Инструкция Аффида макс с аргинином саше №20

УТВЕРЖДЕН Приказ Министерства охраны

здоровье Украины 11.03.2021 №440 Регистрационное удостоверение № UA/18597/01/01

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АФФИДА МАКС С АРГИНИНОМ

(AFFIDA MAX WITH ARGININE)

АРГИНИНОМ Против боли, жара и воспаления

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

1 саше содержит 400 мг* ибупрофена;

другие составляющие: аргинин, аспартам (E 951), сахар, натрия гидрокарбонат, сахарин натрия, натрия лаурилсульфат, ментол, ароматизатор мятный, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые гранулы с ароматом мяты.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATX M01A E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ибупрофен является нестероидным соединением, производным пропионовой кислоты с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Его механизм действия может быть обусловлен торможением синтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в развитии лихорадки, боли и воспаления. Экспериментальные данные указывают на то, что ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном введении. Некоторые фармакодинамические исследования показали, что при приеме 400 мг ибупрофена в течение 8 часов до или в течение 30 минут после введения дозы ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоксана или тромбоцитов было снижено. Однако ограниченность экспериментальных данных и неопределенность возможности их экстраполяции на клиническую ситуацию не позволяют сделать четкий вывод о возможности регулярного применения ибупрофена и прогнозировать клинические эффекты при нерегулярном применении ибупрофена.

Фармакокинетика.

Ибупрофен – это лекарственное средство, обладающее линейными свойствами фармакокинетики.

Абсорбция

Ибупрофен при приеме перорально быстро и примерно на 80% всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Ибупрофен с аргинином в гранулах для приготовления орального раствора обладает высокой и быстрой абсорбцией благодаря наличию аминокислоты L-аргинина, что способствует его солюбилизации и улучшает его биодоступность. Пик концентрации в плазме крови достигается уже через 20 минут после применения. При приеме ибупрофена с аргинином в гранулах для орального раствора не обнаружено накопление препарата или его метаболитов.

Распространение

Очевидный объем распределения ибупрофена после перорального применения составляет от 0,1 до 0,2 л/кг, значительное связывание с белками плазмы составляет около 99%.

Метаболизм

Ибупрофен в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутильной группы, а метаболиты ибупрофена не обладают фармакологической активностью.

Вывод

Выведение ибупрофена из организма происходит в основном почками через 24 часа. Приблизительно 10% выводится в неизменной форме и 90% - в виде неактивных метаболитов в большей степени в виде глюкуронидов.

Применение ибупрофена с пищей задерживает Tmax (от ±2 часов натощак до ±3 часов после еды), хотя это не влияет на количество всасывания.

Клинические свойства.

Показания.

- симптоматическое лечение лихорадки.

- Лечение легкой и умеренной боли, включая мигрень.

- симптоматическое лечение артритов (включая ювенильный ревматоидный артрит), артроз, анкилозирующий спондилит и неревматическое воспаление.

- симптоматическое облегчение при первичной дисменорее.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

- повышенная чувствительность к салицилатам или другим НПВС (пациенты с астмой в анамнезе, острым ринитом, крапивным, ангионевротическим отеком или другими реакциями аллергического типа после применения веществ с подобным действием).

- воспалительные заболевания кишечника.

- тяжелая печеночная недостаточность.

- тяжелая почечная недостаточность.

- пациенты с геморрагическим диатезом или другими нарушениями свертывания крови.

- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с применением НПВС.

- пептическая язва/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

- серьезная сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA).

- ІІІ триместр беременности. (см. раздел «Особенности применения»).

- цереброваскулярные или другие кровотечения в активной фазе.

- нарушение кроветворения невыясненной этиологии.

- тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

НПВС следует с осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами, которые могут увеличить риск язвы ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения или нарушения функции почек. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Однако учитывая ограниченность этих данных и неясность возможности экстраполяции их на клиническую ситуацию нельзя сделать четкого вывода относительно регулярного применения ибупрофена и достоверных клинических эффектов при нерегулярном приеме ибупрофена.

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагу

лянтов дикумаринового ряда, например варфарина (см. раздел «Особенности применения»).

Антитромбоцитарные лекарственные средства. НПВС увеличивают ри

зик желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Ацетилсалициловая кислота. Обычно не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с ацетилсалициловой кислотой из-за потенциального увеличения побочных реакций, кроме случаев, когда ацетилсалициловую кислоту (доза не выше 75 мг/сут) назначал врач.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может конкурентно ингибировать влияние низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным (см. раздел «Фармакодинамика»).

Кортикостероиды. Повышение риска желудочно-кишечных язв или кровотечений при применении с НПВС (см. раздел «Особенности применения»).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Может

жут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Другие НПВС, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Следует избегать одновременного назначения с другими НПВС, поскольку применение различных НПВС может повысить риск желудочно-кишечных язв или кровотечений из-за синергического эффекта.

Метотрексат (в дозах 15 мг/нед или более). При применении НПВС и метотрексата с 24-часовым интервалом наблюдается повышенный уровень метотрексата в плазме крови (почечный клиренс метотрексата может быть снижен за счет действия НПВС) с последующим повышением риска токсического действия метотрексата. Поэтому следует избегать применения ибупрофена у пациентов, получающих лечение метотрексатом в высоких дозах.

Гидантоины и сульфаниламиды. Токсическое воздействие этих веществ может быть усилено при применении с НПВС. При одновременном применении с ибупрофеном может повыситься уровень фенитоина в плазме крови.

Тиклопидин. НПВС не следует применять в комбинации с циклопидином из-за риска появления аддитивного эффекта на угнетение функции тромбоцитов.

Литий. НПВС могут увеличивать уровень лития в плазме за счет уменьшения почечного клиренса лития. Следует избегать одновременного применения лития с НПВС, кроме случаев, когда производится контроль уровней лития. Необходимо учитывать возможность снижения дозы лития.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку это может уменьшить эффективность мифепристона.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с:

Дигоксин. НПВС могут повышать риск токсического воздействия дигоксина, повышая его уровень в плазме крови.

Сердечные гликозиды. НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, снижая скорость клубочковой фильтрации и увеличивая уровень сердечных гликозидов.

Метотрексат (в низких дозах менее 15 мг/неделя). Применение ибупрофена в течение 24 ч до или после введения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и увеличению его токсичности. При применении НПВС в сочетании с метотрексатом в низких дозах следует тщательно контролировать показатели крови пациента, особенно в течение первых недель одновременного применения. Кроме того, особенно тщательно следует проводить наблюдение в случае нарушения функции почек, независимо от степени, особенно у пациентов пожилого возраста, и контролировать функцию почек, чтобы предотвратить возможное снижение клиренса метотрексата.

Моклобемид. Увеличивает эффект ибупрофена.

Аминогликозиды. НПВС могут уменьшить выведение аминогликозидов.

Пентоксифиллин. У пациентов, получавших ибупрофен в сочетании с пентоксифиллином, может увеличиться риск кровотечения, поэтому рекомендуется следить за временем кровотечения.

Фенитоин. Уровень фенитоина в плазме крови может увеличиться при одновременном применении с ибупрофеном.

Пробенецид и сульфипиразон. Одновременное применение может привести к повышению концентрации ибупрофена в плазме крови. Это взаимодействие может быть связано с механизмом ингибирования в месте, где происходит почечная канальцевая секреция и глюкуронизация, а также может потребовать корректировки дозы ибупрофена.

Хинолоны. Есть сообщения о случаях появления судорог, которые могут быть обусловлены одновременным применением хинолонов и некоторых НПВС.

Тиазиды, вещества, родственные тиазидам, петлевые диуретики и калийсберегающие диуретики. НПВС могут снижать диуретический эффект этих лекарственных средств, а также при одновременном применении НПВС и диуретиков могут увеличить риск почечной недостаточности в результате уменьшения почечного кровотока. Как в случае с другими НПВС, одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия, поэтому необходимо следить за уровнем калия в плазме крови.

Сульфонилмочевина. НПВС могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, замещая его связи с белками плазмы. При сопутствующем применении рекомендуется проверять значение глюкозы в крови как меру пресечения.

Циклоспорин, такролимус. Одновременное применение с НПВС может увеличить риск нефротоксичности из-за снижения почечного синтеза простагландинов. При одновременном применении этих лекарственных средств следует тщательно контролировать функции почек.

Антигипертензивные лекарственные средства (включая ингибиторы АПФ или бета-блокаторы) и диуретики. НПВС могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и лекарственных средств, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможность недостаточность, которая обычно носит обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВС.

Калийсберегающие диуретики. Одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии (рекомендуется проверка калия в сыворотке крови).

Ингибитор цитохрома CYP2C9. Прием ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличить влияние ибупрофена (субстрата CYP2C9). В исследовании, проведенном с вориконазолом и флуконазолом (ингибиторами CYP2C9), наблюдалось увеличение влияния S(+)-ибупрофена с 80 до 100%. Уменьшение дозы ибупрофена следует учитывать при одновременном введении мощных ингибиторов CYP2C9, особенно при применении высоких доз ибупрофена как вориконазолом, так и флуконазолом.

