Эменд - Фармакологические свойства

Апрепитант - селективный антагонист рецепторов NK1, проявляющий высокую специфичность к ним. Он обладает минимум в 3000 раз большей специфичностью к рецепторам NK1 по сравнению с другими ферментами и местами локализации рецепторов.

Антагонисты NK1-рецепторов, такие как апрепитант, тормозят рвотный рефлекс, вызванный химиотерапией.

Апрепитант демонстрирует продолжительное действие на ЦНС, подавляя рвотный рефлекс, индуцированный цитотоксичными препаратами, и усиливая противорвотное действие других лекарств.

Что касается фармакокинетики, апрепитант имеет среднюю абсолютную пероральную биодоступность около 67% для капсулы 80 мг и 59% для капсулы 125 мг.

Максимальная концентрация апрепитанта в плазме достигается через 4 часа после приема. Прием капсулы вместе со стандартным завтраком приводит к увеличению площади под кривой концентрации во времени (AUC) на 40%, что считается клинически незначимым.

Апрепитант метаболизируется в печени, где преобладает процесс окисления в морфолиновом кольце и боковых цепях, и его метаболиты имеют слабую фармакологическую активность.

Он не выводится в неизмененном виде с мочой, а его метаболиты выводятся как с мочой, так и с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у тех, кто проходит гемодиализ, дозу апрепитанта не требуется корректировать, так как его фармакокинетика не значительно изменяется.

Отмечается также, что легкое нарушение функции печени (класс A по шкале Чайлд-Пью) не влияет на фармакокинетику апрепитанта, но данные о средней степени нарушения (класс B) или тяжелой степени (класс C) остаются ограниченными.

Состав и форма выпуска

Активное вещество эменд: апрепитант.

Медицинская форма выпуска эменд: капсулы для перорального применения.

Дозировка эменд: 80 мг или 125 мг апрепитанта в одной капсуле.

Вспомогательные компоненты эменд:

сахароза;
микрокристаллическая целлюлоза;
гидроксипропилцеллюлоза;
натрия лаурилсульфат.

Оболочка капсулы эменд содержит желатин и титана диоксид (Е 171), а капсулы по 125 мг также содержат оксид железа красный (Е172) и оксид железа желтый (Е 172).

Форма выпуска эменд: капсулы в блистере (1 или 5 капсул) или в комби-упаковке (3 капсулы: 1 капсула по 125 мг + 2 капсулы по 80 мг). Одна упаковка в картонной коробке.

Физико-химические свойства капсул эменд:

Капсулы эменд по 80 мг: желатиновая капсула с непрозрачной белой крышечкой и корпусом с надписями "461" и "80 mg" черными чернилами.

Капсулы эменд по 125 мг: желатиновая капсула с непрозрачной розовой крышечкой и корпусом с надписями "462" и "125 mg" черными чернилами.

Показания к применению

Эменд используется в комбинированной терапии для предотвращения острой и отсроченной тошноты и рвоты, связанных с применением противораковой химиотерапии на основе цисплатина с высоким эметогенным риском у взрослых пациентов, а также для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с использованием противораковой химиотерапии с умеренным эметогенным риском у взрослых.

Эменд купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Эменд не рекомендуется для пациентов с аллергией на какой-либо из его компонентов.

Также стоит избегать одновременного приема лекарственного средства эменд с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом, поскольку это может привести к увеличению их концентрации в крови и вызвать серьезные побочные эффекты, вплоть до угрозы для жизни.

Угнетение изофермента 3А4 системы цитохрома Р450 (СУР 3А4) апрепитантом также может увеличить уровень этих препаратов в крови, что следует учитывать при назначении лечения.

Особенности применения

Дети

Для детей не установлена безопасность и эффективность применения препарата эменд, поэтому его использование у этой возрастной категории не рекомендуется.

Исследования, которые были проведены у беременных женщин, не отличались адекватностью и хорошим контролем.

Применение препарата эменд во время беременности следует рассматривать только в случае, если польза от его использования превышает возможные риски для матери и ребенка.

Что касается периода кормления грудью, апрепитант выделяется в молоко лактирующих крыс, но потенциальный риск для людей неизвестен.

