Инструкция Бипролол таблетки 5 мг блистер №30

Состав

действующее вещество: бисопролола фумарат;

1 таблетка содержит 5 мг бисопролола фумарата (в пересчете на 100% безводное вещество);

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, железа оксид желтый (Е 172), лактозы моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 5 мг: таблетки круглой формы, светло-желтого цвета с вкраплениями, с выпуклой поверхностью, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол.

Код АТХ С07А В07.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает внутренней симпатомиметической активности и не имеет клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности ингибирует активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может оказывать влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Эффект «первого прохождения» через печень выражен в незначительной степени (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% – в неизмененном виде, последнее – в виде метаболитов, примерно 2% дозы – через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Показания

артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата; острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, требующей внутривенной инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин до начала лечения); симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.); тяжелые формы нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно; тяжелая форма бронхиальной астмы; метаболический ацидоз; нелеченая феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: -блокаторы могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотонией или шоком, которые могут быть вызваны приемом флоктафенина.

Существует повышенный риск желудочковой аритмии.

Нерекомендуемые комбинации

При лечении сердечной недостаточности.

Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): повышение отрицательного влияния на АV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

При всех показаниях

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени типа дилтиазема: растет негативное влияние на инотропную функцию миокарда, АV-проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и АV-блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (например, клонидин, гуанфацин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможное ухудшение симптомов сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (значительное снижение ЧСС, сердечного выброса, вазодилатация). При быстром отмене комбинированной терапии повышается риск «рикошетной гипертензии». Для снижения риска этого осложнения -адреноблокатор следует отменить за несколько дней до прекращения лечения препаратом вышеупомянутой группы. Если препарат данной группы нужно заменить β-адреноблокатором, последний следует назначать не ранее, чем через несколько дней после прекращения терапии препаратом вышеупомянутой группы.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При лечении артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): повышение отрицательного влияния на АV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

При всех показаниях

Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): повышается риск артериальной гипотензии. Нельзя исключить риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с латентной сердечной недостаточностью, ускорения или усиления сердечной недостаточности.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование воздействия на АV-проводимость и отрицательный инотропный эффект (угнетение компенсаторных симпатических реакций).

Остальные β-блокаторы, в т.ч. местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): усиление системных эффектов бисопролола.

Парасимпатомиметические препараты, в т.ч. Ингибиторы холинэстеразы (такрин): возможно увеличение времени АV-проводимости и повышение риска брадикардии.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: повышение гипогликемического действия препаратов. Блокада β-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии. Подобное взаимодействие более возможно при применении неселективных β-блокаторов.

Средства для общей анестезии: увеличивается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций (см. «Особенности применения»).

Сердечные гликозиды: понижение ЧСС, удлинение АV-проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): снижение антигипертензивного эффекта бисопролола.

-симпатомиметические препараты (изопреналин, добутамин, орциприналин): комбинация с бисопрололом может уменьшить эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): комбинация с бисопрололом проявляет ассоциированные с α-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты, что приводит к повышению АД и усилению симптомов перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более возможно для неселективных β-блокаторов. При лечении аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты или препараты с антигипертензивными свойствами: усиление риска артериальной гипотензии.

Моксисилит: возможное развитие серьезной постуральной гипотензии.

Баклофен, амифостин: повышение антигипертензивной активности бисопролола.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Мефлохин: повышен риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): повышение гипотензивного эффекта β-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

Производные эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащие средства от мигрени): обострение нарушений периферического кровообращения.

Рифампицин: возможно незначительное сокращение периода полувыведения бисопролола благодаря индукции печеночных ферментов. Обычно коррекция дозировки последнего не требуется.

Кортикостероиды: понижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, принимающих стабильные дозы варфарина.

Эффект препарата может усиливаться при одновременном применении с алкоголем.

Особенности применения

Лечение Бипрололом, как правило, длительное и требует регулярного врачебного надзора.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования. Препарат следует назначать при компенсации клинического состояния и возможности адекватного медицинского надзора. В случае развития непереносимости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности (выраженная артериальная гипотензия, острый отек легких) при повышении дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу или прекратить прием препарата.

Нельзя прекращать лечение внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», что проявляется обострением болезни, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы под наблюдением врача с учетом индивидуальных реакций пациента. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения бисопрололом сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями:

инсулинозависимый сахарный диабет (тип I); тяжелые нарушения функции почек; тяжелые нарушения функции печени; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца; гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца; инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Для всех показаний

Препарат следует применять с осторожностью пациентам:

с сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию, сердцебиение, повышенное потоотделение); с бронхоспазмом (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей (в т.ч. в анамнезе)). Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронходилатационная терапия. В некоторых случаях на фоне приема препарата из-за повышения тонуса дыхательных путей возможно применение более высоких β2-симпатомиметиков доз.

Несмотря на то, что кардиоселективные β1-блокаторы меньше влияют на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет значительных клинических причин для их применения. При необходимости бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы. Следует тщательно контролировать состояние пациентов относительно новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель);

при соблюдении строгой диеты; при AV-блокаде I степени, при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала); при десенсибилизационной специфической иммунотерапии (СИТ). Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При лечении анафилаксии адреналин следует назначать с осторожностью, поскольку он может не оказывать положительный эффект. Альтернативой применения высоких доз адреналина являются интенсивные поддерживающие меры, в частности, введение жидкостей и применение β-агонистов (парентеральное введение сальбутамола или изопротеренола) для устранения бронхоспазма или норадреналина для устранения артериальной гипотензии; с окклюзионными заболеваниями периферических артерий (возможно обострение симптомов, усиление жалоб, особенно в начале терапии). При тяжелых формах этих заболеваний препарат противопоказан; при всеобщей анестезии. У пациентов, которым проводится общая анестезия, применение β-адренорецепторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда во время введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. В настоящее время рекомендуется не прекращать текущую терапию -блокаторами в течение периоперационного периода. Перед хирургическим вмешательством следует обязательно предупредить анестезиолога о приеме бисопролола, поскольку анестезиолог должен учесть возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторных механизмов компенсации потери крови, резкому снижению артери. В случае необходимости отмены бисопролола до оперативного вмешательства, дозу следует снижать постепенно, прекратив прием препарата за 48 часов до начала общей анестезии.

Пациентам с феохромоцитомой не следует применять препарат, если предварительно не достигнута эффективная -адреноблокада.

Пациентам с миастенией, псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе), с депрессией (в т.ч. в анамнезе) назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Использование бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать адренергические симптомы заболевания.

Комбинированное применение бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса, а также антигипертензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется (подробно в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, таким как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано применение препарата из-за содержания в нем лактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. В редких случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Особое внимание следует уделять в начале лечения, изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного.

В период беременности препарат можно применять только в случае, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокатором необходимо, желательно применять β1-селективный адреноблокатор. Следует контролировать кровоток в плаценте, матке и развитие плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плода следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под кропотливым наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.

Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат принимать 1 раз в сутки, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости, независимо от еды, желательно утром.

Артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут (1 таблетка препарата по 5 мг).

При артериальной гипертензии ІІ степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения следует применять дозу 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточная дозировка может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата по 10 мг).

Изменение и корректировка дозы врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Максимальная суточная доза – 20 мг в сутки.

Бипролол следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сопровождающимися сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), β-блокаторы, диуретики и при необходимости – сердечные гликозиды.

Препарат следует назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения в соответствии с приведенной ниже схемой титрования и корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма:

1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

*В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять препараты бисопролола с возможностью соответствующей дозировки.

Максимальная рекомендованная доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности следует проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Артериальная гипертензия, ИБС. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется.

Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушением функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Для пациентов пожилого возраста (если у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозировки Бипролола обычно не требуется, однако эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Для всех показаний

Курс лечения препаратом длительный. Продолжительность его зависит от характера и течения заболевания. Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу, особенно больным стенокардией, без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. Лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Передозировка

При передозировке (например, суточной дозе 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи AV-блокады III степени, брадикардия и головокружение. В настоящее время известно несколько случаев передозировки (максимальная доза – 2000 мг) бисопролола. Отмечалась брадикардия или артериальная гипотензия.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмии (в т.ч. AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия. Есть широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости – поддерживающая и симптоматическая терапия. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что при передозировке бисопролол вряд ли подвергается диализу.

При брадикардии внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, следует с осторожностью вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В некоторых случаях возможно трансвенозное введение кардиостимулятора. При артериальной гипотензии: введение жидкостей и вазопрессорных препаратов, глюкагона. При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина, орципреналина; при необходимости – трансвенозное введение кардиостимулятора. При резком обострении хронической сердечной недостаточности внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин, орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин (аминофиллин). При гипогликемии внутривенное введение глюкозы.

Пациент должен находиться под пристальным контролем.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистая система.

Брадикардия (дозозависимый эффект). Появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (в основном у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), в начале лечения – ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения. Нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия. Боль в области грудной клетки.

Нервная система, психические нарушения.

Головокружение*, головная боль*. Нарушение сна, депрессия. Галлюцинации, кошмарные сновидения, синкопе.

Дыхательная система.

Бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе). Аллергический ринит.

Пищеварительный тракт/гепатобилиарная система.

Сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Случаи гепатотоксичности – повышение активности печеночных ферментов (АСАТ, АЛАТ) в плазме крови, гепатит, желтуха.

Кожа и подкожная клетчатка.

Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, гиперемия (приливы), сыпь; повышенная потливость. Алопеция, псориазоподобная сыпь, развитие или обострение симптомов псориаза.

Органы зрения.

Уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз). Конъюнктивит.

Органы слуха.

Нарушение слуха.

Опорно-двигательный аппарат.

Мышечная слабость, тремор/судороги.

Мочеполовые органы.

Нарушение потенции.

Общие нарушения.

Повышенная утомляемость*, астения.

Лабораторные характеристики.

Повышение уровня триглицеридов, активности печеночных ферментов (АСАТ, АЛАТ) в крови.

*Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца.

Обычно эти симптомы возникают в начале терапии, выраженные умеренно, исчезают в течение 1-2 недель.

В случае побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.