Тромболитики. Может увеличиться риск возникновения кровотечения.

Зидовудин. Из-за одновременного применения может увеличиться риск возникновения токсического воздействия на эритроциты вследствие воздействия на ретикулоциты. Тяжелая анемия возникает через неделю после начала применения НПВС. При одновременной терапии НПВС следует контролировать показатели крови, особенно в начале лечения. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

Сахаропонижающие лекарственные средства. Ибупрофен усиливает сахароснижающее действие пероральных противодиабетических лекарственных средств и инсулина. Может потребоваться корректировка дозы. В качестве меры предосторожности при одновременном применении этих препаратов рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови.

Растительные экстракты. Гинкго билоба при одновременном применении с НПВС может усилить риск кровотечения.

Продукты питания. Применение ибупрофена вместе с пищей задерживает скорость абсорбции ибупрофена (см. раздел «Фармакокинетика»).

Алкоголь. Следует избегать применения ибупрофена пациентам, злоупотребляющим алкоголем (14–20 или более доз алкогольных напитков в неделю), учитывая повышение риска побочных эффектов со стороны ЖКТ, в том числе кровотечений.

Особенности применения.

Побочные реакции можно минимизировать, применяя самый низкий эффект.

тивную дозу в течение кратчайшего периода времени для контроля сим

(см. раздел «Способ применения и дозы»).

Другие НПВС. Одновременное применение ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.

Метаболизм порфирина. Следует соблюдать осторожность пациентам с врожденным расстройством метаболизма порфирина (например, острая перемежающаяся порфирия).

Риски со стороны ЖКТ. При применении всех НПВС сообщалось о развитии желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, которые могут иметь летальное последствие, в любой период времени в течение лечения с предупредительными симптомами или без них, независимо от наличия серьезных желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфо

рации увеличивается при повышении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва была осложнена кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с

низшей возможной дозы. Следует рассмотреть возможность одновременного назначения защитных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) тем пациентам, которые одновременно

принимают ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе или другие лекарственные средства, которые могут увеличивать риск со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты, особенно пожилого возраста, с заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности о желудочно-кишечном кровотечении), во время лечения и особенно на начальных этапах лечения.

С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые могут увеличивать риск развития язвы или кровотечения, например пероральные кумары.

антикоагулянтами или антитромбоцитарными лекарственными средствами типа ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Также следует быть осторожным при одновременном применении с оральными кортами.

костероидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получавших ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

нити (см. раздел «Противопоказания»).

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе, возможно обострение болезни.

ченых болезней (см. раздел «Побочные реакции»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярные риски. Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом эпидемиологические исследования не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг/сут) может привести к повышению риска артериальных тромботических осложнений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ-ІІІ по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать ибупрофен только после тщательной оценки клинической. Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).

Воздействие на кожу. Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к летальному исходу, включая эк

сфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВС (см. раздел «Побочные реакции»).

Высок риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции возникает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантемального пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой или любые другие признаки гиперчувствительности.

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать влияние НПВС на ухудшение этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.

Аллергия. Следует соблюдать осторожность у пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, поскольку у таких пациентов также существует повышенный риск развития реакций повышенной чувствительности при применении ибупрофена.

У пациентов, страдающих сенной лихорадкой, носовыми полипами, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, имеющими аллергические заболевания в анамнезе, существует повышенный риск возникновения аллергических реакций, которые могут проявляться как приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. .

Как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в частности анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного применения лекарственного средства.

Хирургическое вмешательство. Следует соблюдать осторожность непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

Воздействие на почки/печень. Ибупрофен следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями почек или печени, особенно при сопутствующей терапии диуретиками, поскольку угнетение простагландинов может привести к задержке жидкости и дальнейшему ухудшению функции почек. Таким пациентам следует применять самую низкую дозу ибупрофена и регулярно контролировать функцию почек. При продолжительном применении ибупрофена необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функции почек, а также гематологическую функцию/картину крови.

Воздействие на органы дыхания. С осторожностью следует назначать ибупро

фен пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеющим ее в анамнезе, поскольку НПВС могут вызвать бронхоспазм у таких пациентов (см. раздел «Побочные реакции»).

Воздействие на фертильность у женщин. Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, при длительном применении (касается дозы 2400 мг в течение суток, а также продолжительности лечения более 10 дней) могут ухудшить фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Этот процесс обратим после прекращения лечения.

