Инструкция Бисопролол-Астрафарм таблетки 5 мг блистер №20

БИСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ (BISOPROLOL-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь бисопролол хорошо адсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 90 % после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется при участии CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 играет только незначительную роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Клинические характеристики.

Показания

– Артериальная гипертензия;

– ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

– хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания

– Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии;

– кардиогенный шок;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);

– синдром слабости синусового узла;

– выраженная синоатриальная блокада;

– симптоматическая брадикардия;

– симптоматическая артериальная гипотензия;

– тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

– поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;

– нелеченная феохромоцитома;

– метаболический ацидоз;

– повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут потенцировать эффект относительно атриовентрикулярной проводимости и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Все показания.

Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема) отрицательно влияют на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксoнидин, рилменидин) могут ухудшить течение сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиления отрицательного инотропного эффекта.

Все показания.

Антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность возрастания отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.

β-блокаторы местного действия (например, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметики могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и повышать риск брадикардии.

Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства усиливают гипогликемическое действие. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии повыщают риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»).

Сердечные гликозиды: снижают частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства: возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут понадобиться высшие дозы адреналина.

Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоте. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, проявляющими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Возможные комбинации

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивный эффект β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Особенности применения

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

На сегодняшний день нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

– бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);

– сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость) могут быть скрытыми;

– строгая диета;

– проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;

– атриовентрикулярная блокада I степени;

– стенокардия Принцметала;

– облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);

– общая анестезия.

У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда на протяжении введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами І класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет весомых причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол-Астрафарм следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует следить за состоянием пациентов относительно возникновения новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопролол-Астрафарм только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть скрытыми на фоне приема препарата. При применении препарата может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут вызвать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, непроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный адреноблокатор.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и увеличение плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особенное внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы

Бисопролол-Астрафарм следует принимать не разжевывая, утром, натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. В случае умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) приемлема доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Корректировка дозы проводится врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол-Астрафарм обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающейся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-Астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрации и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

– 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до

– 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

– 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

– 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в стуки в течение следующих 4 недель, повышая до

– 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до

– 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки, в качестве поддерживающей терапии.

* Применять в соответствующем дозировании. В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в таблетках по 2,5 мг.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль по показателям жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомам прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрации или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректирование дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, прекращения лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.

Курс лечения препаратом Бисопролол-Астрафарм длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое каждую неделю).

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола. Имеются ограниченные данные относительно применения бисопролола пациентам, находящимся на диализе.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Дети

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения бисопролола для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Передозировка

Наиболее частыми признаками передозировки бисопролола являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: применение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости – кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), синкопе.

Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания; алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.