Диакарб таблетки 250 мг №30

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДИОКАРБ

(DIACARB)

Состав:

действующее вещество: acetazolamide;

1 таблетка содержит 250 мг ацетазоламида;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармелоза, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.

Код ATХ S01E C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен выборочным угнетением карбоангидразы – фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в почечных проксимальных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза, повышению рН мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 в мозге и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что приводит к противоэпилептической активности препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с угнетением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением продуцирования спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после применения. Небольшие концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов.

Распределение

Ацетазоламид распределяется по многим тканям. Благодаря высокому родству с карбоангидразой накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и центральной нервной системе. Препарат не скапливается в тканях.

Фракция с белками составляет 70-90% общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Ацетазоламид не метаболизируется.

Вывод

Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принимаемой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение глаукомы:

- хроническая открытоугольная глаукома;

- вторичная глаукома;

- закрытоугольная глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для уменьшения внутриглазного давления).

Лечение отеков:

- при сердечной недостаточности;

- отеков, вызванных приемом лекарственных средств.

Лечение эпилепсии (в сочетании с другими противосудорожными средствами):

- petit mal (малые приступы) у детей;

- grand mal (большие приступы) у взрослых;

- смешанной формы.

Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительно).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам, нарушение функции печени и почек, ОПН, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипокалиемия, гипокалиемия (для продолжительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечников, болезнь Аддисона. Ацетазоламид не должен применяться у пациентов с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

· Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и атикоагулянтов, применяющих внутрь.

· Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсически повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипного, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

· При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, дозу первого необходимо изменить.

· Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрацию последнего в сыворотке крови. У пациентов с ацетазоламидом с определенными противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном) наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

· Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие.

· Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.

· Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.

· Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

· При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

· Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

· Были единичные сообщения о снижении уровня прамидона в сыворотке крови и увеличении уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом.

· Из-за возможных аддитивных эффектов, не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы.

· Циклоспорин: Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина.

· Метенамин: Ацетазоламид может нарушать антисептический эффект метенамина в отношении мочи.

· Бикарбонат натрия: одновременное применение Ацетозоламида с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

Особенности применения.

• В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, быстротечный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

В случае развития кожных или гематологических проявлений прием препарата следует прекратить.

• Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, ускорения дыхания, летаргического состояния, комы и даже летального исхода.

• Ацетазоламид, назначенный в дозах выше рекомендованных, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызвать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.

• Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

При пропускании очередной дозы следует повышать дозу в следующий прием.

• Если пациент принимает ацетазоламид дольше 5 дней, существует риск развития метаболического ацидоза.

• Препарат алкиризирует мочу.

• Рекомендуется проводить контроль уровня тромбоцитов.

Лабораторные исследования

При продолжительной терапии требуется мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. При появлении изменений в картине крови или кожных проявлений препарат необходимо срочно отменить.

Были сообщения о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по разным показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска Ацетазоламида.

Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, наблюдающим за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за помощью при возникновении признаков суицидальных мыслей или поведения.

При определенных условиях, однако, необходимо давать очень большие дозы в комбинации с другими диуретиками, чтобы защитить диурез при полном стойком поражении.

Имели место летальные исходы из-за серьезных реакций на сульфонамиды, хотя такие случаи были редкими.

У пациентов с камнями в почках в анамнезе следует оценить соотношение риск/польза для дальнейшего осаждения конкрементов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. При применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызвать сонливость, реже – утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутрь.

Лечение глаукомы

Дозу препарата определять индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых: