Бримофтал

Бримофтал - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов с высокой селективностью к альфа-2-рецепторам. Местное применение снижает внутриглазное давление без значительного влияния на сердечно-сосудистую и респираторную системы. Он уменьшает продукцию водянистой влаги и немного увеличивает увеосклеральный отток, достигая максимального эффекта через 2 часа. В исследованиях он снижал внутриглазное давление на 4-6 мм рт. ст. Бримонидин эффективен в сочетании с местными бета-блокаторами и показывает аддитивный эффект с травопростом и латанопростом.

Фармакокинетика

После применения 0,2% раствора бримонидина два раза в сутки 10 дней подряд концентрация препарата в плазме оставалась низкой (Cmax – 0,06 нг/мл). Наблюдалась минимальная кумуляция препарата, с AUC-0-12 ч увеличившейся с 0,23 до 0,31 нг ч/мл после многократного применения. Период полувыведения из системного кровотока составил около 3 часов.

Бримонидин связывается с белками плазмы на 29% и обратимо связывается с меланином в глазных тканях. После двух недель применения концентрация в глазных тканях была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Однако, при отсутствии меланина накопление не наблюдается.

Биомикроскопическое исследование не выявило значительных побочных эффектов при длительном применении, и токсичность не была значимой в годичном исследовании на обезьянах.

При пероральном приёме бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится, преимущественно в виде метаболитов с мочой. Метаболизм происходит в печени, в основном с участием альдегидоксидазы и цитохрома Р450.

Применение различных доз (0,08%, 0,2%, 0,5%) не вызвало значительных изменений Cmax и AUC. У пожилых пациентов (старше 65 лет) системные показатели не отличаются от таковых у молодых, указывая на отсутствие влияния возраста на абсорбцию и выведение препарата.

Состав и форма выпуска

Активное вещество бримофтал: бримонидин.

Лекарственная форма бримофтал: глазные капли, раствор.

В 1 мл раствора бримофтал содержится 2 мг бримонидина тартрата, что соответствует 1,3 мг бримонидина.

Другие компоненты бримофтал: 

• бензалкония хлорид;
• поливиниловый спирт;
• натрия хлорид;
• натрия цитрат;
• лимонная кислота моногидрат;
• 1 М хлористоводородная кислота;
• 1 М натрия гидроксид;
• очищенная вода.

Основные физико-химические свойства бримофтал: прозрачный, без видимых частиц, слегка зеленовато-желтый раствор.

Бримофтал доступен по 5 мл раствора во флаконе из полиэтилена низкой плотности с капельницей и белой крышкой из полиэтилена высокой плотности, который вложен в картонную коробку.

Показания к применению

Бримофтал рекомендовано применять для уменьшения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным глазным давлением в следующих случаях:

• в качестве монотерапии, если местное применение бета-адреноблокаторов противопоказано;
• в составе комбинированной терапии с другими средствами, снижающими внутриглазное давление, если их применение недостаточно эффективно для снижения давления.

Бримофтал купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активным или вспомогательным компонентам лекарства;
• совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и антидепрессантами, которые влияют на норадренергическую передачу, такими как трициклические антидепрессанты и миансерин;
• период беременности или лактации;
• новорожденные и младенцы.

Особенности применения

Дети

Клинические исследования использования лекарственного средства бримофтал у подростков в возрасте от 12 до 17 лет не проводились.

Бримонидин не рекомендуется применять детям младше 12 лет и противопоказан новорожденным и младенцам до 2 лет. Известно, что у новорожденных могут возникнуть серьезные побочные эффекты после применения этого препарата.

Исследования по безопасности использования препарата бримофтал у беременных женщин не проводились, поэтому применять бримофтал во время беременности не рекомендуется.

Также неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому не следует использовать препарат бримофтал в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Чаще наблюдались побочные эффекты, такие как сухость во рту, покраснение глаз и воспаление/жжение, встречающееся у 22-25% пациентов. Эти симптомы обычно временные и редко требуют прекращения лечения.

Глазные аллергические реакции отмечались у 12,7% пациентов, что приводило к отмене препарата в 11,5% случаев. Симптомы в основном возникали через 3-9 месяцев после начала лечения.

Побочные реакции классифицируются по частоте проявлений:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100 к <1/10);
• нечасто (≥1/1000 до <1/100);
• редко (≥1/10000 до <1/1000);
• очень редко (<1/10000);
• неизвестно (неизвестные данные).

Вот основные побочные эффекты:

• сердце: нечасто – сердцебиение/аритмия;
• нервная система: очень часто – головная боль, сонливость; часто – изменение вкуса; очень редко – синкопе;
• глаза: очень часто – раздражение, аллергические реакции, расплывчатость зрения; часто – местное раздражение, фотофобия, эрозия роговицы; очень редко – ирит, миоз;
• дыхательная система: часто – симптомы заболевания верхних дыхательных путей; нечасто – сухость слизистой носа; редко – диспноэ;
• пищеварительный тракт: очень часто – сухость во рту; часто – гастроинтестинальные симптомы;
• сосудистая система: очень редко – гипертензия, гипотензия;
• общие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость; часто – астения;
• иммунная система: нечасто – системные аллергические реакции;
• психика: нечасто – депрессия; очень редко – бессонница.

При пострегистрационном применении выявлены редкие побочные реакции, такие как иридоциклит и кожные реакции (эритема, отек лица, зуд).

При передозировке у новорожденных могут возникнуть потеря сознания, сонливость, гипотония и другие симптомы.

У детей 2-7 лет, принимающих бримонидин, часто наблюдается сонливость (55%), уменьшающаяся с возрастом и массой тела.

Важно отчитываться обо всех подозреваемых побочных реакциях для контроля соотношения польза/риск.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Бримофтал не рекомендуется пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Хотя не проводились исследования специфического взаимодействия бримонидина с другими лекарственными средствами, следует учитывать возможность его аддитивного или усиливающего действия на депрессанты ЦНС, такие как алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики.

Нет данных о влиянии бримонидина на уровень катехоламинов в плазме крови. Однако препарат бримофтал следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих средства, которые влияют на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

Некоторые пациенты сообщали о незначительном снижении артериального давления после применения бримонидина. Необходимо осторожно назначать бримонидин одновременно с гипотензивными средствами и/или сердечными гликозидами.

Рекомендуется наблюдение в начале лечения или при увеличении дозы бримонидина при совместном использовании с системными средствами, взаимодействующими с агонистами альфа-адренорецепторов, такими как изопреналин и празозин.

Блок FAQ

Для чего применяют бримофтал?

Бримофтал предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным глазным давлением:

В качестве монотерапии, если применение бета-адреноблокаторов противопоказано;

В составе комбинированной терапии с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление, если их действие недостаточно эффективно.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua