Теотард капсулы пролонгированного действия 200 мг №40

Действующее вещество: теофиллин;

1 капсула пролонгированного действия содержит 200 мг теофиллина;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, триэтилцитрат, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), тальк

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E 171), индиготин (E 132), хинолин желтый (E 104).

Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: корпус капсулы прозрачный, зеленого цвета крышечка непрозрачная, зеленого цвета. Капсулы наполнены гранулами белого цвета.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код ATХ R 3D A04.

Фармакодинамика.

Теофиллин обладает спазмолитическим и противовоспалительным действием, а также проявляет гемодинамические и внелегочные эффекты.

Расслабляя гладкие мышцы бронхов, теофиллин увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Теофиллин улучшает транспортировку бронхиальной слизи благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта и стимулирует движение ресничек эпителия. клиренс. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например, интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофилов, макрофагов и тканевых базофилов). Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.

Теофиллин также влияет на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, улучшению работы сердца, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии. Теофиллин стимулирует центр дыхания, увеличивает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов из надпочечников.

Фармакокинетика.

Теотард изготавливается по специальной технологии. Капсулы содержат пеллеты, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или уменьшению его концентрации. Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самые высокие концентрации в крови достигается через 7:00 после приема, а терапевтические концентрации в стабильном состоянии - в течение 2-3 дней регулярного применения. Эффективными концентрациями в плазме крови 5-12 мкг/мл, но иногда для достижения эффекта необходима концентрация 20 мкг/мл в плазме крови. Не следует превышать концентрацию 20 мкг/мл теофиллина в плазме крови.

Препарат распределяется во все органы и жидкости организма. Метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также бронхорасширяющего действие. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.

Период полувыведения теофиллина у взрослых, которые не курят, составляет 7-9 часов. У пациентов, которые курят, а также у детей это время уменьшается, а у лиц с нарушениями функции печени и с сердечной недостаточностью - увеличивается.

Хроническое обструктивное заболевание легких, бронхиальная астма, эмфизема легких, синдром центрального ночного апноэ.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, а также к ксантиновых препаратов (например, кофеина, теобромина, пентоксифиллина), острая сердечная недостаточность, стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, острые нарушения сердечного ритма (острая тахиаритмия), экстрасистолия, выраженная артериальная гипертензия, тяжелая артериальная гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертиреоз, неконтролируемый гипотиреоз, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функции печени, кровоизлияние в сетчатку глаза, глаукома, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, порфирия, сепсис, применение детям одновременно с эфедрином.

Во время лечения Теотард не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кола и подобные тонизирующие напитки), или родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усиливаться при одновременном применении ацикловира, аллопуринола, циметидина, дисульфирама, етинтидину, фенилбутазоном, фебуксостату, флувоксамина, фторохинолонив, фуросемида, имипенема (кроме того, при одновременном применении может уменьшиться судорожный порог готовности мозга), интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, амиодарона, окспентифилину, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола (фармакокинетическое взаимодействие метаболический клиренс теофиллина снижается на 30-50%), ранитидина, рофекоксиба, низатидина, такрина, тиабендазол, тиклопидина, вилоксазина, карбимазола, изопреналина, флуконазола, метотрексата, зафирлукаст, зилеутон, вилоксазина, вакцины против гриппа или туберкулеза (вакцина БЦЖ). У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо. Эфедрин усиливает действие теофиллина, поэтому следует избегать одновременного применения.

Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам необходимо принимать половину дозы теофиллина и внимательно контролировать плазменные концентрации последнего.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо уменьшить как минимум на 60%, а при одновременном применении эноксацином - на 30%.

Из-за повышения клиренса теофиллина его эффект может уменьшаться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, фосфенитоин, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), аминоглютетимидом, изопротеренола, магния гидроксида, морицизину, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу, если это необходимо. Эффект теофиллина может быть пониженным у курильщиков.

Теофиллин может усиливать эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина.

Теофиллин может снижать эффективность аденозина, бензодиазепинов, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов.

Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов адренорецепторов, так как теофиллин может потерять свою броноходилатуючу действие.

Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

С особой осторожностью следует применять комбинации с бензодиазепинами или СииНУ.

Совместное применение теофиллина с кетамином или хинолонами снижает судорожный порог; с доксапрамом - может вызвать стимуляцию центральной нервной системы. Следует избегать таких комбинаций.

Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии, поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Ксантины могут усиливать гипокалиемию, особенно это касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой и возникает необходимость контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Теотард следует с осторожностью назначать и только в случае острой необходимости при заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушении функции почек и печени, при хроническом алкоголизме и заболеваниях легких, пептической язве, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, атеросклерозом и пациентам в возрасте от 60 лет.

У пациентов с гастроэзофагеальных рефлюксом применения теофиллина может ухудшить состояние пациента (усилить рефлюкс) из-за влияния на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера.

Пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с лихорадкой, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе) и пациентам, которые принимают определенные лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») дозу теофиллина следует уменьшать из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Необходим контроль уровня теофиллина в плазме крови для достижения необходимых концентраций.

Необходимо осуществление наблюдения при лечении теофиллином пациентов с язвенной болезнью, сердечной аритмией, артериальной гипертензией, то кардиоваскулярными заболеваниями или острыми фебрильными состояниями.

Курение и употребление алкоголя могут привести к повышению клиренса теофиллина и в соответствии с необходимостью применения более высоких доз. Необходимо осуществлять тщательный надзор и контроль уровня теофиллина в плазме крови, превышающих норму у пациентов с хроническим алкоголизмом и уменьшить дозу теофиллина.

Лихорадка уменьшает клиренс теофиллина. В случае острой лихорадки может потребоваться уменьшение дозы во избежание интоксикации.

Следует избегать применения теофиллина и применять альтернативное лечение пациентам с судорожными состояниями.

Требуется особая осторожность, если пациент получает электросудорожной терапии, поскольку теофиллин может продлить судороги. Возможно появление эпилептического состояния.

Рекомендуется с осторожностью применять теофиллин пациентам, страдающим бессонницей.

Повышенного внимания требует применения препарата мужчинам пожилого возраста с предыдущим увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержания мочи.

В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин / этилендиамин) пациентам, которые уже применяли теофиллин, необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Во время лечения теофиллином необходимо соблюдать особую осторожность при тяжелой астме. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Ухудшение симптомов астмы требует срочной медицинской помощи. В случае острой астматического атаки у пациента, получает теофиллин пролонгированного действия, следует очень осторожно назначать внутривенный аминофиллин.

Теофиллин не является препаратом выбора для детей, больных бронхиальной астмой.

В случае необходимости применения теофиллина детям с пирексия или детям с эпилепсией и судорогами в анамнезе нужно тщательно наблюдать за их клиническим состоянием и контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Поскольку невозможно гарантировать биоэквивалентность между различными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от препарата Теотард, капсулы пролонгированного действия к другому препарата теофиллина с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки.

В случае недостаточного эффекта рекомендованной дозы и в случае появления побочных эффектов, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.

Беременность.

Теофиллин проникает через плаценту. Беременным следует принимать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Беременным следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и, при необходимости, соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, потому что он может подавлять сокращение матки, вызывать тахикардию у плода.

Кормления грудью.

Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому терапевтические концентрации в сыворотке крови могут быть достигнуты у детей. Кормления грудью, можно принимать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для нее превышает потенциальный риск для ребенка.

Теофиллин может вызвать повышенную раздражительность младенца, по этой причине терапевтическая доза теофиллина должна быть как можно ниже. Если нужны более высокие терапевтические дозы, кормление грудью необходимо прекратить.

Кормление грудью следует проводить непосредственно перед приемом препарата. Необходимо тщательно следить за младенцами для выявления любых эффектов теофиллина. В случае появления у ребенка реакции гиперчувствительности к теофиллина, возбуждение или проблемы со сном следует обратиться к врачу за консультацией.

Фертильность.

Нет клинических данных о фертильности у людей. С доклинических данных известно о неблагоприятном влиянии теофиллина на фертильность грызунов. Однако сомнительно, эти результаты имеют отношение к человеку.

Теофиллин не причиняет значительного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механизмами, пока они не выяснят индивидуальную реакцию на лечение.

Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста

Обычная поддерживающая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки.

Дети.

Обычная доза для подростков составляет 200 мг 2 раза в сутки.

Обычная доза для детей от 6 лет с массой тела более 20 кг составляет 10-15 мг/кг / сут в 2 приема.

Теофиллин плохо распределяется в телесном жире, поэтому для расчета дозы в мг/кг следует принимать сухую (без учета жировых отложений) массу тела.

Пациентам с ночной астмой или синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теотарда на ночь.

Лекарственное средство принимать после еды с большим количеством воды. Капсулы глотать целиком, не разжевывая.

Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определять на 3 сутки лечения. При удовлетворительной эффективности лечения продолжать с применением установленной дозы, в противном случае дозу следует увеличить. При появлении побочных эффектов дозу следует уменьшать.

Дозы теофиллина следует определять на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов.

Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина можно получить, взяв кровь для анализа через 4:00 после применения утренней дозы пациентом, который принимает Теотард 2 раза в сутки, или через 12:00 после вечерней дозы пациенту, принимает однократно ежедневную дозу Теотарда.

Дети.

Препарат не применять детям до 6 лет или с массой тела менее 20 кг.

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль/л. Тяжелые симптомы могут развиться через 12:00 после передозировки лекарственным средством с пролонгированным высвобождением.

Клинические признаки передозировки включают дрожание рук (тремор), тошноту, боль в эпигастрии, гематемезис, рвота (часто тяжелые формы), диарею, панкреатит, бред, возбуждение, беспокойство, деменцию, токсический психоз, усиленные рефлексы конечностей, мышечная гипертония, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, артериальная гипертензия, метаболический ацидоз, гипокалиемия (через переход калия из плазмы в клетки может развиться быстро и в тяжелой форме), гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипергликемия, рабдомиолиз, дыхательный алкалоз, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, дегидратация. Другие проявления побочных реакций могут быть усилены. В особо тяжелых случаях - нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), эктопический ритм, резкое снижение артериального давления, судороги мышц и даже может развиться кома. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно без предупредительных признаков, типичных для незначительного передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата Теотард.

После приема избыточного количества капсул могут наблюдаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и опасные нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом уменьшить дозу препарата Теотард.

Лечение

Промывание желудка или внутренне - активированный уголь, осмотические слабительные средства в случае приема слишком высокой дозы в течение 1-2 часов. Повторное применение активированного угля может усилить выведение теофиллина. В тяжелых случаях выведение теофиллина можно ускорить с помощью гемосорбции или гемодиализа. Необходимо избежать / предотвратить появление гипокалиемии. Следует немедленно определить уровень калия в сыворотке крови, контролировать его уровень до устранения гипокалиемии. При применении чрезмерного количества калия может развиться гиперкалиемия. В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг уровня калия и магния в плазме крови. Следует остерегаться применения слишком большого количества калия в связи с возможностью развития тяжелой гиперкалиемии течение реабилитации. При низком уровне калия в сыворотке крови следует как можно скорее определить уровень магния. Следует контролировать функцию почек и сердца (ЭКГ).

При лечении желудочковых аритмий следует избегать применения таких антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, как лидокаин, из-за риска возникновения или обострения судорог.

При подозрении тяжелой передозировки следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови до нормализации уровня. Для устранения рвота следует применять противорвотные средства, такие как метоклопрамид или ондансетрон.

При тахикардии с адекватным сердечным выбросом лучше не применять лечение. В тяжелых случаях у пациентов, не страдающих бронхиальной астмой возможно применение β-адреноблокаторов.

При опасном для жизни передозировке с нарушениями сердечного ритма - введение пропранолола неастматичним пациентам. Дозу можно повторно применять к нормализации сердечного ритма, но не превышать максимальную рекомендованную дозу. Пропранолол может вызвать тяжелый бронхоспазм у больных астмой, поэтому в таких случаях следует применять верапамил.

Для контроля судорог показано применение диазепама внутривенно и устранения гипокалиемии как причины возникновения.

Дальнейшее лечение зависит от степени передозировки и течения интоксикации, а также от имеющихся симптомов.

Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина> 20 мкг/мл. Побочные эффекты уменьшаются при снижении доз препарата.

В начале лечения могут наблюдаться легкие и большей частью временные побочные эффекты:

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: повышение частоты дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд), реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм.

Со стороны психики: повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия или неприятное ощущение сердцебиения (пальпитации).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, диарея, стимуляция секреции желудочного сока (и в связи с возможным ухудшением гастроэзофагеального рефлюкса ночью).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, желтуха.

Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтические уровне (в аллергических пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты:

Со стороны психики: делирий.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, дрожание рук (тремор), раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, спутанность / потеря сознания, бред, судороги, галлюцинации, пресинкопальные состояние, острая энцефалопатия (в тяжелых случаях передозировки).

Со стороны сердца: нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), аритмии, боль в грудной клетке, тахикардия, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия (желудочковая, наджелудочковая), сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: резкое снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: неоднократное рвота, усиление гастроэзофагеального рефлюкса (из-за снижения тонуса в нижнем сфинктера пищевода), при длительном применении - снижение аппетита / анорексия, обострение язвенной болезни, атония кишечника, кровоизлияния пищеварительного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей рабдомиолиз, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: метаболический ацидоз (в тяжелых случаях передозировки) .

Общие нарушения: повышение температуры тела, метаболический ацидоз, ощущение жара и гиперемия лица, повышенная потливость, слабость, одышка.

Лабораторные показатели: гипокалиемия и / или гиперкалиемия, гипергликемия и гиперурикемия, гиперкальциемия, электролитный дисбаланс, повышение уровня креатинина в крови.

Отчет об ожидаемых побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

КРКА, д. д., Ново место / KRKA, dd, Novo mesto.

Адрес

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.