Доксициклин-Дарница капсулы 100 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДОКСИЦИКЛИН-ДАРНИЦА

(DOXYCYCLINЕ-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: doxycyclinе;

1 капсула содержит доксициклин хиклата (в пересчете на доксициклин) 100 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

Код АТС J01A A02.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, и некоторыми другими микроорганизмами, а именно:

– инфекции дыхательного тракта: пневмония и другие заболевания нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae; пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae; хронические бронхиты, синуситы;

– инфекции мочевыводящего тракта: инфекции, вызванные чувствительными штаммами вида Klebsiella, Enterobacter, а также бактериями Escherichia coli, Streptococcus faecalis;

– инфекции, передающиеся половым путем: инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, включая неосложненные уретральные и эндоцервикальные инфекции и инфекции прямой кишки; негонококковые уретриты, вызванные Ureaplasma urealyticum (T-mycoplasma); мягкий шанкр, паховая гранулема, венерическая гранулема; препарат является альтернативным для лечения гонореи и сифилиса;

– инфекции кожи: акне при необходимости применения антибиотикотерапии.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к тетрациклинам, а именно:

– офтальмологические инфекции: инфекции, вызванные чувствительными бактериями gonococci, staphylococci и Haemophilus influenza. Инфекция, приводящая к трахому, не всегда элиминируется, что подтверждается при проведении иммунофлуоресцентного анализа. Для лечения паратрахомы препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами;

– риккетсионные инфекции: группа сыпных тифов, пятнистая лихорадка скалистых гор, лихорадка Ку, клещевая лихорадка, эндокардит, вызванный Coxiella;

– другие инфекции: орнитоз, бруцеллез (при применении в комбинации со стрептомицином), холера, бубонная чума, эпидемический поворотный тиф, клещевая поворотная лихорадка, туляремия, мелиоидоз; тропическая малярия, резистентная к хлороквину и острый кишечный амебиаз (при применении в комбинации с амебицидом).

Профилактика следующих состояний: японская речная лихорадка, диарея путешественника (вызванная энтеротоксической Esherihia coli), лептоспироз, малярия. Профилактику малярии следует проводить в соответствии с действующей практикой из-за возможности развития резистентности.

Альтернативное лечение: лептоспироза, газовой гангрены, столбняка.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тетрациклинам или другим компонентам препарата; порфирия; тяжелая печеночная недостаточность; Лейкопения.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь во время или после еды (можно запивать молоком или кефиром).

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет с массой тела более 45 кг.

В первый день лечения острых инфекций суточная дозировка составляет 200 мг однократно или по 100 мг с интервалом 12 часов, в последующие дни – 100 мг. При лечении тяжелых инфекций следует применять препарат в дозе 200 мг/сут в течение всего периода лечения.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально, продолжая лечение не менее 24-48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.

Детям в возрасте от 12 лет с массой тела до 45 кг.

В первый день лечения суточная доза составляет 4,4 мг/кг массы тела (за 1 или 2 приема), в последующие дни – 2,2 мг/кг массы тела (за 1 или 2 приема). При лечении тяжелых инфекций может быть назначена доза 4,4 мг/кг массы тела в течение всего периода лечения.

Особые случаи применения.

Акне: препарат назначать в дозе 50 мг/сут в течение 6-12 недель.

Инфекции, передающиеся половым путем:

– неосложненные инфекции шейки матки, уретральные, ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненные инфекции половых органов, вызванные Neisseria gonorrhoeae (исключение – аноректальные инфекции у мужчин); уретриты, вызванные Ureaplasma urealyticum: препарат назначать в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней;

– орхоэпидидимит, вызванный Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae: препарат назначать в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней;

– первичный и вторичный сифилис у пациентов без подтвержденной беременности и с аллергией на пенициллины (как альтернативное лечение): препарат назначать в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

Эпидемический возвратный тиф, клещевой возвратный тиф: препарат назначать в дозе 100-200 мг разово в зависимости от степени тяжести заболевания.

Тропическая малярия, резистентная к хлорохину: препарат назначать в дозе 200 мг/сут не менее 7 дней.

Профилактика малярии: препарат назначать в дозе: взрослым – 100 мг/сут, детям от 12 лет – от 2 мг/кг массы тела в сутки до общей дозы, которая составляет 100 мг/сут. Профилактику можно начать за 1-2 дня до поездки в регион с малярией. Профилактическое применение препарата следует продолжать каждый день во время пребывания в регионе с малярией и в течение 4 недель после того, как был оставлен регион с малярией. Также следует учитывать действующие стандарты по лечению малярии.

Профилактика японской речки: препарат назначать в дозе 200 мг однократно.

