Амлодипин таблетки 5 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АМЛОДИПИН

(AMLODIPINE)

Состав:

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипин бесилат, в пересчете на амлодипин – 5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция в миокард и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузка). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до достижения ЭКГ 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно впитывается в плазму крови. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 ч после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Метаболизм/вывод. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно
35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, примерно 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется к неактивным метаболитам. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно использовать обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация о применении амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составляет 22,5 и 27,4 л/час для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические свойства.

Показания

.

– артериальная гипертензия.

– хроническая стабильная стенокардия.

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания.

– Известна повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому другому компоненту препарата.

– Артериальная гипотензия тяжелой степени.

– Шок (включая кардиогенный шок).

– Обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).

– Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышаются на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных не известно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию амлодипина в плазме крови сильнее дилтиазема. Амлодипин следует с осторожностью применять в сочетании с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, связанных с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4. Информация о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствует. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Дантролен (инфузия). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Воздействие амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Особенности применения.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение у больных с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлодипин следует применять с осторожностью. Есть данные, что при длительном применении у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с пациентами, которые не принимали амлодипин. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых и летальных исходов в будущем.

Применение у больных с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина, как и других антагонистов кальция увеличивается у больных с нарушениями функции печени. По этой причине применять препарат таким больным следует с особой осторожностью и под тщательным наблюдением врача.

Применение больным пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применение у больных с почечной недостаточностью. Для этой категории больных следует применять Амлодипин в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не оказывает влияния на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Больным с наследственной непериносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы следует учесть, что данный препарат содержит лактозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

Информация о проницаемости амлодипина в грудном молоке отсутствует. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Имеются данные об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головные боли, спутанность сознания или тошнота.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Обычно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая начальная доза Амлодипина составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.

Имеется опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Дети от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендуемая начальная доза Амлодипина для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам данной категории не установлены (см.

Особенности применения»

).

Дети. Препарат применяют детям с артериальной гипертензией в возрасте от 6 лет. Влияние амлодипина на АД пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка препарата Амлодипин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Есть данные о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипином, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, ОЦК и мочеиспускания; расположить пациента в горизонтальном положении с приподнятыми ногами.

Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение глюконата кальция внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезно промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно снижает его всасывание.

Поскольку амлодипин во многом связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и алиментарные нарушения: гипергликемия.

Со стороны психики: бессонница, смены настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головные боли (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспноэ, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек (отек Квинке), мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стив.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей: периферические отеки (в том числе голеней), артралгия, миалгия, судороги мышц, боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: усталость, астения, недомогание.

Остальные: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Срок годности

. 2 года

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г . Киев, ул. Саксаганского, 139.