Инструкция Боризол таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БОРИЗОЛ

(BORIZOL)

Состав:

действующее вещество: рилузол;

1 таблетка содержит рилузол 50 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат;

пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, моногидрат лактозы, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Рилузол.

Код АТС N07X X02.

Клинические свойства.

Показания.

Боковой амиотрофический склероз.

Противопоказания.

· повышенная чувствительность к рилузолу и другим компонентам препарата;

· почечная недостаточность;

· печеночная недостаточность;

· повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхнего предела нормы.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым внутрь 100 мг/сут (по 50 мг каждые 12 часов). Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.

Побочные реакции.

Чаще наблюдались такие побочные реакции, как астения, тошнота и отклонение от нормы показателей функциональных проб печени.

Побочные реакции, описанные ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (< 0,01%), с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).

Со стороны крови: нечасто – анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.

Со стороны иммунной системы: нечасто – анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, абдоминальные боли, рвота; нечасто – панкреатиты. Возможна анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто – повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев после начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; При длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно снизиться до начальных величин.

Сообщалось о случаях гепатита.

Общие нарушения: очень часто – астения; часто – боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.

Передозировка.

При передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.

Специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Боризола в период беременности противопоказано.

Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении кормящих грудью рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Дети.

Безопасность и эффективность применения рилузола детям не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения.

Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, пациентам, которые болели активной формой гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.

Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем AЛT исследование следует проводить чаще.

Если уровень AЛT более чем в 5 раз превышает верхний предел нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в такой ситуации не рекомендуется.

При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при обнаружении нейтропении.

Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.

В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.

Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.

Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Нет специальных рекомендаций по дозировке рилузола для пациентов разной расовой принадлежности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.

Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и курение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рилузол – производное бензотиазола, оказывает разностороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол оказывает влияние на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагается, что рилузол блокирует высвобождение глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях разной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных воздействий усиливает моторику.

Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает сроки необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика. Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90%, абсолютная биодоступность – 60%. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.

Рилузол распределяется по всем тканям организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и грудное молоко. В крови 97% рилузола связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами и липопротеинами.

Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.

Период полувыведения составляет 9-15 часов.

Около 90% рилузола выводится с мочой (60% из них – в виде глюкуронидов), 10% – с калом.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Срок годности.

Условия хранения.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. Украина, 03134, г . Киев, ул. Мира, 17.