Инструкция Бупивакаин Спинал раствор для инъекций 0,5% ампула 4 мл №5

Состав

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: глюкозы моногидрат, кислота хлористоводородная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты местной анестезии. Код АТХ N01В В01.

Фармакодинамика

Бупивакаин – местный анестетик продолжительного действия амидного типа.

Умеренное расслабление мышц нижних конечностей.

Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса.

Бупивакаин спинал предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии, начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.

Фармакокинетика

Быстрое начало и длительность действия препарата: на уровне сегментов Т10-Т12 продолжительность действия составляет 2-3 часа.

Расслабление мышц нижних конечностей длится 2-2,5 часа.

Блокада мышц брюшной полости длится 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает длительности обезболивания.

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Показания

Бупивакаин спинал показан взрослым и детям всех возрастов для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к компонентам препарата.

Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, включающие:

активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга; стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом) позвоночника; септицемия; гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушение свертывания крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системные токсические эффекты аддитивны, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, получающим другие местные анестетики или препараты, по структуре подобные местным анестетикам амидного типа, например определенные антиаритмические препараты, такие как лидокаин и мексилетин. Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса ІІІ (например, амиодароном) не проводились, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.

Особенности применения

Интратекальную анестезию должен проводить врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.

Процедуры с применением регионарных анестетиков следует выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и лекарственные препараты.

Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Врачу, отвечающему за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности во избежание внутрисосудистого введения препарата и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика следует немедленно остановить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может повлечь за собой развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения или введения препарата в сильно васкуляризованные участки.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные случаи были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, обычно применяемых для проведения интратекальной анестезии.

У пациентов пожилого возраста и находящихся на поздних стадиях беременности существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует снизить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры предосторожности, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует вводить сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин, в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительную артериальную гипотензию следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией.

При проведении интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по какой-либо причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать дыхательной недостаточностью. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления являются длительными.

Перед тем как начать лечение, следует учесть, что польза от лечения должна преобладать возможный риск для пациента.

Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья через возраст или в результате наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, нуждаются в особом внимании, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон) должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Кроме прямого воздействия анестетиков, местные анестетики могут оказывать очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека нет.

Существуют доказательства снижения выживаемости помета у крыс и эмбриологического воздействия препарата у кроликов при применении препарата в высоких дозах во время беременности. Таким образом, Бупивакаин спинал не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.

Дозу препарата необходимо снизить для пациенток, которые находятся на поздних сроках беременности.

Период кормления грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в столь незначительных количествах, что обычно риск воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата отсутствует.

Способ применения и дозы

Бупивакаин – анестетик продолжительного действия амидного типа. Бупивакаин спинал имеет быстрое начало и длительный срок действия. Продолжительность обезболивания в сегментах Т10-Т12 составляет 2-3 часа.

Применение препарата Бупивакаин спинал приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц не превышает длительности обезболивания. Влияние препарата Бупивакаин спинал на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл с глюкозой в дозе 80 мг/мл исключительно хорошо переносится по всем тканям, с которыми он вступает в контакт.

Способ применения для интратекального введения.

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство по применению препарата взрослым среднего возраста.

Числа отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует принимать во внимание стандартные рекомендации по дозам.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важнейшими факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять самые низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время анестезии возможны случаи индивидуальной изменчивости, и степень распространения анестезии может быть трудно предсказать, однако она будет зависеть от объема применяемого лекарственного средства.

Рекомендации по дозировке лекарственного средства

Интратекальная анестезия в хирургии:

2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

Дозу препарата следует снизить для пациентов пожилого возраста и пациенток, которые находятся на поздних стадиях беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Бупивакаин спинал можно использовать в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми – это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев, что требует применения относительно большей дозы препарата/килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, имеющие опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 1, следует рассматривать в качестве руководящих случаев применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозам следует учитывать при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей

Масса тела (кг)	Доза (мг/кг)
< 5	0,40 – 0,50
От 5 до 15	0,30 – 0,40
От 15 до 40	0,25 – 0,30

Распределение препарата во время анестезии зависит от нескольких факторов, включая объем раствора и положение пациента во время и после проведения инъекции.

При введении в межпозвоночное пространство L3-L4 пациенту, находящемуся в положении сидя, 3 мл препарата Бупивакаин спинал лекарственное средство распространяется на сегменты Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, получающего инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретает положение лежа на спине, блокада распространяется к сегментам Т4-Т7 спинного мозга. Следует учесть, что уровень спинномозговой анестезии, достигаемый при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациента, получающего ее.

Рекомендуемое место инъекции находится ниже L3.

Действие препарата в виде инъекций в дозах превышающих 4 мл до сих пор не изучено, поэтому такие объемы применять не рекомендуют.

Раствор нужно использовать как можно скорее после того, как ампула была открыта. Любой оставшийся раствор следует утилизировать.

Порядок работы с ампулой

Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1). Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2). Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3). Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4). Надеть иглу на шприц.

Дети

Бупивакаин спинал можно использовать в педиатрической практике. Для получения дополнительной информации см. См. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка

Маловероятно, что применение Бупивакаина спинала в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может привести к развитию системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты аддитивны.

Побочные реакции

Профиль нежелательных реакций, возникающих при применении препарата, подобен профилю нежелательных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.

Нежелательные реакции перечислены ниже классов систем органов тела и абсолютной частоты. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1 /1000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата

Класс систем органов	Классификация по частоте	Нежелательная реакция на применение препарата
Со стороны иммунной системы	редко	Аллергические реакции, анафилактический шок
Со стороны нервной системы	часто	Развивающаяся головная боль после пункции твердой мозговой оболочки
нечасто	Парестезия, парез, дизестезия
редко	Полная непредсказуемая спинномозговая блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит
Со стороны сердца	очень часто	Артериальная гипотензия, брадикардия
редко	Остановка сердца
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.	редко	Угнетение дыхания
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	Тошнота
часто	Рвота
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей	нечасто	Слабость мышц, боли в спине
Со стороны почек и мочевыделительной системы	часто	Задержка мочи, недержание мочи

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение АД, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или косвенно игловой пункцией. например, менингит, эпидуральный абсцесс) или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки).

Острая системная токсичность

Маловероятно, что применение препарата в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может привести к развитию системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты аддитивны.

Системная токсичность редко связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности

При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судорог, если они продолжаются более 15-30 секунд. Кислород нужно предоставлять в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать по необходимости. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести сукцинилхолин внутривенно в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких следует предоставить кислород.

Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например, внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии.

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции на применение препарата у детей схожи с нежелательными реакциями у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков могут быть трудно выявлены в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Срок годности

2,5 лет.

После вскрытия ампулы препарат не хранят.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 мл в ампулах, по 5 ампул в упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "НИКО".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенковская, 4А.