Другое. Как и другие НПВС, ибупрофен может вызывать небольшое тем

временное повышение определенных параметров функции печени, а также значительное увеличение уровней АСТ и АЛТ. Если наблюдается значительное увеличение этих показателей, лечение следует прекратить (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Ибупрофен, подобно другим НПВС, может обратно угнетать агрегацию и функцию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ибупрофена с оральными антикоагулянтами.

Побочные реакции можно минимизировать, применяя самый низкий эффект.

дозу для контроля симптомов в течение кратчайшего периода времени (см. раздел «Способ применения и дозы» и желудочно-киш.

ные, кардиоваскулярные риски).

У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВС выше, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными (см. Способ применения и дозы).

Как и при применении других НПВС, прием ибупрофена может маскировать симптомы инфекции.

Маскировка симптомов основных инфекций. Ибупрофен может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда лекарственное средство применяют при повышении температуры тела или облегчении боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Предостережения по вспомогательным веществам. Это лекарственное средство содержит аспартам, являющийся производным фенилаланина, представляющего опасность для больных фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять это лекарственное средство.

При установлении непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

I и II триместры беременности

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные, полученные из эпидемиологических исследований, указывают на повышенный риск выкидыша и пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Ибупрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. При применении ибупрофена женщинами, планирующими беременность, или во время I или II триместра беременности доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

ІІІ триместр беременности

В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут представлять следующие риски:

для плода: кардиопульмонарная токсичность, характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией; нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;

для матери и новорожденного в конце беременности: возможно увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов. Поэтому ибупрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.

В ограниченных исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, чтобы он мог отрицательно повлиять на кормящего грудью младенца.

Фертильность

Применение ибупрофена может усугублять женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы со способностью забеременеть или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть необходимость прекращения приема ибупрофена.

Период кормления грудью

Хотя концентрация ибупрофена, которая достигается в грудном молоке, незначительна, а нежелательное влияние у младенца не ожидается, ибупрофен не рекомендуется применять женщинам в период кормления грудью из-за потенциального риска угнетения синтеза простагландинов у новорожденных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, испытывающим головокружение, вертиго, сонливость, нарушение зрения или другие нарушения со стороны ЦНС во время приема ибупрофена, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами. При применении однократной дозы или лечения в течение короткого периода времени соблюдать особые меры предосторожности необязательно.

Способ применения и дозы.

Побочные реакции можно снизить, если применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые

Дозировку следует корректировать индивидуально в зависимости от тяжести расстройства и состояния пациента.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 1200 мг ибупрофена, разделенная на несколько приемов.

В случае необходимости постоянного применения следует назначать низкую эффективную дозу, обеспечивающую адекватный контроль за симптомами заболевания.

При ревматоидном артрите могут быть необходимы более высокие дозы, но в любом случае максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг.

При первичной дисменорее рекомендованная дозировка составляет 400 мг ибупрофена для облегчения боли. Максимальная доза на один прием – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

При воспалительных процессах рекомендуемая суточная доза составляет 1200–1800 мг ибупрофена, разделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза обычно составляет 800–1200 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 2400 мг.

В случае боли легкой и умеренной интенсивности и симптомов лихорадки рекомендуемая суточная доза составляет 800–1600 мг, разделенная на несколько приемов в зависимости от интенсивности симптомов и реакции на лечение.

Дети

В случае ювенильного ревматоидного артрита возможно применение ибупофена в дозе до 40 мг/кг массы тела в сутки, разделенное на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных отличий в фармакокинетическом профиле, поэтому не считается необходимым корректировка дозы или частоты приемов. Если необходимо применять НПВС, следует назначать низкую эффективную дозу, поскольку существует повышенный риск возникновения побочных реакций у пациентов пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердечно-сосудистой системы, а также возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу. Только при установленной переносимости лекарственного средства доза может быть увеличена до рекомендуемой для взрослых.

Почечная недостаточность

Следует с осторожностью применять НПВС пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с легкой или средней дисфункцией почек лечение следует начинать с наименьшей дозы. О

типоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел «Противопоказания»).

Печеночная недостаточность

Хотя у пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика ибупрофена не меняется, НПВС им следует применять с особой осторожностью.

Пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью.

вание следует начинать с наименьшей возможной дозы под тщательным наблюдением. Противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения

Для перорального применения.

Перед применением содержимое одного саше следует высыпать в полстакана воды и перемешивать в течение 2 минут.

Пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, лекарственное средство следует принимать с молоком и/или во время еды.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку доза ибупрофена, содержащаяся в лекарственном средстве, не соответствует рекомендованной дозе для этой возрастной категории.

Передозировка.

Большинство случаев передозировки, о которых сообщалось, были асимптоматическими. Риск симптомов возникает при дозе ибупрофена более 80–100 мг/кг.

Симптомы передозировки возникают в течение 4 ч после применения. Наиболее частые симптомы передозировки легкой степени тяжести, в том числе тошнота, рвота, боль в животе, очень редко – диарея, вялость, сонливость, головная боль, шум в ушах, нистагм, тинитус и атаксия. Редко сообщалось о симптомах средней и высокой степени тяжести, таких как желудочно-кишечные кровотечения, артериальная гипотензия, гипотермия, метаболический ацидоз, судороги, нарушения функции почек, кома, дыхательная недостаточность у взрослых и преходящие эпизоды апноэ (у детей после поступления большой дозы).

Лечение является симптоматическим, специфического антидота при передозировке ибупрофеном нет.

При применении небольших количеств лекарственного средства (менее 50 мг/кг ибупрофена) рекомендуется употребление воды для минимизации расстройств со стороны ЖКТ. При применении больших количеств рекомендовано пероральное применение активированного угля. Опорожнение желудка с помощью рвоты может быть целесообразным только в течение 60 минут после приема лекарственного средства. Поэтому промывание желудка рекомендуется в случае, когда с момента приема пациентом потенциально токсической дозы или дозы, представляющей угрозу для жизни прошло не более 1 часа. Польза форсированного диуреза, гемодиализа и гемоперфузии сомнительна, поскольку ибупрофен имеет высокую степень связывания с протеинами плазмы.

Побочные реакции.

Побочные реакции связаны преимущественно с фармакологическим действием ибу

профена на синтез простагландинов

Чаще встречаются побочные реакции со стороны ЖКТ. Могут возникать пептические язвы, желудочно-кишечные перфорации или кровотечение.

чи, иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

При приеме ибупрофена могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молота, гема

темез, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой от

значались случаи гастрита. Были сообщения о отеках, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением НПВС.

Побочные реакции, возможно, связанные с ибупрофеном, приведены с распределением по классу систем органов и частотой следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто ( от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить на под

ставке имеющихся данных).

Классификация систем органов согласно MedDRA

Частота

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Частота неизвестна

Инфекционные и паразитарные заболевания

Обострение воспалительных инфекционных заболеваний (некротический фасциит)

Со стороны кровяной и лимфатической систем

Апластическая анемия

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, удлинение продолжительности кровотечения.

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции, реакции гиперчувствительности с высыпаниями на коже, зудом и приступами астмы.

Анафилаксия

Тяжелые реакции гиперчувствительности с бронхоспазмом, одышкой, тахикардией, гипотензией и шоком

Анафилактический шок

Психические расстройства

Бессонница, тревожность, беспокойство

Психотические реакции, нервозность, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, дезориентация

Со стороны нервной системы

Утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение

Бессонница, возбужденность, раздражительность

Парестезия

Асептический менингит

Со стороны органов зрения

Нарушение зрительной функции

Обратная токсическая амблиопия

Отек диска зрительного нерва

Со стороны органов слуха и равновесия

Головокружение

Шум в ушах

Нарушение слуховой функции

Со стороны сердца

Усиленное сердцебиение, сердечная недостаточность

Острая сердечно-сосудистая недостаточность

Со стороны сосудов

Артериальная гипертензия

Артериальный тромбоз

Со стороны органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения.

Астма, обострение астмы, бронхоспазм, одышка

Раздражение горла

Со стороны ЖКТ

Изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, незначительные кровотечения

Желудочно-кишечные язвы с возможными кровотечениями и перфорациями, язвенный стоматит, обострение колита, обострение болезни Крона, молота, гастрит.

Гематемез

Эзофагит, панкреатит, кишечный стеноз.

Анорексия

Гепатобилиарные нарушения

Поражение печени, нарушение функции печени, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Сыпь на коже

Ангионевротический отек, крапивница, зуд, пурпура

Анафилактические реакции

Пузырчатые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, тяжелые кожные инфекции, осложнения со стороны мягких тканей при ветряной оспе, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема

Реакции фоточувствительности, усиление кожных реакций, реакция на препарат с эозинофилией и системными проявлениями (абревиатура на английском – DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП)

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Гематурия

Отек, папиллярный некроз, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Обострение воспаления, связанного с инфекцией

Отек

Лабораторные и инструментальные данные

Отклонение показателей функции печени от нормы

Отклонение показателей функции почек от нормы