Инструкция Диаглизид MR таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг №60

Состав

действующее вещество: гликлазид;

1 таблетка содержит гликлазид 30 мг;

другие составляющие: гипромелоза, лактозы моногидрат, коповедон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и штрихом или без рыска, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиабетические средства. Пероральные сахароснижающие средства, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ А10В В09.

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфанилмочевины, синтетический пероральный гипогликемический препарат второго поколения, который снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина β-клетками. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт в ткани, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.

Гликлазид противодействует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатию и атероматозные макроангиопатию. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен сахарным диабетом), усиление сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их производства), нормализует проницаемость сосудов, противодействует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид замедляет отложение липидов. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приема таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазида прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов, после чего достигает постоянного уровня, который содержится от 6 до 12 часов. Индивидуальные отличия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%. Гликлазид преимущественно метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения гликлазида из организма составляет около 16 часов. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных отличий фармакокинетических параметров по сравнению с молодыми людьми. Разовая суточная дозировка гликлазида 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает сохранение эффективной концентрации препарата в плазме крови в течение 24 часов.

Показания

Сахарный диабет II типа у взрослых:

снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела; предупреждение осложнений сахарного диабета ІІ типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или ухудшение нефропатии у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа, которые лечатся по стратегии интенсивного контроля гликемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидов или к любому компоненту препарата; инсулинзависимый сахарный диабет (I тип); диабетическая прекома и запятая, диабетический кетоацидоз (в таких случаях рекомендуется применение инсулина); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; лечение миконазолом; период кормления грудью; лечение хинолонами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемию, следует предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Коррекция дозы сахароснижающего препарата может быть необходима во время и после лечения этими лекарственными средствами.

Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение с: миконазолом (для системного применения, гель для полости рта), поскольку он усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже комы.

Хинолоны усиливают гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или даже с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется одновременное применение с:

фенилбутазоном (для системного применения) из-за усиления гипогликемического эффекта производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение); алкоголем из-за повышения риска возникновения гипогликемических реакций (в результате ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и содержащих алкоголь препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с одним из нижеперечисленных препаратов иногда может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагонподобного пептида) , флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.

Не рекомендуется одновременное применение с даназолом, поскольку он оказывает диабетогенное действие.

Комбинации, требующие осторожности:

хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина); глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам); ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови вследствие β2-агонистического эффекта.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

антикоагулянты (например варфарин и т.п.) - при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует отметить важность контроля глюкозы в крови.

Особенности применения

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает тогда, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов.

Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации гипогликемических препаратов.

При приеме препаратов сульфанилмочевины может возникать гипогликемия (см. раздел «Побочные реакции»). Иногда гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной. В таком случае может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней.

Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие объяснения и тщательно подбирать дозу.

Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста); неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и смены диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; употребление алкоголя; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка препарата; определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность

одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Пациента и членов его семьи следует проинформировать о факторах риска и условиях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции») и способах их устранения.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазида, инфекцию, лихорадку, травму или хирургическое вмешательство. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, отличающаяся от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Прежде чем делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Нарушения концентрации глюкозы в крови, в том числе гипо- и гипергликемия наблюдались у больных сахарным диабетом, особенно у пожилых, получавших сопутствующее лечение фторхинолонами. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы крови у всех пациентов, получающих одновременно Диаглизид МR и фторхинолоны.

Лабораторные характеристики. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликолизированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфанилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения сульфанилмочевины.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Диаглизид MR может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с другими механизмами, особенно в начале лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Пероральные сахароснижающие препараты (включая Диаглизид MR) не следует применять в период беременности. Опыт применения гликлазида в период беременности ограничен (менее 300 случаев применения беременными), также ограничены данные по применению других препаратов сульфанилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия.

Желательно избегать приема гликлазида в период беременности

Контроль уровня глюкозы должен быть достигнут еще до планирования беременности для уменьшения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину из пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.

Кормление грудью. Нет данных о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Диаглизид MR противопоказан в период кормления грудью из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск новорожденных и младенцев.

фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс не было установлено.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Назначается только взрослым.

Суточная дозировка может изменяться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг/сут).

Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.

Таблетки следует глотать целиком (не раздроблять и не жевать).

Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.

Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид MR нуждается в индивидуальном подборе дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).

начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось уменьшение уровня глюкозы в течение 2 нед лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 120 мг (4 таблетки).

Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диаглизид MR 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетке препарата Диаглизид MR 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Диаглизид MR 30 мг.

Переведение пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диаглизид MR 30 мг: Диаглизид MR 30 мг можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. начальная доза и подбор дозы).

При переводе с гипогликемических препаратов сульфанилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем Диаглизид MR 30 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диаглизид MR 30 мг начинают с дозы 30 мг/сут (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, описывающих начало лечения и подбор дозы (см. выше).

Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диаглизид MR 30 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR 30 мг, можно начать одновременно терапию инсулином под тщательным контролем.

Для пациентов пожилого возраста (более 65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR 30 мг является таким же, как и для пациентов до 65 лет.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести режим дозирования Диаглизид MR 30 мг является таким же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Для пациентов, относящихся к группе риска возникновения гипогликемии (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут.

Для предупреждения осложнений сахарного диабета ІІ типа. Согласно исследованиям ADVANCE необходимо соблюдать стратегию интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤ 6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предполагает постепенное повышение дозы Диаглизида MR 30 мг до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций по диете и физическим упражнениям, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

Дети

Безопасность и эффективность применения гликлазида детям и подросткам (до 18 лет) не изучались. Данные по применению препарата детям отсутствуют.

Передозировка

Передозировка производными сульфонилмочевины может вызвать развитие гипогликемии.

Умеренно выраженные симптомы гипогликемии без потери сознания или неврологических признаков следует откорректировать приемом углеводов, коррекцией дозировки и/или изменениями в диете. Нужно продолжать тщательный мониторинг, пока врач не убедится, что состояние пациента вне опасности. Тяжелые гипогликемические реакции, такие как запятая, судороги или другие неврологические расстройства, возможны и должны лечиться как неотложные медицинские состояния, требующие срочной госпитализации.

При диагностировании гипогликемической комы или ее вероятного развития пациенту необходимо провести быструю внутривенную инъекцию 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20% или 30%). После этого следует проводить длительную инфузию менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с такой скоростью, чтобы поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Пациенты должны находиться под тщательным контролем и в зависимости от состояния пациента врач решает, необходим ли дальнейший мониторинг. В связи с тем что гликлазид тесно связывается с белками плазмы крови, толку от проведения гемодиализа нет.

Побочные реакции

При применении гликлазида сообщалось об указанных ниже побочных реакциях.

Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, бессилие, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, могут наблюдаться нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже когда первоначально принимаемые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.

Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный и состояние пациента временно контролируется благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в абдоминальном участке, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При возникновении холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органов зрения: из-за изменения уровня глюкозы в крови возможны временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, с холестазом и желтухой). единичных случаях с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.

В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было обнаружено не описанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдалось у пациентов, которым применяли сопутствующую инсулинотерапию.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства очень важны. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинских работников призывают сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.