Нимесулид

Нимесулид - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия нимесулида заключается в его воздействии на каскад арахидоновой кислоты, что приводит к уменьшению синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Этот препарат, принадлежащий к группе метансульфонанилидов нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

По фармакокинетике, нимесулид хорошо усваивается при пероральном применении, достигая своей пиковой концентрации в плазме крови через 2–3 часа. Почти вся доза (до 97,5%) связывается с белками плазмы крови. Процесс метаболизма препарата происходит в печени с участием изофермента цитохрома Р450, преимущественно CYP2C9. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также проявляет фармакологическую активность. Период полувыведения нимесулида составляет от 3,2 до 6 часов.

Препарат выводится из организма главным образом с мочой (около 50% от принятой дозы), а также с калом в метаболизированном виде (около 29%). Неизмененное вещество выводится в незначительных количествах (1–3%).

У пожилых пациентов фармакокинетический профиль нимесулида не изменен.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: нимесулид.

Лекарственная форма: таблетки и гранулированный порошок для приготовления суспензии оральной.

Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида (в пересчете на 100% сухого вещества).

Вспомогательные компоненты: 

• лактоза;
• моногидрат;
• картофельный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• стеарат кальция.

Основные физико-химические характеристики: таблетки имеют форму цельных правильных цилиндров с плоскими верхней и нижней поверхностями, скошенными краями, без риски для деления, светло-желтого цвета, с допустимой мраморностью на поверхности.

Нимесулид упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №10,20,30 или №100.

Каждая порция препарата нимесулид в форме порошка для приготовления оральной суспензии, упакованная в саше (2 г) содержит 100 мг нимесулида вместе со вспомогательными компонентами: 

• полиэтиленгликоль(макрогол);
• цетостеариловый эфир;
• сахароза;
• глюкоза;
• крахмал кукурузный;
• безводная лимонная кислота (Е 330);
• ароматизатор "Лимон".

Это гранулированный порошок для суспензии оральной с физико-химическими свойствами от почти белого до светло-желтого цвета с цитрусовым ароматом, где могут присутствовать желтые включения; после частичного растворения взвесь может иметь белый или светло-желтый цвет.

Нимесулид в форме порошка доступен в саше по 2 грамма и упакован в картонную коробку №10.

Показания к применению

Облегчение острой боли, первичная дисменорея.

Важно отметить, что нимесулид следует использовать только в качестве препарата второго выбора.

Решение о применении нимесулида необходимо принимать после оценки всех возможных рисков для каждого отдельного пациента.

Нимесулид купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Увеличенная чувствительность к нимесулиду или любому другому компоненту препарата;
• история гиперергических реакций, таких как бронхоспазм, ринит или крапивница, на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, а также гепатотоксические реакции на нимесулид;
• совместное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
• проблемы с алкоголизмом или наркотической зависимостью;
• история желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, связанных с предыдущим применением НПВС;
• наличие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной фазе или в анамнезе, а также историю кровотечений в пищеварительном тракте;
• история цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертываемости крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции почек или печени;
• наличие повышенной температуры тела и/или гриппоподобных симптомов;
• возраст до 12 лет;
• третий триместр беременности и период кормления грудью.

Особенности применения

Дети

Детям в возрасте до двенадцати лет не следует принимать нимесулид.

Нимесулид в третьем триместре беременности не рекомендуется из-за риска негативного влияния на развитие плода, включая увеличение риска выкидыша и врожденных пороков сердца и гастрошизиса. Применение в первом и втором триместрах должно быть минимальным и обоснованным.

Не рекомендуется использовать нимесулид в период кормления грудью из-за неизвестности о его проникновении в грудное молоко.

Побочные эффекты

Нимесулид может вызвать нежелательные реакции на организм:

• на систему крови: возможно развитие анемии, эозинофилии, тромбоцитопении, панцитопении, пурпуры;
• на иммунную систему: повышенная чувствительность, риск анафилаксии;
• метаболические нарушения: возможно возникновение гиперкалиемии;
• на психику: появление ощущения страха, нервозность, кошмарные сны;
• на нервную систему: возможно головокружение, головная боль, сонливость, развитие энцефалопатии (синдром Рейе);
• на органы зрения: возможна нечеткость зрения, нарушения зрения;
• на органы слуха: возможно появление вертиго;
• на сердечно-сосудистую систему: возможно развитие таких проявлений как тахикардия, геморрагии, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия, повышение риска артериальных тромботических осложнений;
• на дыхательную систему: возможно появление одышки, астмы, бронхоспазма;
• на пищеварительный тракт: возможны диарея, тошнота, рвота, в том числе кровавая рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
• на гепатобилиарную систему: возможно развитие гепатита, включая фульминантный гепатит с летальным исходом, желтухи, холестаз;
• на кожу: возможно появление зуда, кожных высыпаний, повышенной потливости, эритемы, дерматита, крапивницы, ангионевротического отека, отека лица, полиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза;
• на мочевыделительную систему: возможны дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;
• общие нарушения: возможны отеки, недомогание, астения, гипотермия;
• лабораторные показатели: возможно повышение уровня печеночных ферментов.

Если у Вас возникли нежелательные реакции или необычные симптомы при применении препарата нимесулид, обязательно прекратите его использование и немедленно обратитесь к врачу.

Каждый организм уникален, и реакции на лекарства могут различаться, поэтому обсуждение любых опасений или необычных симптомов с врачом очень важно для Вашего здоровья и безопасности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия:

Кортикостероиды: Увеличивается вероятность развития язвенной болезни пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): Повышается риск кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Это противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями свертываемости крови. При невозможности избежать такой комбинации, необходим тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II: НПВС могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Особенно важно учитывать это у пациентов с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью.

Фармакокинетические взаимодействия:

НПВС могут снижать клиренс лития, что приводит к увеличению его уровня в крови. Пациентам, принимающим литий, следует тщательно контролировать уровень лития в крови при одновременном применении НПВС.

В живых организмах не обнаружено клинически значимых взаимодействий с:

• глибенкламидом;
• теофиллином;
• варфарином;
• дигоксином;
• циметидином;
• антацидами. 

Однако нимесулид может повышать концентрацию лекарственных средств, являющихся субстратами фермента CYP2C9.

Препараты, такие как нимесулид, которые являются ингибиторами синтеза почечных простагландинов, могут повысить риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.

Влияние других препаратов на нимесулид:

Нимесулид вытесняется из связывающих мест толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако эти взаимодействия не имели клинически значимых последствий в исследованиях.

Блок FAQ

Для чего принимают нимесулид?

Нимесулид, относящийся к группе метансульфонанилидов, представляет собой нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое проявляет свои эффекты в виде противовоспалительных, обезболивающих и жаропонижающих свойств.

Как принимать нимесулид?

Рекомендуется принимать нимесулид после еды и запивать достаточным количеством жидкости. Максимальная продолжительность курса лечения составляет 15 суток. Для взрослых рекомендуется принимать по одной таблетке (100 мг) дважды в сутки.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua