Ацикловир-Фармак таблетки 200 мг №20

действующее вещество: ацикловир;

1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещества 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, полиэтиленгликоль 4000, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибирующей активностью in vivo и in vitro в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, в порядке убывания активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна–Барр и цитомегаловируса.

Ингибирующая активность ацикловира в отношении вышеуказанных вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие в отношении клеток организма-хозяина минимально. Однако тимидинкиназа, кодируемая в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна–Барр, преобразует ацикловир в монофосфат ацикловира — аналог нуклеозида, который затем последовательно преобразуется в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. После встраивания в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, в результате чего прекращается синтез цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелобольных пациентов с ослабленным иммунитетом возможно снижение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда реагируют на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако имеются сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимосвязь между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

Ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Cssmax) в плазме после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), и, соответственно, минимальная концентрация в плазме (Cssmin) будет равна 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Cssmax после приёма доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), эквивалентные уровни Cssmin составляли 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большая часть препарата выводится в неизменном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется не только путем гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным значимым метаболитом ацикловира, который может быть обнаружен в моче, и составляет примерно 10–15 % принятой дозы. Если ацикловир применяют через час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения составляет 19,5 ч. Средний период полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Уровень ацикловира в плазме во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме. Степень связывания с белками плазмы относительно низкая (от 9 до 33 %), и при взаимодействии с другими лекарственными средствами она не изменяется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

– Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

– Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунитетом.

– Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.

– Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Клинически значимого взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир выводится главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, обладающие аналогичным механизмом выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и площадь под кривой «концентрация/время». При одновременном применении с иммунодепрессантами у пациентов после трансплантации органов также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита иммунодепрессанта в плазме, но, учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира, корректировать дозу не требуется.

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому пациентам с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста также высока вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы (пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) относятся к группам риска развития неврологических побочных реакций и поэтому должны находиться под тщательным наблюдением для выявления этих побочных реакций. Согласно полученным данным, такие реакции, как правило, обратимы при прекращении лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»).

Следует уделять особое внимание поддержанию адекватного уровня гидратации пациентов, получающих высокие дозы ацикловира.

В пострегистрационный период задокументированы результаты применения у беременных различных фармацевтических форм ацикловира. Не выявлено увеличения количества врожденных пороков развития у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки «Ацикловир-Фармак» следует только в том случае, если потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг 5 раз в день ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 % от соответствующего уровня его в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью женщинам следует с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки «Ацикловир-Фармак» в дозе 200 мг 5 раз в день с интервалом примерно в 4 часа, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено.

Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Пациентам с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки «Ацикловир-Фармак» назначают в дозе 200 мг 4 раза в день с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг препарата «Ацикловир-Фармак» 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного препарата «Ацикловир-Фармак» до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых пациентов радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы препарата «Ацикловир-Фармак» 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом «Ацикловир-Фармак» следует периодически прерывать с интервалом 6–12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, пациентам с иммунодефицитом таблетки «Ацикловир-Фармак» в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 800 мг 5 раз в день с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 суток.

Пациентам с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или пациентам со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала заболевания; результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.

Дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы, как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет назначают 800 мг препарата «Ацикловир-Фармак» 4 раза в день; дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг препарата «Ацикловир-Фармак» 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка — 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг), распределенную на 4 приема.

Специальных данных о применении препарата «Ацикловир-Фармак» для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Пациенты пожилого возраста

Следует учитывать возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, и дозу препарата для них необходимо соответствующим образом скорректировать (см. «Почечная недостаточность»). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Почечная недостаточность

Ацикловир-Фармак следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемые пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется назначать дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для пациентов со значительно сниженным иммунитетом при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов, а для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10–25 мл/мин) — 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Дети. Таблетки «Ацикловир-Фармак» назначать детям от 2 лет.

Симптомы. Ацикловир лишь частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. При случайном пероральном приеме пациентами до 20 г ацикловира токсического эффекта не наблюдалось. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина в сыворотке крови, азота мочевины в крови и развивается почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение. Больного необходимо тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо элиминируется с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны психики и нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеуказанные неврологические реакции, как правило, обратимы и обычно возникают у пациентов с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница, ангионевротический отек, ускоренное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с множеством заболеваний и лекарственных средств, четкой связи с ацикловиром выявлено не было.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина в крови, острая почечная недостаточность, боль в почках. Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства: утомляемость, лихорадка.

4 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

По рецепту.

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места ведения деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.