Дикор Лонг таблетки пролонгированного действия 40 мг банка №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения | лекарственного средства

ДИКОР лонг |

(DICOR long)

Состав:

действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг, или 60 мг изосорбида динитрата |;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; полиакрилатная дисперсия; метакрилатного сополимера дисперсия; кросповидон; повидон; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; титана диоксид (Е 171); тальк; натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с гладкой выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут быть видимы контуры гранул.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код ATX C01D A08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбид динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.

ИСДН приводит к расслаблению гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Действие на артерии, а при более высоких дозах – на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (после нагрузки). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.

Воздействие как на преднагрузку, так и на посленагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН приводит к перераспределению кровотока в субэндокардиальные отделы сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, может быть, разъясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме того, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте ИСДО высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высока. Биодоступность – 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут, максимальная концентрация (Cmax) – 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения составляет 12 часов. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4-6 часа). Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Клинические характеристики.

Показания.

– лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда);

– лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Противопоказания.

Препарат противопоказан при:

– повышенной чувствительности к изосорбиду динитрата, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;

– острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);

– кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мер;

– выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);

– гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

– констриктивном перикардите;

– тампонаде сердца;

– тяжелой анемии;

– повышенном внутричерепном давлении (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;

– кровотечения, тяжелой гиповолемии (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);

– аортальном стенозе, митральном стенозе;

– закрытоугольной глаукоме;

– тяжелых нарушениях функций печени и/или почек, гипертиреозе;

– гипотермии;

– остром инфаркте миокарда с низким давлением наполнения.

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как блокаторы бета, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры с этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата с этими препаратами, поскольку во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, т.к. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 ч после приема нитратов.

Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбид динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Алкоголь – возможны тяжелые дисульфиды-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Особенности применения.

Препарат можно применять с особой осторожностью и при тщательном наблюдении врача:

– при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность); следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;

– при ортостатической гипотонии;

– при анемии;

– при хирургических вмешательствах;

– при применении препарата может развиться толерантность к другим препаратам, содержащим нитраты;

– при гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции при заболеваниях легких.

Препарат не применять для устранения острых приступов стенокардии.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатическим реакциям, гипотиреозом, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Прием изосорбида динитрата может оказывать влияние на результаты калориметрического определения холестерола.

Избегать употребления алкоголя при лечении препаратом.

Пациентам следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозировки следует тщательно соблюдать.

Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент прежде принимал другой нитрат). Во избежание снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг/сут).

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Вследствие того, что препарат содержит сахарозу, препарат нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (глюкозо-галактозная мальабсорбция), сахароза-изомальтазная недостаточность.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных по безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. В ІІ-ІІІ триместрах беременности препарат можно применять только с учетом соотношения «ожидаемая польза для матери/потенциальный риск для плода».

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может оказывать влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

В случае отсутствия других рекомендаций препарат применять независимо от еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

ДИКОР лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки с интервалом 6 часов.

ДИКОР лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

ДИКОР лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Лечение следует начинать с самых маленьких доз, постепенно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная дозировка составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного использования, которое нельзя резко прекращать.

Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

Дети.

Не использовать детям.

Передозировка.

Симптомы:

· снижение АД ≤ 90 мм рт. ст.;

· бледность;

· повышенное потоотделение;

· слабое наполнение пульса;

· тахикардия;

· головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела);

· головная боль;

· слабость;

· тошнота;

· рвота;

· диарея;

· в отношении пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипным, чувством тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;

· чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, что иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие мероприятия:

· остановить поступление препарата;

· общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:

· придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье;

· обеспечить поступление кислорода;

· увеличить циркулирующий объем;

· провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия.

Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта изосорбида динитрата нет. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови (см. Общие меры). Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда необходимо сделать внутривенную инфузию 0,9% раствора хлорида натрия (или аналогичного) раствора. Применение адреналина в такой ситуации не рекомендуется (преобладает вредный эффект над положительным).

Лечение метгемоглобинемии:

– восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим по выбору;

– применение кислорода (при необходимости);

– искусственная вентиляция, замена крови (при необходимости).

– гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные мероприятия:

в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принять реанимационные меры.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью); кратковременная гиперемия лица; артериальная гипертензия и/или ортостатическая гипотензия; брадикардия; нарушение сердечного ритма; рефлекторная тахикардия; при первом применении или при увеличении дозы наблюдается снижение АД и/или при изменении положения тела, иногда, при значительном снижении АД, может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии; может развиться коллапс (который иногда сопровождается брадиаритмией (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе). Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота; рвота; изжога; запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Общие нарушения: чувство слабости.

Со стороны нервной системы: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза; головная боль; головокружение; сонливость; ощущение жара; «нитратная» головная боль в начале лечения, которая обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильной и стойкой.

Со стороны кожи и подкожной ткани: покраснение кожи и аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек; бледность кожных покровов; в редких случаях наблюдается эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса-Джонсона

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения; закрытоугольная глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения.

Общие нарушения: приливы; потливость; диафорез; гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; случаи изосорбида динитратиндуктивной гемолитической анемии у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбиду динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 таблеток в полимерной банке в пачке из картона.

Или по 50 таблеток (10х5) в блистерах в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33.