Профилактика диареи путешественника у взрослых: препарат назначать: в первый день путешествия – в дозе 200 мг однократно или 100 мг с интервалом 12 часов; в течение следующих дней поездки – в дозе 100 мг. Информация о применении препарата дольше 21 дня с целью профилактики отсутствует.

Профилактика лептоспироза: препарат назначать в дозе 200 мг 1 раз в неделю в течение всего времени пребывания в регионе с лептоспирозом и 200 мг в конце поездки. Информация о применении препарата дольше 21 дня с целью профилактики отсутствует.

Особые группы пациентов:

– пациенты пожилого возраста: препарат можно применять в обычных дозах без специальных оговорок. Доксициклин-Дарница может быть препаратом выбора для пациентов пожилого возраста, поскольку его применение менее связано с развитием раздражения и язвами пищевода;

–

пациенты с нарушением функции почек: применение препарата в рекомендованных дозах не приводит к аккумуляции антибиотика (см. раздел «Особенности применения»);

–

пациенты с нарушением функции печени см. См. раздел «Особенности применения».

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, перикардит, приливы.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, порфирия.

Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, набухание родничка у новорожденных, доброкачественная внутричерепная гипертензия, проявляющаяся головной болью, тошнотой, рвотой и возможными нарушениями зрения: затуманивание зрения, скотома, диплопия. Сообщалось о долговременной потере зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: ощущение шума в ушах.

Нарушения пищеварительного тракта: диспепсия, боли в животе, дисфагия, тошнота, рвота, диарея. Сообщалось о возникновении эзофагита и образовании язвы у пациентов, принимавших капсулы и таблетки доксициклина.

Со стороны мочевыделительной системы повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня остаточного азота мочевины.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, включая макулопапулезную и эритематозную сыпь; мультиформная эритема, реакции фоточувствительности кожи, фотоонихолизис, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении тетрациклинов наблюдалась коричнево-черная микроскопическая окраска ткани щитовидной железы. Нарушения функции щитовидной железы не выявлено.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: анорексия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, анафилактоидная пурпура, крапивница, ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки, сывороточная болезнь, одышка, периферические отеки.

Со стороны гепатобилиарной системы: поступали сообщения о единичных случаях гепатотоксичности с временным повышением значений показателей функции печени, нарушения функции печени, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит.

Инфекции и инвазии: лечение доксициклином может привести к развитию суперинфекций, таких как стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, кандидоз кожи и слизистых оболочек с такими проявлениями: воспаление слизистой рта и горла (глосит, стоматит), острое воспаление наружных статей. (вульвовагинит), воспаление аногенитальной области.

Другие: окрашивание и гипоплазия зубной эмали при длительном применении препарата.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности, поскольку применение тетрациклинов в период развития зубов (в период беременности) может вызвать постоянное изменение цвета зубов (серый). Такая побочная реакция встречается чаще при длительном применении, но также может наблюдаться во время повторных коротких курсов лечения. Также были сообщения о гипоплазии эмали.

Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку тетрациклины проникают в грудное молоко.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Как и другие тетрациклины, доксициклин формирует стабильные кальциевые комплексы в любой ткани, формирующей кости. Снижение уровня роста малой берцовой кости наблюдалось у недоношенных детей, получавших тетрациклины перорально в дозе 25 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Эта побочная реакция обратима при отмене препарата.

Применение тетрациклинов в период развития зубов (детям до 12 лет) может повлечь за собой постоянное изменение цвета зубов (коричневый-серый). Такая побочная реакция встречается чаще при длительном применении, но также может наблюдаться во время повторных коротких курсов лечения. Также были сообщения о гипоплазии эмали.

Особенности применения.

Для уменьшения раздражения желудка препарат следует принимать во время еды, запивая достаточным количеством воды.

При длительном применении препарата следует регулярно контролировать состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке крови.

При лечении инфекций, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении венерических заболеваний с подозрением на сопутствующий сифилис следует применять надлежащие диагностические процедуры, включая микроскопию в темном поле и другие анализы. В таких случаях необходимо проводить ежемесячные серологические тесты не менее 4 месяцев.

С осторожностью применять препарат больным с нарушением функции печени или лицам, получающим потенциально гепатотоксические препараты. О нарушениях функции печени, связанных с пероральным или парентеральным приемом тетрациклинов, включая доксициклин, сообщалось крайне редко.

С осторожностью применять препарат больным миастенией гравис вследствие того, что препараты группы тетрациклинов, включая доксициклин, могут вызвать слабую нейромышечную блокаду.

Экскреция доксициклина через почки у пациентов с нормальной почечной функцией составляет примерно 40% за 72 часа. Этот диапазон может снизиться до 1-5% за 72 часа у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин). Исследования не выявили значительной разницы в период полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения препарата из сыворотки крови.

Антианаболическое действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Антианаболический эффект не проявлялся при применении доксициклина у пациентов с нарушением функции почек.

У некоторых лиц, принимавших тетрациклины, включая доксициклин, были отмечены реакции светочувствительности. Во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после его окончания рекомендуется защищать открытые участки тела прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Лечение тетрациклинами, включая доксициклин, следует немедленно прекратить при первых проявлениях на коже эритемы.

Лечение антибактериальными препаратами может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая микроорганизмы рода Candida. Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклином рекомендуется применять противогрибковые препараты.

Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Clostridium difficile. Сообщается о случаях диареи, вызванной Clostridium difficile при применении почти всех антибактериальных препаратов. Диарея может варьировать от легкой формы до представляющей угрозу для жизни. Пациентам, принимающим антибактериальные препараты, следует под тщательным наблюдением из-за того, что диарея, вызванная Clostridium difficile, может возникнуть в течение двух месяцев после приема антибактериальных препаратов.

У некоторых лиц, принимавших антибактериальные препараты, включая доксициклин, было отмечено развитие псевдомембранозного колита. Тяжесть этого осложнения колебалась

от легкой до представляющей угрозу для жизни. Необходимо рассматривать этот диагноз у пациентов, обращающихся по поводу диареи в результате применения антибактериальных препаратов.

У некоторых лиц, принимавших капсулированные или таблетированные формы препаратов тетрациклинов, включая доксициклин, было отмечено развитие эзофагита и язв пищевода. Большинство этих пациентов принимали препарат непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.

Легкая внутричерепная гипертензия и выпячивание родничка зарегистрированы у новорожденных, получавших препарат в максимальной терапевтической дозе. Данные осложнения быстро исчезали после отмены препарата.

При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно принимавших доксициклин, возможна окраска ткани в микропрепаратах в темно-коричневый цвет.

При проведении флюоресцентного теста может наблюдаться ложное повышение уровня катехоламинов в моче.

При лечении не употреблять спиртные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не установлена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения доксициклином могут наблюдаться нарушения зрения, головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с антацидами (алюминиевыми, кальциевыми, магниевыми), каолином, магнийсодержащими слабительными средствами, гидрокарбонатом натрия, препаратами железа и цинка, сукральфатом, холестирамином, холестиполом – снижение всасывания доксициклина;

с барбитуратами, карбамазепином, примидоном, рифампицином, фенитоином – снижение концентрации в плазме крови и сокращение периода полувыведения (T1/2) доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта;

с антитромботическими средствами, косвенными антикоагулянтами – потенцирование эффекта последних; может возникнуть необходимость в снижении дозы антикоагулянтов;

с циклоспорином – увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови; данную комбинацию следует применять под тщательным наблюдением;

с метоксифлураном – летальное токсическое действие на почки;

с ретиноидами – увеличение риска внутричерепной гипертензии; не следует применять данную комбинацию;

с метотрексатом – увеличение токсичности последнего; данную комбинацию следует применять с осторожностью;

с гормональными контрацептивами – снижение их эффективности и повышение частоты прорывных кровотечений при приеме эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов;

с пенициллинами – снижение эффективности последних;

с пероральными вакцинами против брюшного тифа – снижение эффективности последних; не следует применять данную комбинацию.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксициклин – полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Обусловливает бактериостатическое действие за счет ингибирования синтеза белка возбудителей в результате блокирования связи аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом «информационная РНК (иРНК) – рибосома».

Доксициклин активен в отношении грамположительных бактерий: аэробных кокков – Staphylococcus spp. (в т. ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae); аэробных спорообразующих бактерий – Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий – Clostridium spp.

Также активен в отношении грамотрицательных бактерий: аэробных кокков – Neisseria gonorrhoeae; аэробных бактерий – Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К действию доксициклина устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта практически независимо от присутствия пищи. Связывается с белками плазмы крови на 80-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема препарата. В зависимости от дозы, терапевтическая концентрация доксициклина в крови сохраняется в течение 18-24 часов. Быстро распределяется в большинство жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, плевральную, синовиальную и асцитическую жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости изменяется и после парентерального применения может составлять 10-25% концентрации в сыворотке крови. Выводится из организма медленно. Период полувыведения препарата – 12-22 часа. Значительная часть доксициклина выводится в неизменном состоянии с фекалиями, примерно 40% с мочой.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета, содержащие желтый порошок с зеленоватым оттенком цвета с белыми вкраплениями.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 капсул в контурной ячеистой упаковке; по 1 или по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке; по 1000 капсул в пластиковых контейнерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13