, зуд;

- со стороны ЦНС: головная боль, вертиго, нарушение сна, раздражение, депрессии;

- метаболические расстройства: гиперфосфатемия, повышение в моче уровня кальция (возможен кальциноз внутренних органов);

- со стороны пищеварительного тракта: анорексия, потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота;

- со стороны костно-мышечной системы: боли в костях;

- со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия;

- общие расстройства: общая слабость, лихорадка.

При появлении описанных эффектов препарат отменяют и максимально ограничивают введение кальция в организм, включая поступление его с пищей.

Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза D

Ранние (обусловленные гиперкальциемией) – запор или диарея, сухость слизистой полости рта, головная боль, жажда, поллакирия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия;

поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышение АД, зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, тошнота, тела, редко – изменения настроения, психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000-60000 МЕ/сут, детей – 2000-4000 МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, ар почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще всего возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста детей (длительный прием в поддерживающей дозе 1800 МЕ/сут).

Лечение: отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D2 в организм с пищей, вызвать рвоту или промыть желудок суспензии активированного угля, назначить солевые слабительные средства, провести коррекцию водно-электролитного баланса. При гиперкальциемии назначают эдетаты. Эффективны гемо- и перитонеальный диализ.

Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эргокальциферол можно применять с 30-32 недели беременности. Нужна осторожность при назначении эргокальциферола беременным после 35 лет. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительным приемом витамина D2 во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, угнетение функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфообразной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. При применении препарата беременным возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D2, что может привести к снижению функции паращитовидной железы у плода.

В период беременности не следует принимать витамин D2 в высоких дозах (более 2000 МЕ/сут), из-за возможности в случае передозировки проявления тератогенного действия препарата.

С осторожностью следует назначать Витамин D2 в период кормления грудью, поскольку препарат, принимающий в высоких дозах мать, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.

Дети. Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способе его применения устанавливает врач индивидуально и каждый раз корректирует во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D2 может быть разной, некоторые из них могут быть чувствительны даже к очень низким дозам.

При назначении витамина D недоношенным детям целесообразно одновременно вводить фосфаты.

Особенности применения.

Препараты витамина D2 сохраняют в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами.

При продолжительном применении необходимо определять концентрацию Са2+ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D2, которые применяют длительно или ударные дозы, могут стать причиной хронического гипервитаминоза D2.

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразная коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначают больным гипотиреозом длительное время, лицам пожилого возраста, поскольку, усиливая отложение кальция в легких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может увеличиваться вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшение времени инсоляции, увеличение частоты почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10000-15000 МЕ/сут), кислоту аскорбиновую и витамины группы В, для уменьшения токсического воздействия на организм. Не следует совмещать прием витамина D2 с облучением кварцевой лампой. Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Следует применять препарат под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D2 увеличивается. При назначении с препаратами иода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тиазидные диуретики, лекарственные средства, содержащие Са2+, повышают риск развития гиперкальциемии, что вызывает снижение толерантности к сердечным гликозидам, что приводит к замедленности элиминации препарата и его накоплению в организме.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в витамине D может значительно повышаться, что проявляется в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивных метаболитов вследствие ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих Аl3+ и Mg2+, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при хронической почечной недостаточности). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект. Холестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в пищеварительном тракте жирорастворимых витаминов и требуют увеличения их дозировки.

Рифампицин, изониазид, противоэпилептические препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью с кетоназолом, ингибиторами цитохрома Р450.

Увеличивает абсорбцию препаратов, содержащих фосфор и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Фармакологические свойства.

Эргокальциферол (витамин D2) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счет увеличения проницаемости его слизистой и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Фармакодинамика. Витамин D2 относится к группе витаминов, растворимых в маслах и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределению и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитический витамин).

Фармакокинетика. Перорально принятый витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо – в его проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью l-гидроксилазы, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например – в слизистую кишечника, где она инициирует абсорбцию Са2+.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса. Допускается наличие специфического запаха. Активность эргокальциферола выражается в международных единицах: 0,025 мкг химически чистого витамина D2 соответствует 1 МЕ.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от +2 до +8 ºС).

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл во флаконах из стекломассы, вложенных в пачку; по 10 мл во полимерных флаконах, вложенных в пачку; по 10 мл во полимерных флаконах в комплекте с дозирующим устройством, вложенных в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Витамины».

Местонахождение. Украина, 20300, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.