Амицитрон Экстратаб таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №10

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 650 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 4 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (E 171), коповедон, триглицерид полицепе макрогол), метилпарабен ( метилпарагидроксибензоат) (Е 218).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект. Механизм его действия заключается в подавлении синтеза простагландинов и влиянии на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фенилэфрин гидрохлорид – симпатомиметический аминофиллин, α-адреномиметик, который за счет сосудосуживающего действия уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа.
Хлорфенирамина малеат – антигистаминное средство из класса алкиламинов, блокатор Н1-гистаминергических рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие, устраняет ринорею, слезотечение и зуд в глазах и носу. Терапевтический эффект развивается в течение часа после перорального применения и длится 24 часа.
Составляющие препарата метаболизируются независимо друг от друга.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Гидрохлорид фенилэфрина легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако вследствие интенсивного предсистемного метаболизма, преимущественно в энтероцитах, системная биодоступность составляет лишь 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-3 часа. После абсорбции фенилэфрин интенсивно биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 20% выводится в неизмененном виде.

Хлорфенирамина малеат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема внутрь. Он проходит через плаценту и выделяется в грудное молоко. Хорошо связывается с протеинами плазмы, полностью метаболизируется в организме. Период полураспада составляет 8 часов. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов.

Показания

Симптоматическое лечение гриппа и простуды: снижение температуры, устранение головных болей, боли в мышцах и суставах, отека слизистой дыхательных путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушение проводимости, тяжелую форму ишемической болезни сердца, тяжелые заболевания коронарных артерий, выраженный атеросклероз. Тяжелая форма артериальной гипертензии. Нарушение кроветворения. Заболевание крови. Лейкопения. Выраженная анемия. Закрытоугольная глаукома. Эпилепсия. Бронхиальная астма. Пилородуоденальная обструкция. Язвенная заболевание желудка в стадии обострения. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (о чем свидетельствует гемолитическая анемия). Врожденная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера). Сахарный диабет. Гипертиреоз. Феохромоцитома. Обструкция шейки мочевого пузыря. Заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся затруднением мочеиспускания. Алкоголизм. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст до 12 лет. Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО. Не применять одновременно с трициклическими антидепрессантами или β-адреноблокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени его превращения в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола и повышать риск кровотечения; Периодический прием не оказывает значительного эффекта. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Гидрохлорид фенилэфрина не следует применять с α-блокаторами, другими антигипертензивными средствами, фенотиазиновыми производными (например прометазином), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, гуанетидином, наперстянкой, метилдопой, глюкокортикостероидами; препаратами, влияющими на аппетит, амфетаминообразными психостимуляторами, алкалоидами спорыньи, другими препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, теофиллином. Не следует применять вместе с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних). Одновременный прием фенилэфрина гидрохлорида и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции центральной нервной системы к чрезвычайно высокому уровню, сопровождающемуся нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также вероятны нападения судом. Кроме того, одновременный прием других симпатомиметиков вместе с фенилэфрином гидрохлоридом может привести к усилению сосудосуживающего действия или сердечно-сосудистого действия любого из этих двух медицинских препаратов. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты). Одновременный прием гидрохлорида фенилэфрина с β-адреноблокаторами может привести к артериальной гипертензии и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Гидрохлорид фенилэфрина может вызывать развитие гипертонического криза или аритмии при одновременном применении с другими адреномиметиками или ингибиторами MAO, вызвать тяжелую артериальную гипертензию при сочетании с индометацином и бромокрептином. При одновременном применении с препаратами, обусловливающими выведение калия, например с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и уменьшение артериальной чувствительности к вазопрессорным препаратам.
Возможно усиление сосудосуживающего действия препарата при одновременном его применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий при применении с анестетиками. Возможно значительное повышение АД при одновременном внутривенном введении алкалоидов спорыша. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина. Атропина сульфат блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрином, и увеличивает вазопрессорный ответ на фенилэфрин.

Хлорфенирамин усиливает действие лекарственных средств, подавляющих функцию центральной нервной системы (транквилизаторов, гипнотических средств, барбитуратов, анестетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, антипаркинсонических препаратов, наркотических анальгетиков, а также алкоголя), усиливает антихолин. Хлорфенирамин может ингибировать действие антикоагулянтов и взаимодействовать с прогестероном, резерпином, тиазидными диуретиками. Одновременное применение контрацептивов может привести к снижению эффективности антигистаминного компонента препарата.

Особенности применения

Следует избегать одновременного применения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами из-за повышенного риска гепатотоксичности. Пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом, перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом. Пациентам с артритами легкой формы, вынужденным применять анальгетики каждый день, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Длительное применение парацетамола, особенно в сочетании с другими анальгетиками, может приводить к необратимому повреждению почек и риску развития почечной недостаточности (аналгетической нефропатии).

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата следует посоветоваться с врачом. Следует учитывать, что у больных с нециротическими алкогольными поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (9 баллов по шкале Чайлда – Пью) это лекарственное средство следует применять с осторожностью. В случае почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина 10 мл/мин) врачу следует оценить соотношение риск/польза до начала применения препарата. Необходима корректировка дозы и обеспечение постоянного мониторинга.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. В течение применения парацетамола в терапевтических дозах возможно повышение аланинаминотрансферазы.

Лекарственное средство содержит парацетамол, который по причине гепатотоксичности нельзя применять дольше и в больших дозах, чем рекомендуется в разделе «Способ применения и дозы». Острая или хроническая передозировка может приводить к тяжелому поражению печени и в редких случаях – к летальному исходу. Длительный прием может приводить к тяжелым осложнениям со стороны печени, таких как цирроз. Длительное применение высоких доз может приводить к поражению печени и почек. Большое количество одновременно применяемых медикаментов алкоголизм, сепсис или сахарный диабет могут повышать риск гепатотоксичности парацетамола в терапевтических дозах. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Аминофиллины могут вызывать нарушение функций центральной нервной системы и, как следствие, вызвать появление судорог. Фенилэфрин может вызвать сердечно-сосудистую недостаточность с проявлениями артериальной гипотензии. В связи с этим препарат Амицитрон Экстратаб следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста и больным сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Препарат должен назначать врач только после оценки соотношения риск/польза в таких случаях: артериальная гипертензия, нарушение сердечного ритма, ишемическая болезнь сердца, болезнь/синдром Рейно, повышенное внутриглазное давление, расстройства мочеиспускания, гипертрофия простаты, панкреатит.

Во время лечения не следует применять седативные/снотворные лекарственные средства (особенно барбитураты), которые повышают седативное действие антигистаминных препаратов (хлорфенирамина).

Если по рекомендации врача препарат применяют в течение длительного периода, необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Не превышать указанные дозы.

При приеме препарата запрещается употреблять алкоголь.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности сонливости следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с другими механизмами в течение 4 часов после применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности.
При приеме лекарства женщинам следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети от 12 лет: 1 таблетка каждые 4 часа. Запивать водой. Максимальную суточную дозу – 6 таблеток в течение суток – не следует превышать.
Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня. Дальнейшее применение возможно только под наблюдением врача.

Дети

Не применять детям до 12 лет.

Передозировка

При передозировке парацетамола возможно поражение печени у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших парацетамол в дозе более 150 мг/кг массы тела. Может привести к поражению печени применение 5 г или более парацетамола у пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих ферменты печени; злоупотребление алкоголем; недостаточность алкоголя; , ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия)

Симптомы передозировки парацетамолом в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и иметь летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении парацетамола в больших дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения (в т. ч. нейтропения), тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, нарушение сна; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз.

Симптомы передозировки фенилэфрином: при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций, особенно при длительном применении. Могут наблюдаться повышение АД, артериальная гипотензия, боль и дискомфорт в области сердца, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, одышка, некардиогенный отек легких, возбуждение, судороги, головная боль, тремор, нарушение сна, беспокойство, тревога, тревога поведение, психозы с галлюцинациями, бессонница, слабость, анорексия, тошнота, рвота, олигурия, задержка мочеиспускания, болезненное или затрудненное мочеиспускание, покраснение лица, ощущение холода в конечностях, парестезия, бледность кожи, пилоэрегия, гиперпика сосудов, уменьшение притока крови к жизненно важным органам, что может привести к ухудшению кровоснабжения почек, метаболическому ацидозу, росту нагрузки на сердце вследствие увеличения общего сопротивления периферических сосудов. Тяжелые последствия сужения сосудов чаще могут встречаться у пациентов с гиповолемией и тяжелой брадикардией.

При передозировке хлорфенирамином могут наблюдаться атропиноподобные симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых, повышение температуры тела, тахикардия, атония кишечника. Обычно сначала наблюдаются симптомы возбуждения центральной нервной системы (психомоторное возбуждение, нарушение моторной координации, гиперрефлексия, судороги), а затем – угнетение, сонливость, нарушение сознания, сопровождающиеся расстройствами дыхания и нарушением работы сердечно-сосудистой системы (нарушение сердечного ритма, нарушение сердечного ритма частоты пульса, уменьшение АД вплоть до сосудистой недостаточности).

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Для оказания скорой помощи пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.
Следует рассмотреть целесообразность лечения активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту вводят N-ацетилцистеин в соответствии с рекомендованными дозами. При отсутствии рвоты может быть применен пероральный метионин как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
При передозировке фенилэфрином и хлорфенирамином необходима симптоматическая терапия, при тяжелой гипертензии – применение α-адреноблокаторов.

Побочные реакции

В большинстве случаев лекарственное средство хорошо переносится.
В редких случаях могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты после длительного применения в количествах, превышающих рекомендуемые суточные дозы.
со стороны нервной системы: головная боль, слабость, шум в ушах, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство тревоги, чувство страха, нарушение сна, сонливость, бессонница, дискинезия, чувство покалывания и тяжести в конечностях, раздражительность или нервозность тремор, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные состояния, судороги, эпилептические приступы, кома, изменения поведения;

со стороны органов зрения: сухость слизистой глаз, нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, рефлекторная брадикардия, аритмия, одышка, боль в области сердца, повышение артериального давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией), ощущение притока крови к лицу, кровоподтеки или кровоподтеки; при продолжительном применении в высоких дозах возможна дистрофия миокарда;

со стороны крови и лимфатической системы: анемия, в т. ч. гемолитическая, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), агранулоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения; кровотечения, кровоподтеки; колебания уровней глюкозы в крови.

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте (аспирину) и другим нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам;

со стороны пищеварительного тракта: изжога, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперсаливация, дискомфорт и боль в эпигастрии, диспепсия, понижение аппетита, анорексия, запор, диарея, метеоризм;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, дискинезия желчевыводящих путей, гепатит, желтуха, гепатонекроз (дозозависимый эффект);

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

со стороны мочевыделительной системы: почечная колика и интерстициальный нефрит, задержка мочеиспускания, затруднение мочеотделения, асептическая пиурия;

со стороны кожи и подкожных тканей: бледность кожных покровов, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит;

со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Остальные: сухость в носу.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 65025, г. Одесса, 21 км. Старокиевской дороги, 40-А.