Альфаган П капли глазные 1,5 мг/мл флакон-капельница 5 мл

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. бримонидин — относительный селективный агонист α2-адренорецепторов (препарат местного действия, применяется для снижения повышенного внутриглазного давления (вгд)). при применении в форме глазных капель 1,5 мг/мл максимальный эффект снижения вгд достигается через 2 ч. гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному тракту.

Фармакокинетика. При инстилляции глазных капель Cmax достигается через 0,5–2,5 ч, T½ составляет около 2 ч.

Связывание бримонидина с белками плазмы крови не исследовали. Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Выделяются бримонидин и его метаболиты почками.

Показания

Снижение повышенного вгд у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным глазным давлением (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, снижающими вгд).

Применение

Применяют местно. закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями 8 ч.

Альфаган П можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно применяет другие глазные капли, следует придерживаться интервала как минимум 5 мин между закапываниями.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата Альфаган П у детей до 2 лет и детей с низкой массой тела (до 20 кг) не доказаны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бримонидина тартрату или другим компонентам препарата.

Применение ингибиторов МАО и антидепрессантов, влияющих на норадренергическую передачу (например трициклические антидепрессанты и миансерин).

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг), поскольку безопасность и эффективность препарата у данных групп пациентов не изучали.

Побочные эффекты

Побочные реакции, возникавшие у пациентов, принимавших глазной р-р бримонидина (0,1–0,2%), изложены в соответствии с классификацией meddra и распределены по системам органов следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до 1/100); редко (от ≥1/10 000 до 1/1000); очень редко (1/10 000).

В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.

Опыт клинических исследований. Поскольку клинические исследования проводят в различных условиях, показатели побочных реакций, наблюдаемых при клинических исследованиях препарата, не могут прямо сравниваться с таковыми другого лекарственного средства и могут не отражать показатели, которые выявлены при практическом применении лекарственного средства.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции (главным образом простудные и респираторные), ринит, инфекционный синусит, синусит, фарингит, бронхит, синдром гриппа.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто — гиперхолестеринемия.

Нарушения со стороны органа зрения: очень часто — аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд глаз; часто — жжение, фолликулез конъюнктивы, аллергические реакции глаз, нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, затуманивание зрения, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, слезотечение, выделения из глаз, сухость глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, эритема век, фолликулярный конъюнктивит, ощущение инородного тела, кератит, заболевания век, светобоязнь, острая боль, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение поля зрения, отслоение стекловидного тела, поражения стекловидного тела, плавающие помутнения в стекловидном теле, снижение остроты зрения, окраска роговицы, обесцвечивание конъюнктивы; нечасто — эрозия роговицы, ячмень.

Нарушения со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия, гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, одышка; нечасто — сухость слизистой оболочки носа.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, нарушение пищеварения, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту.

Общие расстройства и расстройства в месте применения: часто — астения, повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — нарушение вкуса.

Психиатрические расстройства: часто — бессонница.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — высыпания.

Опыт пострегистрационного применения. В течение пострегистрационного применения глазного р-ра бримонидина тартрата зафиксированы следующие побочные реакции. Поскольку эти реакции поступали от неизвестного количества пациентов, их частоту определить в настоящее время невозможно. Побочные реакции, которые указываются ниже, были выбраны из-за их серьезности, частоты сообщений, возможной связи с применением глазного р-ра бримонидина тартрата или из-за комбинации этих факторов.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно — аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия).

Психиатрические расстройства: неизвестно — депрессия.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, кожные реакции (включая эритему, зуд век, кожную сыпь, вазодилатацию).

Нарушения со стороны органа зрения: неизвестно — ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз, иридоциклит (передний увеит).

Нарушения со стороны нервной системы: неизвестно — синкопе, кома.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: неизвестно — тошнота.

У детей, у которых применяли глазной р-р бримонидина тартрата, зафиксированы следующие побочные реакции.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — апноэ.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно — брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: неизвестно — артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны нервной системы: неизвестно — гипотония, летаргия, сонливость.

Общие расстройства и расстройства в месте применения: неизвестно — бледная кожа, гипотермия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — дыхательная недостаточность.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с депрессией, церебральной и коронарной недостаточностью, синдромом рейно, при ортостатической гипотензии и облитерирующем тромбангиите.

Хотя в течение клинических исследований бримонидина тартрата глазной р-р продемонстрировал незначительное влияние на АД пациентов, следует с осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формами сердечно-сосудистых заболеваний.

Сообщалось о случаях возникновения бактериального кератита, связанного с использованием многодозовых емкостей для офтальмологических продуктов для местного применения. Это случалось потому, что у пациентов в большинстве случаев отмечали сопутствующие заболевания роговицы или нарушения целостности поверхности глаза, а при пользовании емкостями они нечаянно загрязняли их.

В случае неправильного применения капель глазных или контакта наконечника флакона-капельницы с глазом или окружающими поверхностями возможно загрязнение глазных капель обычными бактериями, которые могут вызвать инфекционные заболевания глаз. Серьезные повреждения глаз и дальнейшая потеря зрения могут стать следствием применения загрязненных глазных капель.

Сразу после использования необходимо закрывать флакон-капельницу крышкой. Если капли изменили цвет или стали мутными, следует прекратить их применение.

Необходимо строго контролировать состояние больных при вышеупомянутых состояниях, при ухудшении состояния больного следует отменить прием препарата.

В случае хирургической операции на глазах или развития интеркуррентного состояния (например травма или инфекция) следует немедленно обратиться к врачу по поводу возможности дальнейшего применения флакона-капельницы для многократного использования.

Альфаган П не исследовали у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, поэтому следует с осторожностью применять препарат у таких больных.

Эффект диализа на фармакокинетику бримонидина у пациентов с почечной недостаточностью неизвестен.

Пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, перед инстилляцией препарата Альфаган П необходимо их снять. Контактные линзы можно снова надеть через 15 мин.

У некоторых пациентов, которые получали бримонидина тартрат 0,2%, отмечали аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергических реакций применение препарата следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью. Контролируемых исследований с участием беременных не проводили. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Применение препарата может сопровождаться нарушением зрения, поэтому пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами до восстановления остроты зрения. Прием препарата может сопровождаться эпизодами слабости и/или сонливости у некоторых больных. Если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении внимания и скорости психомоторных реакций, рекомендуется воздержаться от выполнения этого вида деятельности.

Взаимодействия

При применении более одного местного офтальмологического средства препараты применяют с интервалом 5 мин.

Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия препарата, следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, которые угнетают ЦНС (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Поскольку Альфаган П может снижать АД, с осторожностью следует назначать гипотензивные лекарственные средства и сердечные гликозиды.

В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа-адреномиметик) при сочетанном применении с трициклическими антидепрессантами нельзя исключить возможность снижения эффективности препарата Альфаган П при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.

Теоретически ингибиторы МАО могут влиять на метаболизм бримонидина и потенциально приводить к повышению частоты возникновения системных побочных реакций, таких как артериальная гипотензия.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле, например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.

Передозировка

Передозировка при местном применении (у взрослых). полученные сообщения о случаях передозировки препарата включены в перечень побочных реакций.

Системная передозировка при случайном приеме внутрь (у взрослых). Информация о случайном попадании бримонидина внутрь организма взрослого человека очень ограничена. Единственной побочной реакцией, о которой сообщено в настоящее время, была артериальная гипотензия. Сообщалось, что артериальная гипотензия сопровождалась реактивной АГ.

Лечение передозировки включает проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Поступали сообщения о передозировке другими α2-агонистами, которые вызывали такие симптомы, как артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, дыхательная недостаточность и судороги.

Передозировка при местном применении и системная передозировка при случайном приеме внутрь (у детей). Симптомы передозировки бримонидином, такие как апноэ, брадикардия, кома, артериальная гипотензия, гипотермия, гипотония, летаргия, бледная кожа, дыхательная недостаточность, сонливость были зафиксированы у новорожденных, младенцев и детей, получавших глазной р-р бримонидина (0,1–0,2%) как составную часть лечения врожденной глаукомы или при случайном попадании бримонидина внутрь.

Некоторые из этих симптомов требовали интенсивной терапии с интубацией. Все пациенты полностью выздоравливали в течение 6–24 ч.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °c. срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 сут.