Тіоктодар розчин для ін'єкцій 3 % флакон 10 мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. активна діюча речовина препарату - тиоктовая кислота, виконує функцію коензиму в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. в амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання α-кетокислот циклу Кребса. тиоктовая кислота має антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема при цукровому діабеті. у хворих на цукровий діабет тиоктовая кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. сприяє зменшенню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. тиоктовая кислота впливає на обмін хс, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).

Фармакокінетика. T ½ становить 30 хв. Загальний кліренс - 694 мл/хв. Після одноразового введення в перші 3-6 год з сечею виводиться 93-97% тіоктової кислоти або її дериватів.

Показання

У складі комплексної терапії полінейропатій різного генезу (діабетична і алкогольна полінейропатія), захворювань печінки (гепатити, цироз).

Застосування

Препарат призначений для в / в ін'єкцій / інфузій після попереднього розведення в 0,9% розчині натрію хлориду.

Для профілактики діабетичної полінейропатії, при захворюваннях печінки дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від віку, маси тіла хворого і ступеня тяжкості захворювання. Починати лікування необхідно з початкової дози 10 мл (300 мг тіоктової кислоти) на добу.

При важкої діабетичної полінейропатії лікування дорослих починають з інфузії 20 мл (600 мг) тіоктової кислоти, розведеної в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 1 раз на добу протягом 1-2 тижнів. Вводять повільно - протягом 30 хв (не більше 50 мг тіоктової кислоти 1,7 мл розчину для інфузій у хвилину). При дуже важких захворюваннях печінки добову дозу підвищують до 900-1200 мг/добу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату або до одного з його компонентів. дитячий вік. період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти

З боку шлунково-кишкового тракту: в окремих випадках при швидкій в / в ін'єкції відзначають нудоту, блювоту, які проходять самостійно.

Неврологічні розлади: при швидкій в / в ін'єкції можливі відчуття тяжкості в голові, підвищення внутрішньочерепного тиску, припливи, підвищене потовиділення, утруднення дихання.

У деяких випадках після введення відзначаються головний біль, запаморочення, судоми, диплопія, порушення зору. У більшості випадків все зазначені прояви зникають самостійно.

З боку системи крові та лімфатичної системи: в деяких випадках після в / в введення виявляли петехіальні крововиливи в слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатії, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт.

Порушення обміну речовин, метаболізму. Можлива гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, порушення зору) внаслідок поліпшення утилізації глюкози.

З боку імунної системи: при введенні в місці ін'єкції можливі виникнення кропив'янки та розвиток екземи, петехіальний висип, свербіж, дерматити. Рідко системні алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку.

Місцеві реакції: у пацієнтів з підвищеною чутливістю до Тіоктодару в місці ін'єкції можливе виникнення відчуття пекучого болю, яке зникає самостійно або при зниженні швидкості введення препарату.

Кардіальні порушення: біль в області серця, тахікардія.

Особливі вказівки

При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль глюкози крові. в деяких випадках необхідна корекція дози гіпоглікемічних засобів для запобігання гіпоглікемії.

Під час лікування полінейропатії, завдяки регенераційні процеси, можливо короткочасне підвищення чутливості, яке супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Постійне вживання алкоголю є фактором ризику полінейропатії і може знизити ефективність Тіоктодара. Тому рекомендується утриматися від вживання алкоголю під час лікування. Не слід призначати Тіоктодар одночасно з препаратами, що містять метали (препарати заліза, магнію, кальцію), а також з молочними продуктами, що містять кальцій.

Препарат светочувствітелен, тому флакони слід діставати з упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.

Приготований для інфузії р-р Тіоктодар необхідно захищати від сонячного світла, прикриваючи його світлозахисними пакетами. У цих умовах він залишається придатним не більше 6 ч.

Певними обмеженнями введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (старше 75 років).

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат Тіоктодар протипоказаний в період вагітності. При необхідності його застосування в період годування груддю слід припинити годування. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної дії тіоктової кислоти. Аналогічних досліджень у людей не проводилося. Даних про виділення тіоктової кислоти в грудне молоко немає.

Діти. Тіоктодар не рекомендується призначати дітям і підліткам через відсутність клінічного досвіду застосування препарату у даної категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає повідомлень.

Взаємодії

Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при прийомі інсуліну чи пероральних антидіабетичних препаратів. тиоктовая кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином), тому тіоктодар може знижувати ефект цисплатину. з молекулами глюкози тиоктовая кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки. тиоктовая кислота є хелатор металу тому застосовується одночасно з препаратами металів (наприклад препарати заліза, магнію).

Несумісність. Тіоктодар несумісний з розчинами глюкози, фруктози, розчином Рінгера. Препарат несумісний з розчинами, які містять сполуки, що вступають в реакцію з SH-групами або дисульфідними містками.

Передозування

Можливі нудота, блювота, головний біль. при передозуванні чи підозрі на розвиток побічних ефектів необхідно негайно припинити ін'єкцію і, не витягуючи ін'єкційної голки, повільне вливання 0,9% розчину натрію хлориду.

Існують дані, що в результаті випадкового або навмисного застосування тіоктової кислоти в дозі 10-40 г на тлі алкогольної інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки з серйозними ознаками інтоксикації, включаючи летальний результат. Клінічні симптоми інтоксикації виявлялися у вигляді психомоторного збудження або запаморочення з наступними генералізованими судомами та розвитком лактатацидозу. Як наслідки інтоксикації тіоктової кислоти відзначають гіпоглікемію, шок, рабдоміоліз, гемоліз, ДВС, пригнічення кісткового мозку і поліорганну недостатність. При гострому отруєнні тіоктової кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів детоксикації організму (штучне дихання, штучно викликати блювоту, промивання шлунка, застосування активованого вугілля та ін.). Для лікування генералізованих судом, лактатацидозу та інших наслідків інтоксикації слід керуватися засобами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичним підходом для прискорення виведення тіоктової кислоти. Подальше лікування симптоматичне.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C в захищеному від світла місці.