Инструкция Блис раствор оральный 1 мг/мл флакон 100 мл
Состав
рупатадина фумарат;
1 мл содержит рупатадина фумарата 1,28 мг в пересчете на рупатадин 1 мг;
другие составляющие: натрия гидрофосфат безводный, кислота лимонная безводная, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропиленгликоль, сахароза, сахарин натрия, ароматизатор банановый, вода очищенная.
Лекарственная форма
Раствор оральный.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная или желтоватая жидкость с запахом банана.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие антигистаминные препараты для системного применения. Код ATX R06A X28.
Фармакодинамика
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и является антагонистом гистамина длительного действия с выборочной периферической антагонистической активностью Н1-рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут частично вносить свой вклад в общую эффективность препарата.
Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали торможение дегрануляции тучных клеток, вызванное иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также выход цитокинов, в частности TNF, из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только предстоит подтвердить.
Фармакодинамический эффект (уменьшение площади с волдырями, антигистаминный эффект) наблюдался и через 4 недели после лечения.
Поскольку рупатадин способен блокировать высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления, ожидается, что он будет эффективным при лечении симптомов других видов крапивницы, кроме хронической спонтанной крапивницы.
Фармакокинетика
Дети
Рупатадин быстро всасывается после введения средней дозы 5 мг со средним Tmax 0,5 часа после приема. Среднее значение Cmax составляло 2,5 нг/мл после однократного приема внутрь. Что касается экспозиции, средняя общая площадь под кривой (AUC) составляла 8,86 нг•ч/мл. Все эти значения аналогичны тем, которые получены у взрослых и подростков.
Средний период полувыведения рупатадина у детей составил 3,12 ч, это меньше, чем для таблеток, принимающих взрослые и подростки.
Эффект приема пищи
Исследования взаимодействия пищи с пероральным раствором рупатадина не проводили. Исследование влияния приема пищи проводилось у взрослых и подростков, используя рупатадин в таблетках по 10 мг. Прием пищи усиливает системное влияние рупатадина на организм (AUC) примерно на 23%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) в результате еды не изменяется. Эти отличия не имеют клинического значения.
Метаболизм и выведение
При исследовании экскреции у взрослых 34,6% введенного рупатадина выводится с мочой, а 60,9% с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях только в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. В целом активные метаболиты дезлоратадина и других гидроксилированных производных составляли соответственно 27% и 48% от общего системного воздействия активных веществ. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени показали, что рупатадин метаболизируется главным образом с участием цитохрома P450 (CYP 3A4).
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы у детей от 2 до 11 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к рупатадину или любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследований взаимодействия рупатадина в виде орального раствора у детей не проводили.
Исследования взаимодействия были проведены только у взрослых и подростков (возраст от 12 лет) с применением рупатадина в виде таблеток 10 мг.
Воздействие других лекарственных средств на рупатадин
Совместное назначение с мощными ингибиторами CYP3A4 (включая итраконазол, кетоконазол, уриконазол, внеконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, нефазодон) следует избегать. При совместном назначении с умеренными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, флуканозол, дилтиазем) следует проявлять осторожность.
Совместное назначение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное влияние рупатадина в 10 раз и последних – в 2–3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT-интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с отдельным применением указанных препаратов.
Взаимодействие с грейпфрутом
Одновременный прием рупатадина в таблетках по 10 мг и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Это происходит, так как сок грейпфрута содержит один или более компонентов, ингибирующих CYP3A4 и может повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизм которых осуществляется посредством CYP3A4, таких как рупатадин. Кроме того, было предположено, что грейпфрут может влиять на кишечные транспортные системы лекарственных средств, такие как гликопротеин-P. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.
Воздействие рупатадина на другие лекарственные средства
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении рупатадина с другими метаболизируемыми лекарственными средствами, имеющими узкий терапевтический индекс, поскольку данные о влиянии рупатадина на другие лекарственные средства ограничены.
Взаимодействие с алкоголем
После приема алкоголя доза рупатадина 10 мг незначительно влияет на результаты некоторых тестов на психомоторную работоспособность, что значительно не отличается от влияния приема только одного алкоголя. Доза 20 мг усиливала изменения, вызванные приемом алкоголя.
Взаимодействие с депрессантами ЦНС
Как и при применении других антигистаминных препаратов, нельзя исключить взаимодействие с депрессантами ЦНС.
Взаимодействие со статинами
Бессимптомное повышение креатинфосфокиназы иногда отмечалось во время клинических исследований рупатадина. Риск при взаимодействии со статинами (некоторые из них также метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома P450) неизвестен. Поэтому рупатадин следует с осторожностью применять при одновременном назначении со статинами.
Особенности применения
Следует избегать комбинации рупатадина с мощными ингибиторами CYP3A4 и с осторожностью назначать с умеренными ингибиторами CYP3A4.
Может потребоваться корректировка дозы чувствительных субстратов CYP3A4 (например, симвастатин, ловастатин) и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, цизаприд), поскольку рупатадин может повышать концентрацию.
Влияние рупатадина в таблетках по 10 мг на функцию сердца оценивали в исследовании Thorough QT/QTc у взрослых, в котором рупатадин в дозе, превышающей терапевтическую в 10 раз, не влиял на ЭКГ и тем самым не вызывал настороженности по кардиологической безопасности. Однако рупатадин следует с осторожностью назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с неускоренной гипокалиемией, пациентам с устойчивыми проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.
Сообщалось о повышении креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, а также об изменении показателей функциональных печеночных проб как о нечастых побочных явлениях рупатадина в таблетках по 10 мг у взрослых.
Не рекомендуется одновременный прием рупатадина с грейпфрутовым соком.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушениями функции почек или печени не рекомендуется.
Дети: не была установлена безопасность и эффективность рупатадина у детей младше 2 лет.
Это лекарственное средство содержит сахарин натрия, поэтому оно может быть вредно для зубов. Пациентам с редкими наследственными формами фруктозной непереносимости, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточности не следует принимать этот препарат.
Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат, что может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лекарственное средство применяется детям.
Рупатадин в дозе 10 мг не оказывал никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами в проведенных клинических исследованиях. Однако пациент должен сначала оценить свою реакцию на лечение препаратом, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Лекарственное средство применяется детям.
Беременность
Данные об ограниченном количестве (2) беременностей, во время которых принимали рупатадин, указывают на отсутствие побочных эффектов рупатадина на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. В настоящее время нет других соответствующих эпидемиологических данных. Исследования на животных не оказывают прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, течение родов или постнатальное развитие. В качестве меры пресечения рекомендуется избегать применения препарата в период беременности.
Кормление грудью
Рупатадин проникает в молоко животных. Неизвестно, проникает ли рупатадин в грудное молоко женщины. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии рупатадином следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от лечения для матери.
Фертильность
Отсутствуют клинические данные о влиянии препарата на фертильность. Исследования на животных показали значительное понижение фертильности при уровнях воздействия выше, чем у людей при максимальной терапевтической дозе.
Способ применения и дозы
Для обеспечения точной дозировки упаковка содержит шприц-дозатор.
В горловину флакона вставьте шприц-дозатор и отмерьте необходимое количество раствора с учетом возраста и массы тела ребенка.
Следует обратить внимание, если флакон содержит адаптер, расположенный в горловине, в таком случае плотно вставить шприц-дозатор в горлышко адаптера и перевернуть флакон вверх дном, осторожно потянуть поршень, втягивая жидкость в шприц-дозатор до нужной отметки. Набрав нужное количество раствора, перевернуть флакон в исходное положение и осторожно извлечь шприц-дозатор из флакона.
После использования промыть детали шприца дозатора теплой водой.
Дозировка
Дети от 2 до 11 лет
С массой тела от 10 кг, но менее 25 кг: 2,5 мл (2,5 мг рупатадина) орального раствора 1 раз в сутки независимо от еды.
С массой тела от 25 кг: 5 мл (5 мг рупатадина) орального раствора 1 раз в сутки независимо от еды.
Дети
Лекарственное средство применять детям от 2 до 11 лет.
Поскольку недостаточно данных о применении лекарственного средства детям до 2 лет, не рекомендуется применять его в этой возрастной категории.
Передозировка
Не сообщали о случаях передозировки препаратом у взрослых и детей. В ходе исследования клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Наиболее распространенной побочной реакцией была сонливость. При случайном проглатывании очень высоких доз следует провести симптоматическое лечение и принять необходимые поддерживающие меры.
Побочные реакции
Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: часто (≥ 1/100 < 1/10; нечасто (≥ 1/1000 < 1/100).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, нейтропения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость; нечасто – головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота.
Со стороны кожи и соединительной ткани: нечасто – экзема, ночная потливость.
Инфекции и инвазии: редко – грипп, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Общие нарушения: редко – утомляемость.
Срок годности
2 года.
Срок годности после первого открытия флакона – 12 месяцев.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 мл во флаконе без адаптера. По 1 флакону со шприцем-дозатором в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Формак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.