Инструкция Азитромицин-КР порошок гранулированный для оральной суспензии 200 мг/5 мл банка 25,4 г

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЗИТРОМИЦИН-КР

(Азитромицин-KR)

Состав:

действующее вещество: азитромицин;

5 мл суспензии содержат азитромицин (в пересчете на 100% вещество) 200 мг;

другие составляющие: натрия карбонат безводный, натрия бензоат (Е 211), натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная, титана диоксид (Е 171), глицин, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор Клубника, ароматизатор Банан, сахар белый.

Лекарственная форма.

Порошок гранулирован для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок от белого до желто-белого цвета с запахом клубники и банана.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Азитромицин.

Код ATX J01F А10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, ингибирует биосинтез белков микроорганизма.

Азитромицин проявляет активность в отношении ряда грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiсae, S. viridans, стрептококков группы C, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективный в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. Ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis; Neisseria gonorrhoeaе и N. Meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum.

Фармакокинетика.

После перорального приема азитромицин хорошо всасывается в пищеварительном тракте и быстро распределяется по всему организму. При этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотиков. Имеет длительный период полувыведения и медленно выводится из ткани. Указанные свойства позволяют принимать препарат один раз в сутки в течение трех дней. Азитромицин хорошо проникает внутрь к клеткам, в том числе фагоцитам, которые мигрируют к очагу воспаления, способствуя воспроизводству терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);

- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела менее 15 кг.

Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.

Особые меры безопасности.

Перед применением суспензию взболтать.

Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела менее 15 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам с другими лекарствами, которые могут продлевать интервал QT.

Макролидные антибиотики могут усилить эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина и циклоспорина. В отличие от большинства макролидов азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не наблюдалось изменений биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до 2 часов после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков оказывают влияние на метаболизм циклоспорина. Поскольку не были проведены фармакокинетические и клинические исследования возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этого лекарства. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Кумариновые коагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровней препарата.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае других макролидных антибиотиков, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное употребление теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышенным уровням теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг однократные дозы и 1200 мг или 600 многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезна пациентам.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у шести субъектов не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифамбутин: одновременное употребление азитромицина и рифамбутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифамбутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифамбутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Особенности применения.

Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и нуждались в более длительном наблюдении и лечении.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Стрептококковые инфекции: азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае других антибактериальных препаратов, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).

В связи с тем, что препарат содержит сахарозу (сахар-рафинад) его нельзя назначать пациентам с нечастыми наследственными синдромами интолерантности к фруктозе, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточности сахарозы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не используют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные реакции нервной системы могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Азитромицин следует принимать 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (исключая хроническую мигрирующую эритему) препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела раз в сутки в течение 3 дней.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозировки.