Гризеофульвин - Фармакологические свойства

Фармокодинамика.

Гризеофульвин – антибиотик, производимый Penicillinum nigricans, плесневым грибом. Он является фунгистатическим средством, активным против различных дерматомицетов, таких как трихофитоны, микроспорумы и эпидермофитоны. Этот препарат замедляет деление грибковых клеток в метафазе, изменяя структуру митотического веретена. Гризеофульвин накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, что обеспечивает защиту от грибковых инфекций. Когда пораженный кератин отмирает, он заменяется здоровым.

Что касается фармакокинетики, гризеофульвин метаболизируется в печени, образуя основные метаболиты: 6-метилгризеофульвин и глюкуронидный производный. Его период полувыведения составляет 24 часа, а выводится он через почки. Менее 1% выходит с мочой в неизмененном виде, а 36% — с калом.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: гризеофульвин.

Лекарственная форма препарата гризеофульвин- таблетки с содержанием 125 мг активного вещества в каждой,которые упакованы в блистеры и вложены в картонную пачку №40 .

Вспомогательные компоненты:

лактоза моногидрат;
кукурузный крахмал;
полиэтиленгликоль;
повидон;
магния стеарат.

Показания к применению

Применение препарата гризеофульвин рекомендуется для лечения грибковых инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных грибами Trichophyton, Microsporum и Epydermophyton. Это такие заболевания, как трихофития, фавус, микроспория волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофития кожных покровов (включая паховую эпидермофитию), дерматомикозы стоп и кистей, а также онихомикозы.

Гризеофульвин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Чувствительность к гризеофульвину или другим компонентам препарата;
выраженная лейкопения и системные заболевания крови;
тяжелые заболевания печени и почек;
порфирия;
системная красная волчанка;
злокачественные опухоли;
наличие дефицита лактазы, галактоземии или синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции (поскольку препарат содержит лактозу).

Особенности применения

Дети.

Препарат гризеофульвин рекомендуется для детей с весом от 25 кг. Дозировка составляет 10 мг на каждый килограмм веса в течение дня, разделенная на два приема.

Применение препарата гризеофульвин во время беременности может вызвать значительные врожденные аномалии у ребенка и провоцировать изменения в хромосомах сперматоцитов. Так как это вещество снижает эффективность оральных и инъекционных контрацептивов, желательно использовать дополнительные средства предотвращения беременности, такие как презервативы, во время лечения.

Женщинам рекомендуется отложить планирование беременности не менее чем на месяц после завершения курса лечения.

Мужчины также должны избегать планирования отцовства во время приема препарата гризеофульвин и в течение шести месяцев после его отмены.

Побочные эффекты

При использовании препарата гризеофульвин могут проявляться следующие нежелательные реакции со стороны организма:

Пищеварительная система:

диспепсия;
тошнот;
рвота;
диарея;
дискомфорт или боли в области эпигастрия;
потеря аппетита;
изменения во вкусовых предпочтениях;
глоссит (воспаление языка).

Иммунная система:

гиперчувствительные реакции, включая анафилактические и аллергические реакции;

Кожа и подкожная клетчатка:

крапивница;
кожные высыпания, такие как эритематозные высыпания;
фотосенсибилизация;
ангионевротический отек;
узловатая эритема;
мультиформная эритема;
экзема;
токсический эпидермальный некролиз;
синдром Стивенса-Джонсона;
возможная потеря волос;
пурпура;
акне.

Нервная система и психические расстройства:

головная боль, которая часто уменьшается со временем;
чувство усталости;
слабость;
головокружение;
путаница в мыслях;
проблемы со сном, включая сонливость;
раздражительность;
тревожность;
депрессия;
периферическая нейропатия, включая покалывание в конечностях;
мигрень;
проблемы с координацией.

Система кроветворения:

низкое содержание гранулоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов;
анемия;
усиление симптомов порфирии и системной красной волчанки.

Мочеполовая система:

трудности при мочеиспускании;
присутствие белка в моче (протеинурия);
интерстициальный нефрит;
острая почечная недостаточность.

Репродуктивная система и молочные железы:

необычные менструации;
кровотечения вне менструации;
проблемы с эрекцией;
возможные выкидыши;
незапланированная беременность.

Гепатобилиарная система:

возможное повышение активности печеночных ферментов;
гепатит;
внутрипеченочный холестаз.

Сердечно-сосудистая система:

пальпитации;
учащенный пульс;
нарушения ритма сердца;
экстрасистолия;
омрачения сознания;
кардиомиопатия;
приливы;
васкулиты.

Органы чувств:

шум в ушах;
головокружение;
конъюнктивальные кровоизлияния;
конъюнктивиты;
боль в глазах.

Дыхательная система:

затрудненное дыхание;
спазмы бронхов или обострение астмы;
фиброз легких.

Другие:

непереносимость алкоголя;
кандидозный стоматит;
повышение температуры тела;
боли в груди;
отек лица.

Редкие случаи артропатий, миозитов, подагры и гриппоподобного синдрома, проявляющегося головной болью, болями в суставах, мышцах и горле.

Серьезные побочные эффекты от препарата гризеофульвин редко возникают и обычно связаны с высокими дозами препарата или длительным курсом лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Гризеофульвин, индуцируя цитохром Р450, может ускорять метаболизм в печени, что влечет за собой ослабление действия определенных препаратов.

Циклоспорин: его концентрация в крови может снизиться. Поэтому во время лечения препаратом гризеофульвин важно контролировать уровень циклоспорина и при необходимости корректировать его дозировку.

Метадон: возможно снижение уровня в крови, что повлечет за собой риск синдрома отмены. Для избежания этого рекомендуется увеличить частоту приема метадона.

Пероральные антикоагулянты: их эффективность может уменьшиться. Поэтому необходим более частый мониторинг и коррекция дозировки во время приема препарата гризеофульвин и после его отмены.

Гормональные контрацептивы, эстрогены, прогестины и другие антидиабетические препараты также могут испытывать уменьшение своей эффективности из-за увеличения метаболизма в печени при приеме препарата гризеофульвин.

Существует также влияние на результаты лабораторных исследований, например, возможен ложноположительный результат при определении ванилилминдальной кислоты в моче.

Одновременное употребление лекарственного средства гризеофульвин с алкоголем может вызвать дисульфирамоподобные реакции, а также усилить действие этанола.

Также стоит отметить, что индукторы микросомальных ферментов, такие как барбитураты, рифампицин и другие снотворные препараты, могут усилить метаболизм гризеофульвина и снизить его фунгистатическую активность.

Никотинамид и альфа-токоферол, если принимаются одновременно с препаратом гризеофульвин, могут увеличить его концентрацию в крови и коже.

Блок FAQ

Как правильно принимать гризеофульвин?

Приём таблеток гризеофульвин рекомендуется осуществлять после приёма пищи, идеально с 1 чайной ложкой растительного масла. Для взрослых с микроспорией рекомендуется принимать 1 г препарата гризеофульвин в сутки. Желательно разделить эту суточную дозу на 2 приёма.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua