Флутиксон

Флутиксон – фармакологические свойства

Препарат Флутиксон относится к лекарственным средствам для лечения обструктивных болезней дыхательных путей, ингаляционным глюкокортикоидам.

Флутиказона пропионат — ГКС. При ингаляционном применении в форме порошка он оказывает выраженное противовоспалительное действие на легкие и уменьшает выраженность симптомов и частоту приступов БА, значительно уменьшает выраженность симптоматики ХОБЛ, что существенно влияет на улучшение качества жизни пациентов. Препарат нормализует функцию легких независимо от возраста и пола пациентов и начальных функциональных параметров, от наличия в анамнезе вредных привычек (курение сигарет) или аллергологического статуса.

Системное всасывание препарата происходит через дыхательную систему, вначале всасывание проходит быстро, затем замедляется. Остаток дозы проглатывается и попадает в пищевод, оказывая минимальное влияние в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата.

Отмечено линейное увеличение выраженности системного действия при повышении ингаляционной дозы препарата. Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазматическим клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (≈300 л) и конечным T½ ≈8 ч. Уровень связывания с белками плазмы крови умеренно высокий (91%).

Флутиказон пропионат быстро выводится из системного кровотока путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 СYР 3А4. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначительный (<0,2%), из них <5% препарата выводится в виде метаболитов. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ингибиторов СYР 3А4 в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата.

При приеме внутрь флутиказона пропионата 87–100% дозы выводится с калом. До 75% — в неизмененном виде благодаря минимальному системному проникновению. Выводится также и неактивный метаболит. После в/в применения выявлен быстрый клиренс, что указывает на интенсивный метаболизм в печени. 

Чтобы Флутиксон купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Флутиксон ингалятор – это порошок для ингаляций, капсулы твердые по 125 и 250 мкг в блистерах, с ингалятором, в картонной упаковке № 60 (10х6).

Действующее вещество: fluticasonum. 1 капсула содержит флутиказон пропионата 125 мкг или 250 мкг.

Другие составляющие: 

• лактоза безводная;
• лактозы моногидрат.

Флутиксон капсулы по 125 мкг: твердые прозрачные капсулы из 2 секций размера «3», содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Флутиксон капсулы по 250 мкг: твердые капсулы из 2 секций размера «3» с черным кольцом, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Показания к применению

Согласно инструкции, Флутиксон применяется в следующих случаях:

Профилактическое лечение бронхиальной астмы:

Взрослые: 

Легкая астма: пациенты, нуждающиеся в периодическом симптоматическом лечении бронходилататорами ежедневно.

Умеренная астма: пациенты с нестабильной астмой или ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии только бронходилататорами.

Тяжелая астма: пациенты с тяжелой хронической астмой и пациенты, зависимые от системных кортикостероидов для адекватного контроля симптомов. После начала применения ингаляционного Флутиксон многие пациенты смогут существенно уменьшить или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ): Флутиксон предназначен для лечения ХОБЛ в комбинации с β2-агонистом длительного действия.

Для применения при этом показании необходимо применять Флутиксон по 250 мкг или 500 мкг ингаляционно.

Дети: профилактическое противоастматическое лечение, в том числе в случае, когда не достигнут контроль за симптомами астмы на фоне уже проведенного лечения другими противоастматическими препаратами.

Противопоказания

Средство Флутиксон противопоказано принимать при наличии повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата. 

Особенности применения

Флутиксон не назначается детям в возрасте младше 16 лет. Назначение препарата Флутиксон беременным возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении Флутиксон и его метаболитов в грудное молоко. У людей после ингаляционного приема рекомендованных доз препарата Флутиксон его концентрация в плазме крови будет низкой. 

Побочные эффекты

Лекарство Флутиксон может становиться причиной развития следующих побочных реакций:

• Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции повышенной чувствительности; очень редко — ангионевротический отек (лица, ротовой полости и горла), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм), анафилактические реакции.
• Со стороны эндокринной системы: очень редко — синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, возникновение катаракты и глаукомы.
• Инфекции и инвазии: очень часто кандидоз ротовой полости и глотки (с целью предотвращения кандидоза показано полоскание рта сразу после ингаляции). При необходимости назначают противогрибковый препарат, продолжая применение препарата.
• Со стороны ЦНС: очень редко — беспокойство, нарушение сна, изменение поведения, в том числе гиперактивность и возбудимость (в основном у детей).
• Нарушение метаболизма: очень редко — гипергликемия.
• Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — охриплость (с целью предотвращения показано полоскание горла водой сразу после ингаляции); очень редко — парадоксальный бронхоспазм (в этом случае немедленно прекращается ингаляция препаратом, применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры). Проводится обследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.
• Со стороны ЖКТ: очень редко — диспепсия.
• Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — боль в суставах.

Возможно легкое возникновение синяков. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например ритонавира) с Флутиксон, цена которого зависит от дозировки, в том числе назально, многократно повышает концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови, снижая концентрации кортизола в плазме крови. Поэтому следует избегать одновременного приема Флутиксон и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов. Такое взаимодействие не отмечали при ингаляциях Флутиксон, однако нельзя исключать его появление. 

Блок FAQ

Флутиксон от чего?

Показания Флутиксон: легкая астма: пациенты, которые нуждаются в периодическом симптоматического лечения бронходилататорами ежедневно; умеренная астма: пациенты с нестабильной астмой или с ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии только бронходилататорами.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua