Бетаспан раствор для инъекций 4 мг/мл ампула 1 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Бетаспан®

(BETASPAN)

Состав:

действующее вещество: betamethasone;

1 мл раствора содержит бетаметазон натрия фосфата 5,3 мг в пересчете на бетаметазон 100% вещество 4 мг;

другие составляющие: динатрия эдетат, натрия гидрофосфата дигидрат, кислота фосфорная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Бетометазон. Код АТХ Н02А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаметазон – синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Обладает выраженным противовоспалительным, противоревматическим и противоаллергическим действием при лечении заболеваний, отвечающих на кортикостероидную терапию. Модифицирует иммунные реакции организма. Бетаметазон оказывает высокую глюкокортикостероидную активность и слабое минералокортикоидное действие.

Фармакокинетика.

Бетаметазон быстро всасывается с места инъекции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Бетаметазон практически полностью выводится в течение 1 дня. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет 300 минут и больше. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона медленнее. Связывание с белками плазмы крови высокое. Исследовано, что клиническая эффективность более зависит от уровня несвязанной кортикостероидной фракции, чем от общей плазменной концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем кортикостероида в плазме крови и длительностью терапевтического эффекта. Легко преодолевает плацентарный, гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, проникает в грудное молоко. Выводится почками.

Клинические свойства.

Показания.

При лечении различных эндокринных, ревматических заболеваний, коллагенозов, дерматологических, аллергических, офтальмологических, желудочно-кишечных, респираторных, гематологических и других заболеваний, отвечающих на кортикостероидную терапию. Кортикостероидная гормональная терапия является сопутствующей традиционной терапии и не является заместительной. Этот препарат показан, когда необходим или желателен быстрый, интенсивный эффект кортикостероида. Бетаспан® предназначен для быстрого и мощного терапевтического эффекта.

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (в комбинации с минералокортикостероидами по возможности); острая адреналовая недостаточность; предоперационная поддерживающая терапия (а также при травмах и сопутствующих заболеваниях) при известной адреналовой недостаточности или при подозрении на нее; шок, не чувствительный к традиционной терапии, когда подозревается адренокортикальная недостаточность; двусторонняя адреналэктомия; врожденная адреналовая гиперплазия; острый тиреоидит, негнойный тиреоидит и тиреоидный криз; гиперкальциемия, ассоциированная с раком.

Отек мозга (повышенное внутричерепное давление): клиническая польза сопутствующей кортикостероидной терапии при отеке мозга, вероятно, достигается супрессией воспаления мозга. Не следует считать кортикостероидами заменой нейрохирургической операции. Они помогают при уменьшении или профилактике отека мозга, который ассоциируется с хирургической и другой мозговой травмой, цереброваскулярными явлениями и первичными или метастатическими опухолями мозга.

Случаи отторжения почечного аллотрансплантата была продемонстрирована эффективность препарата при лечении острого первичного отторжения и классического отсроченного отторжения в сочетании с традиционной терапией при профилактике отторжения почечного трансплантата.

Дородовое применение для предотвращения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных: препарат предназначен для профилактического лечения болезни гиалиновых мембран у недоношенных младенцев при применении у матери (до 32-й недели беременности) перед родами.

поражение мышц и скелета: как сопутствующая терапия для кратковременного назначения (для преодоления острых состояний или обострения) при ревматоидном артрите; остеоартрит (посттравматический или с синовитом); псориатический артрит; анкилозирующий спондилит; острый подагрический артрит; острый и подострый бурсит; острая ревматическая лихорадка; фиброзит; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; миозит; мозоли. Лечение кистозных опухолей апоневроза или сухожилия (ганглии).

Коллагенозы: во время обострений или как поддерживающая терапия в отдельных случаях системной красной волчанки, острой ревматической кардита, склеродермии и дерматомиозита.

Дерматологические заболевания: пемфигус; герпетиформный буллезный дерматит; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; грибовидный микоз; тяжелый псориаз, аллергическая экзема (хронический дерматит), тяжелый себорейный дерматит. Применение в местах поражения показано при келоидах; на ограниченных участках гипертрофии, при инфильтрации и воспалении при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулеме и хроническом простом лишае (нейродермите); при дискоидной красной волчанке; диабетическом липоидном некрозе; при очаговой алопеции.

Аллергические болезни: контроль за тяжелыми аллергическими состояниями, не купируемыми адекватными средствами традиционного лечения, такими как сезонный или круглогодичный аллергический ринит, полипы носа, бронхиальная астма (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллерг переливание крови; острый неинфекционный отек гортани.

Офтальмологические заболевания: тяжелые, острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в глазах и прилегающих тканях, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические маргинальные язвы роговицы, глазной опоясывающий герпес, ирит и иридоциклит, диабет хориоидит, невриты зрительного нерва; симпатоофтальмия.

Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз; некупированный синдром Лефлера; бериллиоз; фульминантный и диссеминированный легочный туберкулез (в сопровождении специфической противотуберкулезной терапии); аспирационная пневмония

Гематологические заболевания: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых; приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; эритробластопения (RВС-анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; трансфузионные реакции.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: неспецифический язвенный колит; регионарный энтерит.

Онкологические болезни: паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых; острая лейкемия у детей.

Отеки: с целью увеличить индукцию диуреза или ремиссию протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или при системной красной волчанке.

Другое: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или ее угрозой на фоне специфической противотуберкулезной химиотерапии; трихинеллез с неврологическими и миокардиальными поражениями.

Противопоказания

.

Системные микозы. Повышенная чувствительность к бетаметазону, другим компонентам препарата или другим глюкокортикостероидам.

Особые меры безопасности.

Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может ускорить метаболизм кортикостероидов, что приведет к ослаблению терапевтического эффекта.

Чрезмерный эффект применения кортикостероидов может наблюдаться у больных, получающих кортикостероиды и эстрогены.

Одновременное применение кортикостероидов и диуретиков, выводящих ионы калия, может вызвать гипокалиемию.

Комбинированное применение кортикостероидов с сердечными гликозидами может увеличить вероятность возникновения аритмий или усилить токсичность гликозидов, ассоциированную с гипокалиемией.

Кортикостероиды могут усиливать выведение ионов калия, вызванное амфотерицином Б. У всех пациентов, применяющих любую из этих комбинаций, необходимо строго контролировать концентрацию сывороточных электролитов, особенно уровень калия. Одновременное применение кортикостероидов с антикоагулянтами косвенного действия может привести к усилению или ослаблению антикоагулянтов, что, возможно, потребует корректировки дозы.

Совместное действие нестероидных противовоспалительных средств или алкоголя с глюкокортикостероидами может привести к увеличению частоты проявлений или тяжести язв желудочно-кишечного тракта.

При применении кортикостероидов может снижаться концентрация салицилатов в крови. Следует применять ацетилсалициловую кислоту с осторожностью в сочетании с кортикостероидами при гипопротромбинемии.

При введении кортикостероидов больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических средств.

Лечение глюкокортикостероидами может снизить реакцию на соматотропин. В период назначения соматотропина следует избегать доз бетаметазона более 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на м2 поверхности тела в сутки.

Кортикостероиды могут влиять на результаты теста с нитросиным тетразолием на бактериальную инфекцию и приводить к получению ошибочно-отрицательных результатов.

Особенности применения.

Сообщалось о серьезных неврологических нарушениях, некоторые из которых были летальными после проведения эпидуральной инъекции кортикостероидов. Также были сообщения об инфаркте спинного мозга, параплегии, квадриплегии, корковой слепоте и инсульте. Указанные серьезные неврологические нарушения наблюдались вне зависимости от применения рентгеноскопии. Поскольку безопасность и эффективность эпидурального введения не установлены, кортикостероиды не рекомендованы для эпидурального применения.

Инъекции нужно вводить глубоко только в большие мышечные массы во избежание местной атрофии ткани.

При введении в мягкие ткани в места поражения и внутрисуставно возможно возникновение как местных, так и системных эффектов кортикостероидов.

Следует исследовать внутрисуставную жидкость для исключения септического процесса. Следует избегать местных инъекций в ранее зараженный сустав. Заметное увеличение боли и местный отек, дальнейшее ограничение движения сустава, повышение температуры и недомогание являются признаками септического артрита. Если подтвержден диагноз сепсиса, следует назначать соответствующую противомикробную терапию.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы, участки воспаления и межпозвонковые пространства. Повторные инъекции в суставы при остеоартрите могут повышать деструкцию сустава. Следует избегать введения кортикостероидов непосредственно в сухожилие, поскольку это может привести к отсроченному разрыву сухожилия.

После внутрисуставной терапии бетаметазоном пациенту следует избегать больших нагрузок на сустав, в котором была облегчена симптоматика.

Поскольку встречались частные случаи анафилактических реакций у больных, получавших парентеральную терапию бетаметазоном, к назначению препарата следует применять меры безопасности, особенно у пациентов с аллергией на любой препарат в анамнезе.

При длительном применении кортикостероидной терапии перед переходом из парентерального к пероральному применению следует учитывать все возможные преимущества и риск.

Возможны изменения режима дозирования в соответствии с течением заболевания при ремиссии или обострении, реакцией пациента на терапию, негативными изменениями эмоционального и физического состояния пациента, например тяжелая инфекция, хирургическое вмешательство или травма. После завершения длительного или интенсивного курса лечения глюкокортикостероидами требуется постоянный контроль состояния пациента в течение года.

Кортикостероиды могут обострять системные грибковые инфекции, поэтому не должны быть применены при наличии инфекций, требующих противогрибкового лечения.

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекции или могут возникать новые инфекции на фоне применения кортикостероидов. При применении кортикостероидов снижается резистентность и способность локализовать инфекцию.

При длительном применении возможно возникновение задней субкапсулярной катаракты (особенно у детей), глаукомы с вероятным повреждением зрительного нерва, повышение риска развития вторичной грибковой или вирусной инфекции глаз. Следует периодически проходить офтальмологическое освидетельствование, особенно пациентам при длительной терапии (более 6 недель).

Применение средних и больших доз кортикостероидов может повлечь за собой повышение артериального давления, задержку соли и жидкости, повышение экскреции калия. Эти эффекты менее возможны при применении синтетических производных (но не в больших дозах). Однако может потребоваться соблюдение диеты с ограничением употребления соли и прием калиевых примесей. Все кортикостероиды повышают выведение кальция.

При лечении кортикостероидами пациентам не следует вакцинироваться против ветряной оспы. Пациентам, получающим кортикостероиды, особенно высокие дозы, не следует вакцинироваться против других инфекций из-за опасности развития неврологических осложнений и снижения иммунного ответа. Но иммунизация возможна у пациентов, получающих кортикостероиды как заместительную терапию, например при болезни Аддисона.

Пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью. Это особенно важно для детей.

При активном туберкулезе терапия кортикостероидами должна быть ограничена только случаями фульминантного или диссеминированного туберкулеза, при которых кортикостероид применяют только вместе с противотуберкулезной терапией. Больным латентным туберкулезом или имеющими реактивность к туберкулину, получающими кортикостероиды, следует находиться под наблюдением врача, так как возможна реактивация болезни. В течение длительной терапии кортикостероидами пациентам следует получать химиопрофилактику. Если в составе химиотерапии используется рифампицин, следует учитывать его эффект усиления на метаболический печеночный клиренс кортикостероидов; может возникнуть необходимость коррекции дозы кортикостероида.

Для контроля состояния при лечении следует применять низшую дозу кортикостероида; при возможности доза снижается постепенно.

Из-за очень быстрого отличия кортикостероида может возникнуть вторичная недостаточность коры надпочечников, вызванная действием препарата, которая может быть минимизирована постепенным снижением дозы препарата. Такая относительная недостаточность может сохраняться несколько месяцев после прекращения терапии; поэтому если в этот период у пациента возникает стрессовая ситуация, применение кортикостероидов необходимо возобновить. Если пациент уже получает кортикостероиды, дозировку, вероятно, придется увеличить. Из-за возможного ухудшения секреции минералокортикостероидов следует одновременно применять соль и минералокортикоиды. Уменьшать дозу следует под строгим контролем, иногда необходимо контролировать состояние пациента в течение периода до одного года после прекращения длительного лечения или применения повышенных доз.

Больным диабетом бетаметазон можно применять только в течение короткого периода и только под строгим медицинским контролем, учитывая его глюкокортикоидные свойства (трансформация белков в глюкозу).

Действие препарата усиливается у лиц с гипотиреозом и циррозом печени.

С осторожностью следует назначать препарат при глазном опоясывающем герпесе из-за возможной перфорации роговицы.

При кортикостероидной терапии возможно возникновение психических нарушений (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).

Препарат следует применять с осторожностью при неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации, абсцессе или другой гнойной инфекции, дивертикулите, кишечном анастомозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопос, вирусных и бактериальных инфекциях, задержке роста, туберкулезе, синдроме Кушинга, диабете, сердечной недостаточности, в случае сложного для лечения случая эпилепсии, склонности к тромбоэмболии или тромбофлебиту во время беременности.

Осложнения при лечении глюкокортикостероидами зависят от дозы и длительности лечения, поэтому необходимо рассмотреть соотношение риска/пользы для каждого пациента.

У некоторых пациентов кортикостероиды могут вызвать снижение количества и подвижности сперматозоидов.

Результаты одного многоцентрового рандомизированного контролируемого исследования с другим кортикостероидом (метилпреднизолоном гемисукцинат) показали увеличение ранней летальности (через 2 недели) и поздней летальности (через 6 месяцев) у пациентов с черепно-мозговой травмой, получавших метилпреднизолон по сравнению с плацебо. Причины летальности в группе метилпреднизолона не установлены. Следует отметить, что в это исследование не были включены пациенты, у которых были прямые показания для применения кортикостероидов. Высокие дозы кортикостероидов не следует использовать для лечения черепно-мозговой травмы.

Общее количество натрия в 1 мл раствора составляет 0,06 ммоль, то есть препарат практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому Бетаспан следует применять в этот период только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Вопрос о целесообразности дородовой профилактики дистресс-синдрома после 32-й недели беременности окончательно не изучен. Поэтому врачам следует оценивать соотношение польза/риск матери и плода при применении кортикостероидов после 32-й недели беременности.

Кортикостероиды не предназначены для лечения заболевания гиалиновых мембран после рождения.

С целью профилактики болезни гиалиновых мембран у недоношенных грудных детей кортикостероиды нельзя вводить женщинам, имеющим поражение плаценты, а также женщинам с преэклампсией или эклампсией.

Новорожденные, матери которых получали значительные дозы кортикостероидов в период беременности, должны быть обследованы с целью выявления признаков адренокортикальной недостаточности. Когда женщины получали инъекции бетаметазона в период беременности, младенцы имели преходящее угнетение эмбрионального соматотропина и, очевидно, гормонов гипофиза, регулирующих продукцию кортикостероида в дефинитивной и фетальной зоне надпочечников. Однако угнетение эмбрионального гидрокортизона не влияло на гипофизарно-адренокортикальный ответ на стресс после рождения.

Поскольку происходит трансплацентарный проход кортикостероидов, новорожденных и младенцев, рожденных матерями, которые получали кортикостероиды в течение беременности, следует тщательно контролировать возможное возникновение, очень редко, врожденной катаракты.

Женщинам, получавшим кортикостероиды в период беременности, следует находиться под особым наблюдением во время и после родов в связи с возможностью возникновения адренокортикальной недостаточности (в результате стресса во время родов).

Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в грудном молоке.

Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене препарата в период кормления грудью из-за риска возникновения нежелательных побочных реакций у младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетаспан не влияет на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Но в единичных случаях могут возникнуть мышечная слабость, судороги, головокружение, головные боли, психоэмоциональная нестабильность, тяжелая депрессия до появления откровенных психотических реакций, раздражительность, поэтому рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы.

Бетаспан можно вводить внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, в места поражения, а также в мягкие ткани.

Дозы и режим дозировки следует определить индивидуально в зависимости от особенностей заболевания, тяжести и эффективности проводимого лечения.

Начальная доза для взрослых составляет до 8 мг бетаметазона в сутки. В менее трудных случаях возможно применение в меньших дозах. При необходимости начальные разовые дозы могут быть увеличены. Начальную дозу следует корректировать до получения удовлетворительного клинического ответа. Если клинический результат не достигается через определенный период времени, следует отменить Бетаспан и пересмотреть терапию.

Для детей обычно начальная внутримышечная доза бетаметазона составляет 20-125 мкг/кг массы тела в сутки. Дозировку для детей младшего и старшего возраста следует устанавливать по тем же принципам, что и для взрослых (предпочитая четкое соблюдение доз, указанных для возраста и массы тела).

Хотя Бетаспан можно вводить несколькими путями, в экстренных ситуациях рекомендуется внутривенное введение.

Внутривенно капельно Бетаспан вводить с 0,9% раствором натрия хлорида или глюкозы. Бетаспан добавлять к инфузионному раствору во время введения. Неиспользованный раствор следует хранить в холодильнике и использовать в течение суток.

После достижения положительного клинического эффекта начальную дозу постепенно снизить через определенные интервалы до достижения наименьшей дозы, что позволяет поддерживать необходимый клинический результат.

Возникновение у пациента стрессовых ситуаций (не связанных с его заболеванием) может потребовать увеличения дозы Бетаспана.

При отмене препарата после длительного применения дозу следует уменьшать постепенно.

Отек головного мозга. Улучшение состояния больного происходит в течение нескольких часов после введения 2-4 мг бетаметазона. Пациентам в состоянии комы средняя разовая доза составляет 2-4 мг.

4 раза в день.

Реакции отторжения почечного аллотрансплантата. При первых признаках и диагнозе острого или отсроченного отторжения Бетаспан вводить внутривенно капельно, начальная доза бетаметазона составляет 60 мг в течение первых 24 часов. Возможны небольшие индивидуальные изменения дозы.

Дородовая профилактика респираторного дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных. При стимуляции родовой деятельности до 32 недель беременности или при неизбежности преждевременных родов до 32 недель беременности в результате акушерских осложнений рекомендуется в течение

24-48 часов, предшествующих предполагаемому рождению, вводить внутримышечно по 4-6 мг бетаметазона каждые 12 часов (2-4 дозы). Необходимо, чтобы лечение было начато по крайней мере за 24 часа (а еще лучше за 48-72 часа) до родоразрешения, чтобы иметь достаточно времени для достижения эффекта кортикостероида и надежного клинического результата.

Бетаспан может применяться и с профилактической целью, если в околоплодных водах снижено отношение лецитин/сфингомиелин (или снижена стабильность «пенного» теста околоплодных вод). При определении дозы в подобных случаях следует руководствоваться указанными выше рекомендациями, включая и рекомендации, относящиеся к срокам введения препарата перед родами.

Мышечно-скелетные поражения, заболевания мягких тканей: