Эльдеприл - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селегилин действует как селективный ингибитор МАО-В, также блокируя обратный захват дофамина и пресинаптические рецепторы дофамина. Это усиливает дофаминергическую активность в мозге и увеличивает эффект леводопы, что позволяет снизить ее дозу. В сочетании с леводопой селегилин увеличивает период "включение", сокращает период "выключение" и смягчает феномен истощения конечной дозы. Не вызывает гипертензивного эффекта от тирамина (сырный эффект).

По фармакокинетике, селегилин быстро абсорбируется и достигает Cmax в крови через 30–45 минут после приема.

Его биодоступность низкая, около 10%, и может варьироваться у разных пациентов.

Липофильный и щелочной по характеру, легко проникает в ткани, включая головной мозг. Быстро распределяется и связывается с белками плазмы крови.

Метаболизируется преимущественно в печени до нескольких метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой.

Терапевтический эффект не зависит от времени выведения, поэтому достаточно принимать препарат один раз в день.

Состав и форма выпуска

Активное вещество эльдеприл: селегилин.

Лекарственная форма эльдеприл: таблетки для перорального применения.

Каждая таблетка эльдеприл содержит 5 мг селегилина гидрохлорида.

Дополнительные компоненты эльдеприл:

маннит (E 421);
кукурузный крахмал;
микрокристаллическая целлюлоза;
повидон;
магния стеарат.

Основные физико-химические характеристики эльдеприл: таблетки имеют круглую форму с двумя выпуклыми поверхностями и риской, окрашены в белый или почти белый цвет. Диаметр таблетки составляет 6 мм.

Эльдеприл упакован по 100 таблеток во флаконе, который помещен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Эльдеприл может применяться в лечении болезни Паркинсона или симптоматического паркинсонизма как монотерапия на начальной стадии заболевания либо в сочетании с леводопой (включая периферические ингибиторы декарбоксилазы или без них).

Эльдеприл купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Эльдеприл не рекомендуется при состояниях, которые включают в себя гиперчувствительность к селегилину или его компонентам, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обостренной форме, а также одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (например, венлафаксином), трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками, ингибиторами МАО (например, линезолидом) или опиоидами (например, петидином).

Также стоит учитывать противопоказания к леводопе при одновременном применении эльдеприл и леводопы.

Особенности применения

Дети

Информации о безопасности применения эльдеприл у детей нет, поэтому его применение в данной возрастной категории не рекомендуется.

Из-за недостаточности данных о безопасности применения эльдеприл в период беременности и кормления грудью, препарат эльдеприл не рекомендуется для использования у женщин в этом состоянии.

Побочные эффекты

При применении препарата эльдеприл возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

изменения в психике: нарушения сна, путаница мыслей, визуальные и слуховые галлюцинации, необычные сновидения, нервозность, тревожность, изменчивое настроение, потеря контроля над поведением (например, повышенная сексуальная активность);
изменения в работе нервной системы: непроизвольные движения (дискинезии, акинезия, брадикинезия), головокружение, головная боль, дезориентация, временные нарушения сна (бессонница), возбуждение;
сердечные расстройства: замедленный пульс, учащенное сердцебиение, стенокардия, тахикардия, аритмии;
проблемы с сосудами: низкое или высокое давление, ортостатическое понижение давления, понижение давления при изменении положения тела;
расстройства пищеварения: воспаление слизистой оболочки рта, ощущение сухости во рту;
проблемы с печенью и желчным пузырём: повышение уровня печеночных ферментов, временное увеличение уровней аланинаминотрансферазы в крови;
проблемы с кожей и подкожной тканью: избыточное потоотделение, выпадение волос, кожная сыпь, аллергические реакции;
проблемы с мочеиспусканием: нарушения мочеиспускания, затруднения с мочеиспусканием, задержка мочи;
инфекции и воспаления: фарингит;
кровеносные и лимфатические расстройства: уменьшение тромбоцитов в крови;
нарушения обмена веществ и питания: потеря аппетита;
проблемы с дыхательной системой и грудной клеткой: заложенность носа, одышка;
проблемы с опорно-двигательной системой и лимфатическими узлами: боли в суставах, мышечные спазмы, мышечная слабость;
общие неприятности и реакции на лекарства: чувство усталости, раздражительность, отеки на ногах;
последствия отравлений и процедур: падения;
исследования: незначительное увеличение уровня печеночных ферментов.

Обратите внимание, что при использовании лекарственных средств могут проявляться дополнительные побочные эффекты, такие как:

психоз;
депрессия;
тряска;
боли в груди;
спине;
суставах;
горле;
головокружение;
нарушения зрения;
тошнота;
запоры;
диарея.

В силу усиления действия леводопы могут усиливаться побочные эффекты, характерные для леводопы, такие как:

беспокойство;
гиперактивность;
атипичные движения;
волнение;
путаница мыслей;
галлюцинации;
понижение давления при смене положения тела;
нарушения сердечного ритма.

Если при совместном применении селегилина и леводопы возникают побочные эффекты, вызванные именно леводопой, дозу последней следует уменьшить.

После достижения оптимальной дозировки леводопы, количество побочных эффектов, связанных с совместным приемом селегилина и леводопы, обычно снижается по сравнению с приемом только леводопы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Некоторые сочетания лекарств, которые лучше не использовать:

cелегилин и симпатомиметики: из-за риска артериальной гипертензии, их использование одновременно не рекомендуется;
cелегилин и петидин/другие опиоиды: их совместное применение также не рекомендуется из-за потенциально летального взаимодействия;
cелегилин и некоторые антидепрессанты: например, комбинация с флуоксетином может вызывать различные побочные эффекты, поэтому их следует использовать только под медицинским наблюдением;
cелегилин и трициклические антидепрессанты: их сочетание также не рекомендуется из-за возможности развития синдрома серотонинового избытка;
cелегилин и ингибиторы МАО: их одновременное применение может вызвать проблемы с ЦНС и сердечно-сосудистой системой;
какие-то из этих сочетаний могут быть особенно опасными и требуют серьезного внимания к дозировкам и наблюдению за пациентами;
сочетание селегилина и комбинированных пероральных контрацептивов требует осторожности из-за возможного увеличения биодоступности селегилина;
вместе с амантадином следует избегать антихолинергических препаратов из-за возможного усиления побочных эффектов;
при использовании селегилина с дигиталисом и антикоагулянтами необходимо строго контролировать состояние пациента;
остерегайтесь одновременного применения селегилина и ингибиторов МАО, так как это может вызвать гипотензию;
селегилин является ингибитором МАО-В, не подавляющим МАО-А, что исключает "сырный эффект" при употреблении низкотираминовой пищи;
при сочетании селегилина с традиционными ингибиторами МАО или ингибиторами МАО-А следует придерживаться диеты с низким содержанием тирамина для избежания риска гипертензивной реакции.

Блок FAQ

Для чего применяют эльдеприл?

Эльдеприл (селегилина гидрохлорид) - это эффективный оригинальный препарат, который широко используется как первая линия терапии для болезни Паркинсона как в монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Молекула селегилина, разработанная компанией Орион, является избирательным ингибитором моноаминоксидазы (МАО).

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua