Еллокс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бромфенака основан на его способности блокировать синтез простагландинов, преимущественно ЦОГ-2, что приводит к противовоспалительной активности. Это было подтверждено in vitro, где бромфенак подавлял синтез простагландинов в цилиарном теле радужки кролика более эффективно, чем индометацин и пранопрофен. В эксперименте на кроликах обнаружено, что бромфенак в различных концентрациях значительно снижал признаки воспаления глаз.

Клиническая эффективность бромфенака была подтверждена в рандомизированных исследованиях на пациентах, проходивших операцию по удалению катаракты. В исследованиях фаз II и III в Японии и США соответственно, применение бромфенака привело к значительному снижению воспаления глаз после операции.

В исследовании, проведенном в Японии, было показано, что бромфенак также эффективен, как и пранопрофен. Однако результаты исследований по применению бромфенака у детей с послеоперационным воспалением глаз не были предоставлены Европейскому агентству лекарственных средств.

Фармакокинетика

Эффективное проникновение бромфенака в роговицу пациентов с катарактой: Однократная доза приводила к максимальной концентрации 79 ± 68 нг/мл через 150–180 мин после применения. Концентрации в водянистой влаге поддерживались в течение 12 ч с измеряемыми уровнями до 24 ч в тканях глаза, включая сетчатку. Концентрации в плазме крови неопределенны при ежедневном применении 2 раза в сутки.

Бромфенак сильно связывается с белками плазмы крови, примерно на 99.8%. В исследовании не было обнаружено никакого биологически значимого связывания меланина в условиях in vitro.

Исследование на кроликах с радиоактивно меченным бромфенаком показало высокие концентрации в роговице, затем в конъюнктиве и водянистой влаге. Низкие концентрации были в хрусталике и стекловидном теле.

Бромфенак в основном метаболизируется белком CYP 2C9, который отсутствует в радужно-цилиарном теле и сетчатке/сосудистой оболочке. Неизмененное соединение является основным компонентом в плазме крови у людей.

После инстилляции в глаза T½ бромфенака из водянистой влаги составляет 1,4 ч, что указывает на быстрое выведение. После перорального введения 14C-бромфенака установлено, что примерно 82% выводится с мочой и 13% с калом.

Доклинические данные не показали особых опасностей для человека на основе обычных исследований безопасности и токсичности. Однако высокие пероральные дозы вызывали эмбрионально-фетальную летальность у крыс и повышали постимплантационную гибель плода у беременных кроликов. Выведение с грудным молоком было обнаружено при пероральном введении.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество еллокс: бромфенак.

Лекарственная форма еллокс: капли глазные, раствор.

Каждый миллилитр раствора еллокс содержит 1 миллилитр бромфенака натрия сексвигидрата, что равно 0,9 миллиграмма бромфенака.

Другие компоненты еллокс:

борная кислота;
тетраборат натрия;
безводный сульфит натрия (Е 221);
тилоксанол;
повидон (К 30);
эдетат динатрия;
бензалкония хлорид;
гидроксид натрия;
вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства еллокс: прозрачный раствор желтого цвета.

Еллокс упакован по 5 мл в бутылке-капельнице и вложен в картонную коробку.

Показания к применению

Применение еллокс предназначено для лечения послеоперационного воспаления глаз у пациентов, прошедших операцию по удалению катаракты.

Еллокс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Препарат еллокс противопоказан в случае повышенной чувствительности к бромфенаку или любому из вспомогательных веществ, а также к другим препаратам из группы НПВП.

Кроме того, еллокс противопоказан пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита могут быть вызваны ацетилсалициловой кислотой или другими препаратами, способными активировать активность простагландинсинтетазы.

Если у вас возникли вопросы о применении препарата еллокс или вашем здоровье в целом, обязательно обратитесь к врачу или специалисту по медицинским вопросам для получения консультации и совета.

Особенности применения

Дети

Исследования по безопасности и эффективности применения бромфенака у детей и подростков не проводились, и доступные данные отсутствуют.

Применение бромфенака во время беременности не рекомендуется, так как его влияние на плод неизвестно, хотя у небеременных женщин риск низок. В последний триместр применение следует избегать из-за возможного воздействия на сердечно-сосудистую систему плода.

В период кормления грудью можно применять еллокс, так как его влияние на младенца незначительно, хотя данные о выведении с молоком человека отсутствуют.

Побочные эффекты

Исходя из доступных клинических данных, общая частота побочных реакций составила 3,4% среди пациентов.

Наиболее часто встречавшимися реакциями были аномальные ощущения в глазах (0,5%), легкая или умеренная эрозия роговицы (0,4%), зуд глаз (0,4%), боль в глазах (0,3%) и покраснение глаз (0,3%).

Побочные эффекты со стороны роговицы были отмечены исключительно у японских пациентов.

Всего 0,8% пациентов досрочно прекратили прием препарата из-за побочных реакций, включая 0,3% с эрозией роговицы легкой степени, 0,2% с отеком век и по 0,1% с аномальными ощущениями в глазах, отеком роговицы или зудом глаз.

Побочные реакции классифицированы по частоте следующим образом:

Система органов зрения:

нечасто: снижение остроты зрения, геморрагическая ретинопатия, дефект эпителия роговицы, легкая или умеренная эрозия роговицы, отек роговицы, экссудат в сетчатке, боль в глазах, кровотечение из век, размытое зрение, светобоязнь, отек век, выделение с глаза, зуд глаз, раздражение глаз, покраснение глаз, гиперемия конъюнктивы, аномальные ощущения в глазах, ощущение дискомфорта в глазах;
редко: перфорация роговицы, образование язвы на роговице, серьезная эрозия роговицы, склеромаляция, инфильтраты роговицы, нарушения со стороны роговицы, рубец на роговице.

Система органов дыхания, грудная клетка и средостение:

нечасто: носовое кровотечение, кашель, выделение из околоносовых пазух.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто: отек лица.

Степень серьезности отмечена соответствующим обозначением для серьезных реакций, сообщенных после регистрации, встречающихся у более чем 20 миллионов пациентов.

Например, разрыв эпителия роговицы требует немедленного прекращения приема препарата еллокс, а пациентам следует предоставить наблюдение врача до восстановления состояния роговицы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Клинические исследования по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводились.

Не было сообщений о взаимодействиях с глазными каплями, содержащими антибиотики, при их сочетании с хирургическим вмешательством.

Всегда важно обсуждать и следовать рекомендациям врача при одновременном применении нескольких лекарственных средств для предотвращения нежелательных взаимодействий и возможных побочных эффектов.

Блок FAQ

Для чего применяют еллокс?

Еллокс применяется для лечения послеоперационного воспаления глаз после удаления катаракты у взрослых.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Эллокс