Инструкция Анальгин таблетки 0,5 г блистер №10

действующее вещество: метамизол натрия;

1 таблетка содержит метамизола натрия 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или слегка желтоватого цвета, с плоской поверхностью, скошенными краями и риской.

Аналгетики и антипиретики. Метамизол натрия.

Код АТХ N02B B02.

Фармакодинамика

Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.

Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы, что вызывает снижение синтеза простагландинов, которые обусловливают в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбуждения таламических центров болевой чувствительности, повышением теплоотдачи.

Фармакокинетика.

Метамизол натрия хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (неизмененный метамизол в крови отсутствует). Терапевтическая концентрация активного метаболита в крови достигается примерно через 0,5 часа после приема; максимальная концентрация – через 1–1,5 часа (после приема дозы 6 мг/кг массы тела). Связь активного метаболита с белками крови – 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Болевой синдром различного происхождения: головная, зубная боль, невралгия, миалгия, радикулит, миозит, боль во время менструации. В качестве вспомогательного средства может применяться для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермический синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия или к другим производным пиразолона. Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе. Нарушение функции костного мозга или заболевания системы кроветворных органов и крови: агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Выраженные изменения функций печени или почек (порфиринового обмена). Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Бронхиальная астма. Подозрение на острую хирургическую патологию.

Этанол – усиливается седативное действие этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин – не следует применять в ходе лечения метамизолом натрия.

Циклоспорин – при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – метамизол натрия увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком.

Фенилбутазон, глютетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени – при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты (амизол, доксепин), гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение метамизола натрия с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты – усиливается их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) – усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Сарколизин, мерказолил, тиамазол, препараты, подавляющие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота – увеличивается вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол (анаприлин) – усиливают эффект метамизола натрия.

Необходима осторожность при одновременном применении препарата с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Метотрексат – метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, в частности CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, такролимусом или серталином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому применять указанные препараты одновременно с метамизолом рекомендуется с осторожностью; может потребоваться контроль клинического ответа и/или уровня препарата.

Агранулоцитоз

Лечение метамизолом может вызвать агранулоцитоз, который может привести к летальному исходу (см. раздел «Побочные реакции»). Агранулоцитоз может возникнуть, даже если предыдущее применение метамизола не имело негативных последствий.

Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, является идиосинкратической побочной реакцией. Эта реакция может возникнуть независимо от дозы препарата и в любое время в течение лечения или вскоре после его прекращения.

Пациентов следует проинформировать о необходимости прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления любых симптомов, указывающих на агранулоцитоз (например: лихорадка, озноб, боль в горле и болезненные изменения на слизистой оболочке, особенно во рту, носу и горле, а также в области половых органов или анального отверстия).

Если метамизол применяют при лихорадке, некоторые симптомы развития агранулоцитоза могут остаться незамеченными. Также эти симптомы можно не заметить у пациентов, получающих антибиотикотерапию.

В случае появления признаков и симптомов, указывающих на агранулоцитоз, следует немедленно провести общий анализ крови (в частности, развернутый анализ крови) и прекратить лечение на время ожидания результатов. Если диагноз подтвержден, лечение нельзя возобновлять (см. раздел «Противопоказания»).

Перед началом лечения препаратом следует проконсультироваться с врачом.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам:

• пожилого возраста − может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
• с аллергическими заболеваниями (в т. ч. поллинозом), атопической бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, – повышается риск аллергических реакций;
• с нарушениями функций почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
• с выраженной артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью;
• с алкоголизмом в анамнезе;
• при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача).

При применении детям необходимо проводить постоянный врачебный контроль.

Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола натриевой соли.

При длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать функцию почек и печени.

Тяжелые кожные реакции

При лечении метамизолом регистрировались тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть летальными.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно следить за ними.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

Риск медикаментозного поражения печени

У пациентов, принимавших метамизол натрия, наблюдались случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, проявления которого появлялись в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, сыпь на коже, дискразия крови, лихорадка и эозинофилия) или в сопровождении проявлений аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после отмены лечения метамизолом натрия; однако в единичных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до возникновения необходимости трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом натрия, четко не выяснен, но имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщить врачу о возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациентам следует прекратить прием метамизола натрия; у пациентов следует оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

Случаи поражения печени во время лечения метамизолом натрия очень редки, но точную частоту развития этой побочной реакции невозможно рассчитать. У некоторых пациентов наблюдали рецидивы поражения печени при повторном применении метамизола натрия. Если в прошлом у пациента возникало поражение печени во время лечения метамизолом натрия и не было установлено других причин поражения печени, ему не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие метамизол натрия.

При применении препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо приостановить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, так как метамизол натрия проникает в грудное молоко.

Не влияет.

Принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет обычно назначают по 250–500 мг 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 1 г.

Детям в возрасте 12–14 лет применяют по 250 мг 1–2 раза в сутки.

Продолжительность приема препарата – не более 3 дней.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Симптомы: гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, боль в желудке, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; геморрагического синдрома, олигурии, анурии, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательной мускулатуры.

Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, прием солевых слабительных, энтеросорбентов, форсированный диурез, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ, ощелачивание крови, гемоперфузия, перитонеальный диализ. При развитии судорожной синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

При первых симптомах передозировки следует немедленно обратиться за медицинской помощью!

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: при применении метамизола сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна.

Аллергические реакции: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в том числе высыпания на коже и слизистых оболочках, конъюнктивит, гиперемия кожи, зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспастический синдром, анафилактический шок, очень редко – синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: обычно у пациентов с нарушениями функций почек и/или при применении чрезмерных доз – транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, медикаментозное поражение печени, в т. ч. острый гепатит (см. раздел «Особенности применения»).

Прочие: снижение артериального давления.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций необходимо прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3, или 10 блистеров в пачке.

Без рецепта – № 10.

По рецепту – № 20, № 30, № 100.

ПАО «Монфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.