Побочные эффекты

У пациентов, получавших апрепитант, чаще всего наблюдались следующие неблагоприятные эффекты в связи с приемом препарата: икота (4,6%), астения/утомляемость (2,9%), повышение уровня АлАТ (2,8%), запор (2,2%), головная боль (2,2%), анорексия (2,0%).

У пациентов, проходивших химиотерапию с высоким риском рвоты и химиотерапию с умеренным риском рвоты в сочетании с апрепитантом, чаще отмечались следующие побочные реакции, превышающие частоту при стандартной терапии:

повышение АлАТ и АсАТ в лабораторных исследованиях — часто;
редко встречаются случаи повышенного уровня ЩФ, гипергликемии, микроскопической гематурии, гипонатриемии, уменьшения массы тела и снижения количества нейтрофилов;
брадикардия, ощущение сердцебиения, кардиоваскулярные нарушения — нечасто;
фебрильная нейтропения, анемия — нечасто;
головная боль, головокружение — часто;
редко встречаются патологические сновидения, нарушения когнитивных функций, а также летаргия и сонливость;
конъюнктивит — нечасто;
шум в ушах — нечасто;
икота — часто;
фарингит, чиханье, кашель, постназальный насморк, раздражение горла — нечасто;
запор, диарея, диспепсия, отрыжка — часто;
перфорирующая дуоденальная язва, тошнота, рвота, кислотный рефлюкс, нарушение вкуса, дискомфорт в эпигастральной области, кишечная непроходимость, желудочно-пищеводный рефлюкс, боль в животе, сухость во рту, энтероколит, метеоризм, стоматит, вздутие живота, твердый стул, нейтропенический колит — нечасто;
полиурия, дизурия, частое мочеиспускание — нечасто;
редко возникают сыпь, акне, чувствительность к свету, гипергидроз, избыточное выделение жира, зуд, повреждения кожи и зудящие высыпания;
мышечные судороги, миалгия, мышечная слабость — нечасто;
анорексия — часто;
увеличение массы тела, полидипсия — нечасто;
кандидоз, стафилококковая инфекция — нечасто;
покраснение лица/покраснение с повышением температуры кожи — нечасто;
слабость/утомляемость — часто;
редко встречаются случаи отека, дискомфорта в груди, недомогания, жажды, озноба и нарушения походки;
дезориентация, эйфория, беспокойство — нечасто;
были также сообщения о тяжелых побочных эффектах, таких как синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, крапивница, а также о реакциях гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, но частота их возникновения не определена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Апрепитант (125 мг/80 мг) действует как субстрат, умеренный ингибитор и индуктор CYP3A4, а также индуктор CYP2C9. Во время лечения препаратом эменд активность CYP3A4 ингибируется, а после прекращения лечения наблюдается временная легкая индукция CYP2C9, CYP3A4 и функции печени.

Апрепитант не взаимодействует с переносчиком Р-гликопротеина, подтверждая отсутствие взаимодействия с дигоксином.

Апрепитант также оказывает влияние на фармакокинетику других препаратов:

Дексаметазон: при совместном приеме с препаратом эменд дозу дексаметазона следует снизить на 50%.

Метилпреднизолон: при длительном применении с препаратом эменд наблюдается снижение AUC.

Иммуносупрессанты: ожидается временное повышение и затем снижение экспозиции иммуносупрессантов.

Мидазолам и другие бензодиазепины: возможно повышение плазменных концентраций.

Варфарин: требуется тщательный мониторинг МНО при совместном приеме.

Гормональные контрацептивы и антагонисты 5-НТ3: не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику.

Кетоконазол и рифампицин: значительно влияют на AUC апрепитанта.

Дилтиазем и пароксетин: совместное применение приводит к повышению AUC обоих препаратов.

Таким образом, апрепитант может значительно влиять на фармакокинетику различных препаратов, и необходимо учитывать эти взаимодействия при назначении лечения.

Блок FAQ

Для чего применяют эменд?

Показания для применения препарата эменд включают профилактику острой и отсроченной тошноты и рвоты у взрослых, вызванных высоким эметогенным риском при проведении противораковой химиотерапии на основе цисплатина, а также профилактику тошноты и рвоты, связанных с применением противораковой химиотерапии с умеренным эметогенным риском у взрослых.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua